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两种生物碱抑制剂:α-淀粉酶的动力学及分子模拟研究
用2-氯-4-硝基-α-半乳糖麦芽糖苷(Gal-G2-α-CNP)作底物研究猪胰腺淀粉酶抑制剂:白屈菜碱和吴茱萸次碱的抑制效力.首次报道白屈菜碱和吴茱萸次碱抑制淀粉酶的活性,并用动力学方法研究其抑制猪胰腺淀粉酶的抑制剂的类型.结果表明在使用Gal-G2-α-CNP作为底物时,两种抑制剂均为混合非竞争型抑制剂,且一分子的抑制剂只与一分子的酶结合.用二次作图计算的动力学常数分别为:白屈菜碱,KEI:0.9 mM,KESI:0.04 mM;吴茱萸次碱,KEI:3.5 mM,KESI:0.31 mM.这说明白屈菜碱和吴茱萸次碱更倾向于竞争型抑制剂.用GOLD软件进行分子对接,结果显示,阿卡波糖与Glu233,Lys200和His305氨基酸残基有氢键作用,而白屈菜碱与Glu233,Lys200和His305有氢键作用,吴茱萸次碱只与Lys200有氢键作用.研究结果表明白屈菜碱和吴茱萸次碱作为淀粉酶抑制剂应用的前景良好,且白屈菜碱的抑制作用强于吴茱萸次碱.
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白屈菜碱的药理作用研究进展
白屈菜碱是白屈菜Chelidonium majus的主要活性成分之一，属于苯并菲啶类生物碱，现作为止痛药应用于临床。随着对白屈菜碱药理作用的深入研究发现，其具有抗肿瘤、镇痛、抗菌、解痉等多种药理作用，且其抗肿瘤作用越来越受到关注。对近年来白屈菜碱药理作用的国内外研究进展做以综述，为其进一步研究与应用提供理论依据。
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HPLC同时测定痛安注射液中青藤碱和白屈菜碱含量
目的:测定痛安注射液(青风藤,白屈菜等)中青藤碱和白屈菜碱的含量.方法:采用HPLC法,以甲醇-0.1%三乙胺为流动相,线性梯度洗脱,检测波长:280 nm.结果:青藤碱在162μg～1 620 μg范围内呈良好的线性关系,白屈菜碱在35μg～350 μg范围内呈良好的线性关系.青藤碱的平均回收率为99.56%,RSD为0.41%(n=5).白屈菜碱的平均回收率为99.46%,RSD为0.62%(n=5).结论:本试验方法简便,重现性好,专属性强,可用于痛安注射液的质量控制.
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从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱通过p38-p53和PI3K/AKT信号转导通路促进HeLa细胞凋亡
目的:研究从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱在诱导HeLa细胞凋亡中的作用及参与其作用的主要信号转导通路.方法:细胞先以不同浓度白屈菜碱处理48 h,用噻唑蓝法分析确定半数致死量(median lethal dose,LD50).用4 ′,6-二脒基-2-苯基吲哚染色,追踪分析核浓染以及DNA损伤和碎片的形态学变化,并用流式细胞术分析检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生以及细胞周期阻滞和线粒体膜电位的变化.用圆二色光谱分析寻找白屈菜碱和小牛胸腺DNA可能的相互作用.用逆转录聚合酶链反应和蛋白免疫印迹法测定p38、p53、蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinases,PI3K)、Janus激酶3(Janus kinase 3,JAK3)、信号转导及转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)等的mRNA和蛋白表达,以及E6、E7癌基因和促凋亡基因、抗凋亡基因的mRNA 和蛋白表达.结果:根据白屈菜碱的LD50(30 μg/mL),选定3种实验剂量,即22.5、30和37.5 μg/mL.结果显示,白屈菜碱抑制了HeLa细胞增殖,诱发其细胞凋亡,表现为ROS的产生,细胞亚G1和G0/G1周期阻滞,线粒体膜电位变化和DNA碎片产生.圆二色光谱分析结果显示白屈菜碱和小牛胸腺DNA间存在有效的相互作用.信号通路的研究显示白屈菜碱通过上调p38、p53和其他促凋亡基因的表达,以及下调AKT、PI3K、JAK3、STAT3、E6、E7和其他抗凋亡基因的表达,有效诱发细胞凋亡.结论:从白屈菜中分离出的白屈菜碱能通过改变p38-p53及AKT/PI3激酶信号转导通路有效地诱发HeLa细胞凋亡.
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高效液相色谱法同时测定胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量
目的:建立胃痛舒胶囊中有效成分中原阿片碱和白屈菜碱含量的高效液相色谱测定法.方法:以Shimpack ODS柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)为分析柱:甲醇-1%三乙胺溶液(65∶35)为流动相;285 nm检测,建立了胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量测定的HPLC-UV法.结果:所建立的含量测定方法中原阿片碱在进样量0.084 8～0.424 0 μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 6):日内和日间RSD分别为1.62%和1.89%:平均加样回收率为98.38%.白屈菜碱在进样量0.208 0～ 1.040 μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7);日内和日间RSD分别为1.49%和2.04%;平均加样回收率为99.23%.结论:以上方法简便、准确、重现性好,可用于胃痛舒胶囊中原阿片碱和白屈菜碱含量测定.
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高效液相色谱法测定白屈菜注射液中白屈菜碱的含量
目的:建立用高效液相色谱法(HPLC)测定白屈菜注射液中白屈菜碱的含量.方法:采用Diamonsil G18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.01mol·L-1磷酸二氢钾梯度洗脱,柱温:35℃;流速:1 mL·min-1;检测波长290 nm.结果:白屈菜碱的线性范围为:0.106 8～1.068 μg,r=0.999 6(n=6),平均回收率为99.12%,RSD为1.09%.结论:该方法稳定、结果准确,可作为白屈菜注射液的质量控制方法.
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白屈菜提取工艺的初步研究
研究了白屈菜的提取工艺.采用正交试验法,以总生物碱得率为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、提取时间和次数(C)三个因素对白屈菜提取工艺的影响.结果表明,优化的白屈菜提取工艺为A2B2C2,即取白屈菜切成小段,加6倍量80%乙醇,加热回流提取2次,每次2 h.经验证,本佳工艺比酸水提取法好.
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白屈菜碱对KB细胞株的抗肿瘤作用机制探讨
目的:探讨白屈菜碱(chelidonine)对人口腔上皮样癌细胞KB细胞株的抗肿瘤作用机制.方法:以不同浓度的白屈菜碱作用于体外培养的KB细胞株24、48、72 h,应用MTT检测细胞生长抑制率;Transwell小室检测肿瘤细胞的侵袭作用;流式细胞仪检测细胞凋亡率;免疫印迹实验分析Caspase-3、Bax、Bcl-2、MMP-2、MMP-9信号通路相关蛋白的表达水平.结果:MTT结果显示白屈菜碱对KB细胞株的增殖具有明显的抑制作用,且呈时间剂量依赖性;侵袭试验结果表明,白屈菜碱能够抑制KB细胞侵袭作用,且随着浓度的增大,抑制侵袭作用增强;流式双染检测白屈菜碱作用KB细胞24 h后细胞的凋亡率,与对照组相比差异有统计学意义;蛋白免疫印迹试验显示白屈菜碱组的Caspase-3、Bax表达明显上调,Bcl-2、MMP-2、MMP-9表达下调,与对照组相比差异有统计学意义.结论:白屈菜碱对KB细胞具有明显的抑制增殖、侵袭和促进凋亡的作用;其抗肿瘤机制可能与下调Bcl-2、MMP-2、MMP-9,上调Caspase-3、Bax的表达有关.
关键词： 白屈菜碱 人口腔上皮样癌细胞KB细胞株 抗肿瘤 -
白屈菜抗癌成分与作用的研究进展
通过查阅近20年相关文献,对白屈菜抗癌活性成分及作用进行整理、归纳.白屈菜主要化学成分为异喹啉类生物碱,具有解痉止痛、止咳平喘等作用.笔者总结白屈菜抗癌成分与作用研究进展,为新型药物的研发奠定基础.
