Notch信号通路小分子抑制剂DAPT的11C标记及在正常兔体内的初步动态显像研究
摘要: 目的 研究正电子核素11C标记Notch通路抑制剂(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-S-苯基甘氨酸叔丁酯(DAPT)的制备方法,并进行正常兔PET/CT的初步动态显像.方法 采用细胞计数Kit-8法检测不同浓度DAPT和CH3-DAPT对人胰腺癌细胞株MiaPaCa-2增殖的影响,并计算半抑制浓度(IC50).以DAPT为前体,使用全自动合成仪进行合成,得到产物11C-N-甲基-DAPT(简称11C-DAPT),并用高效液相色谱(HPLC)仪进行分离纯化.正常新西兰兔静脉注射125.8 MBq(3.4 mCi) 1C-DAPT后,用PET/CT进行全身动态扫描.在不同器官勾画感兴趣区,测量放射性浓度随时间的动态变化.结果 DAPT和CH3-DAPT均可抑制人胰腺癌MiaPaCa-2细胞的增殖,呈浓度依赖关系,72 h的IC50分别为64.2、180.0 μmol/L.1C-DAPT合成过程大约30 min,未校正放射化学产率为25% ~ 35%,放射化学纯度>95%.11C-DAPT主要经肾脏排泄,全身脏器中肾脏摄取高,肝脏、肠道、肺和脑摄取低.静脉注射后7 min肝脏、肾脏摄取达到高峰,28 min后降低>50%.结论 11C-DAPT的合成过程简便、快速,放射化学纯度高.PET/CT的初步显像为进一步探索11C-DAPT作为胰腺癌新型靶向分子探针奠定了基础.
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131I治疗甲亢后甲减的综合预防和处理措施
131I治疗甲状腺功能亢进症(甲亢)后甲状腺功能减退(甲减)是重要的并发症,它制约着131I治疗甲亢的广泛应用.在实际工作中,应根据情况分析每一个病例的差异,运用现有的手段进行综合处理,包括131I治疗前的病例选择,敏感性估计,联合用药和治疗后的监测复查,早发甲减的及时处理.
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瘦素和体重调节反馈模式的研究
瘦素(Leptin)被认为是一种外周组织反映脂肪量的信号,反馈作用于中枢神经系统。近年来,瘦素的负反馈系统已被部分揭示。下丘脑调节食欲和代谢的中枢受多种分子的协同作用,包括瘦素、神经肽Y(NPY),前阿片类黑色素原(POMC)等。根据已有的对瘦素的理解,建立一个关于瘦素负反馈的模型,可加深了解体内食欲和能量平衡调节机制。
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18F-FDG PET显像在肝癌中的应用
18F-FDG PET在肝脏的原发肿瘤和转移性肿瘤的诊断中有重要价值,特别是在肝肿瘤的诊断、分期和治疗方案的选择方面.结合CT、MRI和超声可以提高诊断的准确性,同时,在对肝肿瘤疗效监测以及评价手术效果方面也有重要作用.
关键词: 肝癌 正电子发射体层显像 18F-氟代脱氧葡萄糖 -
放射性核素在关节炎治疗中的应用
放射性治疗关节炎包括全身放疗和局部治疗.全身放疗由于不良反应较大,现已很少使用.本文重点介绍放射性滑膜切除术治疗关节炎的作用原理、适应证、操作方法,以及不同核素的临床应用、疗效和减少不良反应的方法.
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脑中风患者脑功能重塑研究中应注意的问题
大脑可塑性的研究是目前神经科学研究的前沿.PET和fMRI为在活体直观地研究脑功能重塑提供了有力武器,但在对脑功能研究中会遇到一些方法学的问题,本文从患者和对照组的选择、功能恢复的评价指标、运动模式的选择、脑形态变化对脑功能显像的影响、脑区激发结果的解释和PET功能图像分析方法的合理性等方面阐述所应注意的问题.
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探测心肌活力的技术进展
心肌活力的评估十分重要,它有助于了解心肌病变患者的预后和选择治疗方式。评估心肌活力的方法包括核医学和其他临床上常见的方法,其中核医学上的方法有~(18)F-FDG PET、~(18)F-FDG SPECT、~(201)Tl SPECT、~(99)Tc~m-MIBI SPECT和脂肪酸显像,其他显像技术包括多巴酚丁胺负荷超声,MRI(核磁共振显像)等。
关键词: 心肌活力 正电子发射体层显像 单光子发射计算机体层显像 核磁共振显像 -
恶性骨肿瘤多药耐药的99Tcm-MIBI体层显像研究
大多数肿瘤都有多药耐药-1(MDR-1)基因的过度表达,其表达产物P-糖蛋白(P-gp)在肿瘤的耐药机制中起着关键作用,对P-gp表达的预测在化疗中至关重要,99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI)转运分析可作为探测低水平的P-gp表达和定量评价调节转运的敏感指标,指导应用调节剂改善化疗效果.
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单链抗体研究进展及其在医学中的应用
自英国和日本学者发现白喉抗毒素以来,人们对于抗体的研究经历了多克隆抗体、单克隆抗体和基因工程抗体3个阶段,其中单链抗体由于具有相对分子质量小、穿透力强、血中半衰期短、抗原结合特异性强、免疫原性弱和可在原核细胞中表达等特点而倍受人们关注.
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129 18F-FDG PET显像检测乳腺癌纵隔或乳房内转移
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084 猪冠状血管支架放置后再度狭窄模型中体内增生平滑肌细胞对放射性标记抗体的吸收