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甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
目的：设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物，并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物，对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰，并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物，并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构；体外实验中，目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸，其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性，明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。
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白桦脂酸预处理对小鼠脑缺血再灌注时氧化应激反应的影响
目的 评价白桦脂酸预处理对小鼠脑缺血再灌注时氧化应激反应的影响.方法 健康3月龄雄性昆明小鼠72只,体重25 ～ 35 g,采用随机数字表法分为3组(n=24):假手术组(S组)、脑缺血再灌注组(I/R组)和白桦脂酸预处理组(BP组).采用阻塞大脑中动脉2h恢复灌注的方法制备小鼠脑缺血再灌注损伤模型.BP组每天胃饲白桦脂酸50 mg/kg,7d后制备模型,S组和I/R组给予等容量二甲基亚砜.于再灌注22 h时行神经行为学评分,随后处死小鼠取脑,测定脑梗死体积,计算脑梗死体积百分比,检测NADPH氧化酶(Nox1、Nox2和Nox4)及其配体p22phox的mRNA的表达,测定ROS活性及梗死区细胞凋亡率.结果 与S组比较,I/R组小鼠神经行为学评分、脑梗死体积比、ROS活性和梗死区细胞凋亡率升高,Nox1、Nox2、Nox4及其配体p22phox的mRNA表达上调(P＜0.05);与I/R组比较,BP组小鼠神经行为学评分、脑梗死体积比、ROS活性和梗死区细胞凋亡率降低,Nox1、Nox2、Nox4及其配体p22phox的mRNA表达下调(P＜0.05).结论 白桦脂酸预处理通过抑制氧化应激反应减轻小鼠脑缺血再灌注损伤.
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白桦酯醇诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡及作用机制的研究
目的:研究白桦酯醇(betulin)体外诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用,并探讨其可能的作用机制.方法:以不同浓度的白桦酯醇处理HeLa细胞,采用MTT法检测白桦酯醇作用24、48和72 h时对细胞生长抑制的情况；倒置相差显微镜下观察对HeLa细胞形态学变化的影响；TUNEL法检测对细胞凋亡的影响;FCM检测细胞的凋亡率；蛋白质印迹法检测对HeLa细胞中caspase-3和多聚ADP-核糖聚合酶[poly (ADP-ribose) polymerase,PARP]蛋白表达的影响.结果:不同浓度的白桦酯醇能抑制HeLa细胞的增殖,且呈时间-剂量依赖关系(P＜0.01);倒置相差显微镜下观察结果显示,白桦酯醇处理24 h后,细胞体积缩小,核固缩,细胞的折光性减弱,且随着白桦酯醇浓度的增加上述形态变化增强,呈典型的凋亡形态学改变;TUNEL法及FCM检测结果显示,经不同浓度白桦酯醇处理24 h后,HeLa细胞发生凋亡,且随药物浓度的增加凋亡率明显增高；蛋白质印迹法检测结果显示,随加药浓度的增加,HeLa细胞中caspase-3和PARP蛋白表达均呈不同程度的上调.结论:在一定的浓度范围内,白桦酯醇可在体外抑制Hela细胞增殖并诱导其凋亡,其作用机制可能与其上调caspase-3及PARP蛋白的表达有关.
