首页 > 文献资料
-
新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用
美洛昔康[meloxicam,4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎药(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病.
-
美洛昔康的合成
美洛昔康(meloxicam,1),化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物,是德国Boehringer Ingelheim公司开发的一种烯醇酸非甾体抗炎药[1].1996年首次在南非上市.它能选择性地抑制环氧合酶-2(COX-2),具有显著而持久的抗炎作用和一定的镇痛、解热作用.其作用强于目前常用的NSAID如吡咯昔康、双氯芬酸钠、吲哚美辛、萘普生,而剂量却低得多,且对胃肠道的损伤很小.因此,1是一个疗效好、副作用少、药动学优良、服用方便的新型NSAID,主要用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎[2].国内已有进口,但未见生产.文献[3]报道1是由4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物(2)和2-氨基-5-
-
选择性COX-2抑制剂美洛昔康的药理作用及临床应用
美洛昔康[meloxicam,4-羟基2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎药(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病.<英国药典>2000年版已收载该药,美国FDA也在近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床.本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍.
-
6-甲氧基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 以ABT-751、鬼臼毒素和秋水仙碱分子结构为基础,合成6-甲氧基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物,并初步评价其体外抗肿瘤活性.方法 以3-甲基苯甲醚为原料,经5步反应合成出8个结构新颖的目标化合物.以ABT-751分子为阳性对照,采用MTT法检测目标化合物对人正常细胞株L02及3种肿瘤细胞株MCF-7、HepG-2和K562/AO2体外活性的抑制作用,检测化合物Vb、Vc、Vd、Ve、Vg对微管蛋白聚合的抑制活性.结果 目标化合物经IR、MS、1H-NMR谱确证.Vb~Vh对L02的活性抑制弱于ABT-751.Vc和Ve对MCF-7、Vg对HepG-2、Vb对K562/AO2的体外抑制活性优于ABT-751.化合物Vb、Vd、Ve、Vg45μmol·L-1对微管蛋白聚合有良好的抑制活性.结论 合成的多数化合物对肿瘤细胞具有一定程度的抑制作用,对正常细胞的毒性较弱,其抑制作用可能与抑制微管蛋白聚合有关.