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第四代孕激素研究进展
目的介绍第四代孕激素的药理学特性和临床应用状况.方法以国外近年研究结果为依据,总结第四代孕激素的药理作用特点.结果第四代孕激素与孕酮受体的结合更具选择性,与其他甾体激素受体几乎不结合.不抵消雌激素对血管的保护作用.无雄激素、雌激素或糖皮质激素活性,不影响脂代谢,作用更接近于天然孕酮.结论第四代孕激素更适合应用于激素补充疗法.
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诺美孕酮促进大鼠子宫内膜异位症细胞凋亡及其作用机制
目的 探讨诺美孕酮促进实验性大鼠子宫内膜异位症模型细胞凋亡及其作用机制.方法 外科手术法建立大鼠子宫内膜异位症模型;HE染色观察异位内膜病理组织学改变;ELISA测定血清中抗子宫内膜抗体(EMAb)水平;Western blot检测异位内膜组织中Bcl-2、Bax、Caspase-9、Caspase-3蛋白的表达情况.结果诺美孕酮(0.5、1.5、15 mg·kg-1)异位内膜萎缩,间质疏松,腺体数目明显减少,腺腔萎缩;诺美孕酮呈剂量依赖性地降低异位内膜厚度和EMAb的浓度;诺美孕酮(0.5、1.5、15 mg·kg-1)异位内膜组织中Bax、Caspase-9和Caspase-3蛋白表达升高、Bcl-2蛋白表达降低.结论诺美孕酮(0.5、1.5、15 mg·kg-1)可促进大鼠子宫异位内膜细胞凋亡,其作用机制可能与降低EMAb水平、上调Bax和下调Bcl-2蛋白表达、激活细胞凋亡的内源性途径启动因子Caspase-9蛋白、激活执行因子Caspase-3蛋白表达有关.
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醋酸诺美孕酮药理作用研究进展
醋酸诺美孕酮 (nomegestrol acetate )为19-去甲-孕酮衍生物.近年研究发现,诺美孕酮不仅可用于口服避孕或与雌二醇联合应用于激素替代疗法,而且还是一种选择性雌激素酶调节剂,可抑制硫脂酶、17β-羟基甾醇水解酶,增强磺基转移酶活性,减少雌二醇的生成;有效逆转乳腺癌细胞多药耐药性,为乳腺癌的治疗提供了一个新途径.体外实验显示,诺美孕酮可有效抑制子宫内膜增生.本文就诺美孕酮的药理作用及近年来在抗乳腺癌及抗子宫内膜增生方面的研究进展加以综述.
关键词： 诺美孕酮 乳腺癌 选择性雌激素酶调节剂 多药耐药性 子宫内膜增生 -
避孕药物的发展趋势——第14届世界(巴黎)妇产科与不孕不育研讨会采撷
2011年11月17～21日,第14届世界妇产科与不孕不育研讨会(www.congressmed.com/paris2011)在法国巴黎举行.来自全世界各地80多个国家和地区的千余名妇科、产科及计划生育的医生和科研工作者参与了本次盛会.其中,来自中国(含香港、台湾)的参会代表共50余名.本次大会的讨论内容涵盖了目前妇科、产科以及计划生育方面的热点和争议,包括:①避孕药的发展方向;②新型口服避孕药的研发;③雌激素的研发;④激素替代疗法(hormone replacement therapy,HRT)与骨质疏松;⑤HRT 与肿瘤;⑥子宫内膜异位症与辅助生殖;⑦复方口服避孕药(combinedoral contraceptives,COC)与雄激素水平的变化;⑧在试管婴儿(又称体外受精,in vitro fertilization,IVF)及辅助生殖技术(assisted reproductive technology,ART)中给予孕激素的意义;⑨子宫内膜癌和卵巢癌检测的新型标志物的应用;⑩米索前列醇是否应在引产中应用及安全性等.本文将就本次大会有关避孕药的部分内容作归纳和介绍:
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诺美孕酮醋酸盐对离体培养大鼠卵巢颗粒细胞分泌甾体激素的抑制作用
目的：观察诺美孕酮对离体培养大鼠颗粒细胞分泌雌、孕激素功能的抑制作用.方法：台盼蓝排斥法进行活细胞计数.加入FSH和睾酮刺激颗粒细胞激素分泌.放免法测定培养液中雌、孕激素含量.结果：诺美孕酮杀伤细胞的IC50为6.85mg/L(95％可信限：5.36-8.75 mg/L).诺美孕酮0.45，0.9，和1.8 mg/L在不影响活细胞数的情况下对颗粒细胞分泌雌激素的抑制率分别为7.6％，12.5％和28.3％，对其分泌孕激素的抑制率分别为44.5％，53.3％和62.0％.结论：诺美孕酮直接抑制离体培养的大鼠颗粒细胞分泌雌、孕激素.
