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Box-Behnken效应面法优化美洛昔康纳米晶舌下速溶膜的处方研究
目的 制备美洛昔康纳米晶舌下速溶膜(MLX-NS-FDSFs),优化其处方,并考察其体外溶出.方法 采用pH依赖的溶解沉淀联合高速剪切法制备美洛昔康纳米晶(MLX-NS),进一步制成舌下速溶膜.以羟丙甲基纤维素E30 (HPMC-E30)质量浓度、聚乙二醇400 (PEG-400)质量浓度和MLX-NS加入体积为考察因素,以膜复溶后纳米粒的粒径、崩解时间和拉伸长度为指标,采用Box-Behnken设计试验优化MLX-NS-FDSFs处方.考察以优处方制备的MLX-NS-FDSFs的形态、含量均匀度和体外溶出度.结果 以优处方35 mg·mL-1 HPMC-E30、40 mg·mL-1PEG-400、10 mL MLX-NS制得的MLX-NS-FDSFs复溶后的纳米粒粒径为(186.4±6.3)nm,崩解时间为(26.08±1.76)s、拉伸长度为(1.51±0.13)mm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.形态分析结果显示,MLX纳米粒均匀的分散在膜内,含量均匀度符合规定,MLX在5 min内释放度达到(91.75±8.05)％.结论 采用Box-Behnken效应面法优化MLX-NS-FDSFs处方是可行、有效的,MLX-NS-FDSFs可显著提高MLX的累积溶出度.
关键词： 美洛昔康 纳米晶 舌下速溶膜 Box-Behnken效应面法 体外溶出度 -
效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜
目的 制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,优化其处方,并初步评价其体外黏膜吸收情况.方法 采用薄膜分散法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束(GL-BS/PC-MM),进一步制成舌下速溶膜(fast dissolving sublingual films,FDSFs).以海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘草酸胶束加入量为考察因素,以崩解时间、5 min时累积释放度及膜复溶后的胶束粒径为指标,采用Box-Behnken设计效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜(GL-BS/PC-MM-FDSFs)的处方.以离体猪舌下黏膜为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验.结果 以优处方:23 g/L海藻酸钠、148.5 g/L丙二醇、7.58 mL甘草酸胶束制得的速溶膜崩解时间为(22.1±0.7)s,5 min时药物体外累积释放度为(85.30±2.91)％,膜复溶后粒径为(146.46±6.42) nm.理论预测值与实测值偏差接近,模型具有良好的预测性.胶束成膜前后各时间点累积渗透率差异不大.结论 将GL-BS/PC-MM固化成GL-BS/PC-MM-FDSFs工艺简单可行,GL-BS/PC-MM-FDSFs可显著改善甘草酸的黏膜吸收.
