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右布洛芬缓释干混悬剂的处方前研究
目的 为研究右布洛芬缓释干混悬剂,测定药物在不同介质中的溶解度,进行原料药的稳定性及原辅料相容性研究.方法 测定药物在不同pH缓冲液(pH 1.2、pH 4.5、pH 5.0、pH 6.8和pH 7.4)、水以及乙醇中的溶解度,在高温(60℃)高湿(RH 92.5％)、光照(4500 Lx)条件下,分别于第5、10天对原料药进行有关物质测定.在高温(60℃)、高湿(RH 92.5％)、光照(4500 Lx)条件下,分别于第5、10天对原辅料混合物进行有关物质测定.结果 在pH 1.2～7.4范围内,药物溶解度随pH值升高而升高,易溶于乙醇.原料药对光照稳定,在高温条件下有关物质增加明显,在高湿条件下轻微吸潮,但3种条件下有关物质均＜0.3％.在高温、高湿、光照条件下,原辅料混合物的有关物质均＜0.3％.结论 右布洛芬的溶解度受pH值影响,原料药对热较敏感,但与所选择辅料无配伍禁忌.
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阿奇霉素二水合物口服缓释干混悬剂研究新进展
阿奇霉素为大环内酯类抗生素,用于各种社区获得性感染,包括呼吸道感染(如社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性咽炎及扁桃体炎,急性中耳炎),泌尿生殖系统感染(如淋病奈瑟菌和非淋病奈瑟菌性尿道炎、宫颈炎,软下疳)和皮肤及软组织感染[1].阿奇霉素新型二水合物缓释口服干混悬剂(Zmax),于2005年6月在美国获准上市,是第一个单剂用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎(ABS) 或社区获得性肺炎(CAP)的抗菌药物[1-2].
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矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用
让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求.本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展,重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用.
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对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学及相对生物利用度
目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量10.5～11.5 kg,雌雄各半)单剂量(650 mg/只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、15.0和24.0 h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0.10～20.00 μg/ml(r=0.999 9),日内、日间精密度RSD＜7.0%,3种浓度(0.50、5.00、20.00μg/ml)的方法回收率分别为(104.21±6.57)%、(97.23±4.21)%、(99.57±1.19)%.对乙酰氨基酚缓释干混悬剂与参比制剂血浆中对乙酰氨基酚的tmax分别为(2.1±0.5)和(3.0±0.6)h;cmax分别为(9.09±3.58)和(8.77±3.40)μg/ml;用梯形法计算AUC0～24 h分别为(34.31±13.54)和(33.28±12.16)μg·h·ml-1,AUC0～∞分别为(34.96±13.46)和(33.88±12.18)μg·h·ml-1;受试制剂相对于参比制剂的平均生物利用度F0～∞为(102.58±10.15)%.结论:对乙酰氨基酚缓释干混悬剂与乙酰氨基酚控释片(泰诺林)在家犬体内的药代动力学过程相似,两种制剂具有生物等效性.
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阿奇霉素缓释干混悬剂释放度测定及Beagle犬体内外相关性评价
目的 进行阿奇霉素缓释干混悬剂体外释放度的测定及比格犬体内外相关性评价.方法 按2010版中国药典释放度测定法测定阿奇霉素缓释干混悬剂体外释放度,用液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定阿奇霉素在比格犬体内的血药浓度,并用WinNonlin Professional v5.2进行数据处理.结果 以体内吸收分数(fa)对体外累积释放度(F)进行线性回归,得方程fa=1.1553F-52.931(r=0.9475).结论 体内吸收分数与体外累积释放度具有良好的相关性,阿奇霉素缓释干混悬剂所采用的释放度测定方法合理,可以较好反映体内吸收情况.
