中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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基于FKBP52结构的药物发现:2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性
目的 设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物.方法 同源模建FKBP52的N-端3D结构,基于模建的3D结构设计并合成2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物.结果与结论 合成了21个目标化合物.结果显示化合物10k具有明显的促神经生长作用.
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钩藤叶化学成分的研究
目的 研究茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla(Miq.)Jacks.叶的化学成分.方法 用多种色谱方法和重结晶法进行分离和纯化,经理化、光谱和色谱分析等方法鉴定结构.结果从钩藤叶中分离得到5个化合物,鉴定为喜果苷(vincoside lactam,Ⅰ)、异去氢钩藤碱(isocorynoxeine,Ⅱ)、异钩藤碱(isorhynchophylline,Ⅲ)、去氢钩藤碱(corynoxeine,Ⅵ)、钩藤碱(rhynchophylline,Ⅴ).结论化合物Ⅲ为首次从钩藤叶中分离得到,通过2D-NMR技术完善了化合物Ⅲ的核磁数据.
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抗溃疡药泰妥拉唑的合成
目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.
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糠酰异羟肟酸类有机锡配合物的合成及其抗癌活性
目的 设计合成糠酰异羟肟酸类有机锡配合物,并进行抗癌活性测定.方法 首先合成糠酰异羟肟酸(FuHA),并以之为配体合成一系列二烃基锡配合物;运用MTT法进行糠酰异羟肟酸类有机锡配合物对血癌K562细胞和骨髓瘤细胞EP-20的体外抗癌活性筛选.结果合成了1个配体和5个配合物,用熔点、元素分析、FT-IR、1H-NMR和13C-NMR等方法进行了结构表征,R2Sn(L)2型化合物为六配位畸变八面体,而[R2Sn(L)]2O型化合物为五配位双核三角双锥结构.结论正丁基锡和苯基锡配合物具有明显的抗癌活性.
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松属素及其衍生物的合成与抗菌活性
目的 合成松属素及其衍生物,研究其抗菌活性.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经羟基保护、缩合、环化、脱保护合成目标化合物.用平皿二倍稀释法研究目标化合物的体外抗菌活性.结果共得到18个目标化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.初步药理实验结果表明,多数化合物表现出较好的体外抗菌活性.结论松属素及其衍生物有可能成为新型结构的抗菌药物.
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1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性
目的 设计合成新型1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物,并对其抗ALK5活性进行初步评价.方法 以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料,经多步反应合成目标化合物,用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性,计算化合物对ALK5的抑制率.结果与结论 共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、1H-NMR和MS确证.初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性.
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1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺改进
目的 改进1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺.方法 以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N-亚苄基氨基-N-苯基-草氨酰氯,后者与三氯化铝反应得到关键中间体N-亚苄基氨基靛红,再经水解得到1H-吲唑-3-羧酸.结果与结论 该方法以55.3%的收率简单方便地制备了1H-吲唑-3-羧酸,所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作,适合工业化生产.
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柠檬烯类似物的合成及其体外抗癌活性
目的 设计并合成柠檬烯类似物,并对其体外抗癌活性进行初步的评价.方法 以l-香芹酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、选择性还原制备目标化合物;以MTT法测试目标化合物对人前列腺癌细胞LNCaP的增殖抑制活性.结果与结论 所合成的14个新化合物经1H-NMR和MS确证结构.初步药理实验结果表明12个目标化合物的抗癌活性比d-柠檬烯和l-香芹酮更强.
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吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物.采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价.结果与结论 合成了11个未见文献报道的化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证.化合物6显示出很好的抗肿瘤活性.
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HIV-1多聚酶的结构功能及其抑制剂的研究进展
逆转录和复制是HIV-1生命周期的重要阶段,其中在多聚酶指导下的脱氧核苷酸的聚合过程是该阶段中尤为重要的一步反应,以HIV-1多聚酶为靶点的新型抗艾滋病药物的设计研究已成为该领域研究的一个新颖的热点课题.该文对HIV-1多聚酶的结构功能及近年来以此为靶点的抑制剂的研究进展进行了综述.
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白花蛇舌草中的一个新蒽醌
从白花蛇舌草中分离得到一个新化合物,根据理化性质和谱学分析的方法确定其结构,将其命名为2,6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基蒽醌.其结构如图1所示.
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蓬子菜中的一个新双黄酮
从蓬子菜(Galium verum L)中分离得到一个新化合物,利用理化和谱学分析的方法确定其结构,命名为3,5,7,3′,4′,3″,5″,7″,3″″,4″″-十羟基-[8-CH2-8″]双黄酮.其结构及关键部位连接证明如图1所示.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
