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N-琥珀酰壳聚糖肿瘤细胞亲和性的实验研究
目的 通过研究不同相对分子质量N-琥珀酰壳聚糖与肿瘤细胞的亲和性,筛选出佳靶向制剂载体.方法 用化学降解法制备不同相对分子质量的壳聚糖,以其为原料制备6种N-琥珀酰壳聚糖,用异硫氰酸荧光素标记,与成纤维细胞、肺癌、乳腺癌、肝癌等肿瘤细胞共孵育,通过荧光显微镜和流式细胞分析确定其与肿瘤细胞亲和性的强弱.结果 N-琥珀酰壳聚糖样本6与肿瘤细胞亲和性强,48 h荧光强度为74.22;其他1～5样本荧光强度分别为62.61,21.87,47.11,62.63,23.89.在与正常细胞和其他肿瘤细胞的对照实验中发现,样本6与A549肺癌细胞的亲和性强,相对荧光强度高达167.06.结论 N-琥珀酰壳聚糖样本6与肺癌细胞亲和性强,可作为靶向抗肺癌药物的载体.
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N-琥珀酰壳聚糖对牛血红蛋白和正常肝细胞毒性研究
目的 探究N-琥珀酰壳聚糖(NSCS)对牛血红蛋白(BHb)和正常肝细胞(HL-7702)的毒性.方法 在模拟人体生理条件下,以BHb为研究对象,采用紫外-可见分光光度法、荧光光谱法和同步荧光光谱法结合,探究NSCS对BHb的毒性;同时以HL-7702为研究对象,利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察NSCS对HL-7702的细胞毒性.结果 紫外-可见分光光度法和MTT法结果表明,NSCS的毒性较弱,且取代度对NSCS毒性的影响较小.荧光光谱显示,NSCS可以猝灭BHb的内源性荧光,且猝灭作用随取代度的增大略有增强.其猝灭机制主要为动态猝灭,二者间作用力主要为静电作用力和疏水作用力.同步荧光光谱显示,NSCS对BHb的构象基本无影响.结论 NSCS对BHb和HL-7702细胞的毒性均较弱.
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电导滴定法测定N-琥珀酰壳聚糖取代度
目的 建立电导滴定法测定N-琥珀酰壳聚糖取代度的方法.方法 用NaOH标准溶液滴定溶解于过量HCl标准溶液中的样品,测定电导率值,计算取代度.结果 该方法的RSD为1.45%,改变实验条件,取代度无显著性差异.结论 该方法操作简便、快捷,重现性好.
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N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价
目的 制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价.方法 采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为.结果 纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%.平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程.结论 作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒.该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单.
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5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒冻干粉针制备
目的:考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)稳定性,制备纳米粒冻干粉针.方法:采用乳化溶剂挥发法制备5-FU-Suc-Chi/NPs;考察纳米粒溶液稳定性;优化纳米粒冻干粉针处方.结果:选定12%的甘露醇为5-FU-Suc-Chi/NPs的支架剂,制备纳米粒冻干粉.结论:5-FU-Suc-Chi/NPs冻干粉具有较好的外观、颜色、分散性.该冻干工艺适于5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒冻干粉针的制备.
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分子参数对5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒理化性质的影响
目的:考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)理化性质影响因素.方法:采用乳化溶剂挥发法制备5-FU-Suc-Chi/NPs并考察其理化性质的影响因素.结果:5-FU-Suc-Chi/NPs的粒径、Zeta电位、包封率及载药量的大小与N-琥珀酰壳聚糖的取代度(DS)和分子量(Mw)有关.结论:N-琥珀酰壳聚糖的分子参数是影响5-FU-Suc-Chi/NPs理化性质的重要因素.
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不同因素对 N-琥珀酰壳聚糖特性黏度的影响
目的探讨不同因素对N-琥珀酰壳聚糖特性黏度的影响.方法利用乌氏黏度计测量N-琥珀酰壳聚糖在不同离子强度、pH值、热、光照和表面活性剂作用下特性黏度的变化,并与玻璃酸进行比较.结果随离子强度和pH值的增加、加热和光照时间的延长,N-琥珀酰壳聚糖的特性黏度随之降低,能与阴离子和非离子表面活性剂相容.结论在相同的实验条件下,N-琥珀酰壳聚糖的特性黏度受多种因素的影响小于玻璃酸.
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响应曲面法优化NSC/APT凝胶小球的制备工艺及其释药特性考察
目的 探索N-琥珀酰壳聚糖/凹凸棒黏土(NSC/APT)释药凝胶小球的制备工艺,考察其释药特性.方法 利用响应曲面法优化了制备工艺,采用安全无毒的氯化钙进行交联.结果 与结论通过响应曲面法优化的佳工艺与模型拟合很好;所得凝胶小球的溶胀率和累积药物释放实验结果表明复合凝胶小球具有pH敏感性,在pH为1.2时基本不溶胀,3h药物仅释放0.66%;pH为5.8时溶胀率增加,3h药物累积释放达到62.55%;pH为6.8时溶胀率大,药物释放速度快,3h达到94.51%;但当pH增加至8.0时,溶胀率减小,3h释放了76.05%.琥珀酰壳聚糖的羧基在药物释放中起着关键作用.
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阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒局部治疗小鼠胶质瘤
目的 观察自制阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒在体内、外释药效果及对小鼠C6胶质瘤动物模型的治疗作用.方法 合成阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒,检测其在人工脑脊液及20只正常SD大鼠脑内药物释放的情况.检测阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒对20只脑内荷瘤SD小鼠生存期的影响以及对20只SD小鼠皮下接种肿瘤生长的抑制作用.结果 阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒在人工脑脊液和兔脑内可持续释放达30 d以上;局部控释化疗可明显延长脑内荷瘤小鼠的生存期,实验组中位生存时间为35 d.局部阿霉素控释化疗对于皮下肿瘤有明显抑制效应,与注射的对照组比较,实验组小鼠皮下瘤体生长减慢甚至停止生长,两组之间肿瘤体积差异有统计学意义(x2=7.68,P＜0.05),肿瘤细胞凋亡指数为:对照组为6.4％、实验组为59.3％,差异有统计学意义(x2=23.59,P＜0.05).结论 阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒的控释化疗在避免系统化疗全身毒性的同时,增加肿瘤局部药物浓度,可有效抑制肿瘤生长.
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卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的制备工艺优选
目的:优选卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的佳制备工艺,并考察其pH敏感性.方法:以包封率和载药量为考察指标,采用L9(34)正交试验优选其制备工艺.评价水凝胶在不同pH值溶液中的pH敏感性.结果:优选的佳工艺为2%(w/v)N-琥珀酰壳聚糖,2%(w/v)海藻酸钠,2%(w/v)氯化钙,药物与海藻酸钠的质量比为1∶4(g/g).水凝胶在pH 1.5的溶液中几乎不溶胀,在pH 6.8的溶液中溶胀度大.结论:优选的制备工艺合理可行,制备的水凝胶具有明显的pH敏感性及缓释效果.
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5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒在荷瘤小鼠体内组织分布分析方法
目的:建立5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)在荷瘤小鼠血浆和组织中高效液相色谱(HPLC)分析方法.方法:生物样品经甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用HPLC法测定药物含量.色谱柱:Hypersil ODS C18 (4.6 mm×200 mm,5μm);流动相:水-甲醇(99∶1)以磷酸调pH值6.2;流速∶0.8 mL·min-1;紫外检测波长:266 nm;柱温:室温;进样量:20μL;内标:利巴韦林.结果:该方法线性范围为0.1～10 mg·L-1,线性关系良好(r2=0.993 2～0.997 9),方法回收率、日内和日间精密度的RSD均小于15%.结论:该分析方法灵敏性、准确性较高,适用于5-FU-Suc-Chi/NPs荷瘤小鼠肿瘤靶向性及药动学研究.
