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中药单体--氧化苦参碱药理作用研究新进展
氧化苦参碱(oxymatrine ,OM T ,化学结构式见图1)又名苦参素,属于喹诺里西啶类生物碱(lasu‐bine)下属七大类中的苦参碱类生物碱,该类生物碱的分子骨架是由两个喹诺里西丁环稠合而成,主要是从中药苦参、山豆根、苦豆子等豆科植物中提取的活性单体化合物。《本草纲目》中记载:苦参,苦,寒,无毒,具有清热解毒、祛风燥湿、补中明目、养肝胆气等功效。国外对苦参的化学成分研究始于20世纪30年代的前苏联,国内则始于1972年,国内外对苦参的研究重点均放在生物碱上,自1958年首次分离和鉴定出苦参碱,至2003年已从苦参中分离出27种生物碱[1]。1998年,OM T 被国家药监局批准作为五类新药用于辅助治疗慢性乙型肝炎。
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苦参碱抑制肿瘤细胞生长作用的研究进展
苦参碱(matrine, MAT)是传统中药苦参所含的主要生物碱之一,发现于苦豆子根部,属于四环的喹嗪啶类,分子骨架为2个喹嗪啶环的杂体[1],化学式为C15H24N2O,分子量是248.36.MAT具有多种药理学作用,例如:抗菌消炎、解热镇痛、祛痰平喘、强心利尿、抗心率失常、抗肝纤维化、防治肝炎、抗肿瘤等.
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基于分子片段的药物发现
药物是由若干个分子片段相互连接所构成的,分子片段具有功能性和结构性两大特点.功能性分子片段包含药物产生生物活性所必须的结构单元(简称药效基团);而结构性分子片段则是将功能性分子片段连接起来从而形成特定结构的分子骨架.药物分子结构复杂多样,但如果将其分子骨架进行分解,则会发现药物分子通常包含相似的分子片段,这些片段分子具有较为简单的分子结构,较低的相对分子质量和脂水分配系数.对片段分子进行分类和生物活性筛选,通过分子的扩增、融合以及置换连接方式等手段发现先导化合物的方法称为基于分子片段的药物发现方法.这种方法改进了传统的基于结构以及基于高通量筛选的药物发现方法,控制了先导化合物的相对分子质量和类药性特征,提高了新药研究的成功率.本文结合先导物发现实例对基于分子片段的药物发现方法的内容,研究思路以及片段分子的结构优化方法进行了综述.
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苦参碱的研究进展
苦参碱(Mat)是豆科植物苦参Sophora flavescens Ait,苦豆子S.alopecuroides L,广豆根S.subprostrata Chun et T.Chen等中草药的活性成分,是苦参碱类生物碱的代表,这一类生物碱还包括氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果(sophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐醇碱(sophoranol)、槐胺碱(sophommine)、氧化槐果碱(oxysopine)等.Mat的化学式为C15H24N20,属于四环的噻嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶的杂体[1].
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苦参碱药理作用研究进展
苦参碱( Matrine,Mat)化学名Matddin - 15 - one,属于四环喹嗪啶类化合物,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的稠合体[1].广泛存在于苦参( SophoranaveseensAif)的根,苦豆子( sophoraalopee uroidesL),全草广豆根(Sophorasubprostrofachun.T、chen)等豆科植物中.近年来,研究发现苦参碱具有抗心律失常、抗肝纤维化、抗肿瘤等多方面药理活性.现就近年来对苦参碱的药理作用研究综述如下.