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萘哌地尔衍生物(BWYJ)抗小鼠前列腺增生作用
目的观察萘哌地尔衍生物(BWYJ)对丙酸睾酮诱发的小鼠良性前列腺增生(BPH)模型的影响.方法激素法诱发小鼠前列腺增生,称重法测定前列腺湿重,计算前列腺指数;光镜和电镜下观察前列腺组织形态及超微结构的变化,并进行形态定量学分析.结果5、10、20mg·kg-1BWYJ治疗3 w后,可降低BPH小鼠前列腺湿重指数,且较高剂量下疗效与保列治相当.光镜下可见,BWYJ剂量依赖性地使增生的腺上皮乳头减少或消失,上皮细胞呈低立方或扁平状;图像分析显示:BWYJ10和20 mg·kg-1使BPH小鼠前列腺腺体平均小直径、大直径及平均面积均减小(P<0.05).电镜下:BWYJ治疗组腺上皮细胞排列规整,呈低柱状,有微绒毛脱落及凋亡小体存在.结论BWYJ具有抗小鼠BPH作用.
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萘哌地尔衍生物BWYJ抗前列腺增生的作用
目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJ对前列腺增生模型的作用.方法:采用激素法建立去势大鼠和未去势小鼠前列腺增生模型,通过小鼠前列腺湿重,计算前列腺指数.光镜及透射电镜下,分别观察小鼠前列腺组织形态学及超微结构变化;TUNEL法检测BWYJ对大鼠前列腺细胞凋亡的影响.结果:BWYJ 5、10、20 mg·kg-1组均可降低BPH小鼠前列腺湿重指数(P<0.05),光镜及电镜结果表明,BWYJ 5、10、20 mg·kg-1组均可抑制小鼠组织结构增生性变化,且BWYJ 10、20 mg·kg-1组使腺腔直径、腺体表面积变小(P<0.05).TUNEL检测发现,大鼠前列腺凋亡细胞检出率较低,与模型组比较,BWYJ各剂量组差异无统计学意义(P>0.05).结论:BWYJ具有抗小鼠及大鼠良性前列腺增生作用.
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萘哌地尔衍生物BWYJ对大鼠血压及猫血流动力学的影响
目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJ对高血压模型和正常大鼠血压及猫血流动力学的影响.方法:分别对高血压和正常大鼠静脉及灌胃给药,观察血压变化;利用麻醉开胸测定猫血流动力学的变化;采用侧脑室给药、猫在体瞬膜神经肌肉标本初步探讨降压机制.结果:BWYJ 1.2 及 2.4 mg·kg-1 iv,降低正常及高血压大鼠收缩压(SAP)和舒张压(DAP),且随剂量的增加效应增加,作用时间延长.BWYJ 10、20及40 mg·kg-1灌胃给药,降低清醒正常大鼠SAP(大效应分别下降 4.6%、13.0%、16.8%)和DAP(分别下降 7.1%、17.9%、20.5%),3 h 后恢复.BWYJ 5、10及20 mg·kg-1灌胃清醒高血压大鼠,降低SAP(下降 7.3%、16.5%、20.4%)和DAP(8.5%、14.8%、24.5%),强于正常大鼠且时间明显延长.麻醉猫十二直肠给药,BWYJ 2.5 mg·kg-1仅DAP、 LVWI降低,BWYJ 5 mg·kg-1使SAP、DAP 、TPR、±dp/dtmax及LVWI明显降低,其他无明显变化.结论:BWYJ静脉或灌胃给药对正常和肾性高血压大鼠产生降压作用,降压作用与中枢、神经节无关.
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萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠心血管效应的实验研究
目的 旨在观察萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠血压、心率的影响,评价其心血管药理活性.方法 采用高血压大鼠通过静脉给药和十二指肠给药观察给药后高血压大鼠血压和心率的变化.结果 (1)静脉给药YM01 2.0mg·kg-1组20 min后收缩压(SAP)下降(P<0.05),舒张压(DAP)在给药后10 min开始下降(P<0.05);5.0 mg·kg-1组在给药10 min后开始下降,SAP大降低幅度17.8%,DAP大降低幅度21.8%;10.0 mg·kg-1组在给药5 min后开始下降,SAP大降低幅度19.2%,DAP大降低幅度23.7%.(2)十二指肠给药60 min时,2.0 mg·kg-1组SAP大降低幅度22.3%,DAP大降低幅度25.6%;5.0 mg·kg-1组SAP大降低幅度23.8%,DAP大降低幅度27.4%;10.0 mg·kg-1组SAP大降低幅度25.6%,DAP大降低幅度29.1%.(3)连续观察3 h,心率无明显变化.结论 萘哌地尔衍生物YM01 2.0、5.0、10.0 mg·kg-1静脉给药和十二指肠给药均可使高血压大鼠血压下降,用药后心率无明显变化.
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萘哌地尔衍生物BWYJ抗实验性前列腺增生作用的研究
目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJ对大鼠和小鼠前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)模型的疗效,初步探讨其可能的作用机制.方法:激素法诱发去势大鼠和未去势小鼠BPH模型,称重法观察疗效,并测定麻醉大鼠膀胱内压及离体家兔膀胱三角肌张力,光镜和电镜观察前列腺组织结构变化,TUNEL法观察前列腺细胞凋亡.
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BWYJ的降压作用及对血流动力学的影响
目的:观察萘哌地尔衍生物(BWYJ)对正常血压及实验性高血压模型大鼠血压的影响,采用麻醉猫观察其对血流动力学的影响,并探讨其降压机制.方法:采用肾动脉双肾双夹(2K2C)法制作大鼠肾血管性高血压模型,分别对正常及高血压大鼠静脉和口服给药,观察血压的变化;利用麻醉开胸猫测定血流动力学各项指标的变化;采用侧脑室给药、猫在体瞬膜神经肌肉标本和肾上腺素的翻转实验探讨BWYJ的降压作用机制.
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萘哌地尔衍生物BWJ对麻醉大鼠及猫血压的影响
目的:本实验旨在采用麻醉的大鼠和家猫研究BWJ的降压效应,探讨BWJ对大鼠降压效应与血药浓度的关系,评价其可开发性.方法:BWJ、NAF粉末用1%的吐温-20溶成混悬液,临用时配制.成年健康SD大鼠30只,随机分为5组(n=6),分别为1%吐温-20溶媒对照组、BWJ 10mg·kg-1组BWJ 20mg·kg-1组、BWJ 30mg·kg-1组、NAF20mg·kg-1组;成年健康市售家猫30只,随机分为5组(n=6),分别为1%吐温-20溶媒对照组、BWJ 2.5mg·kg-1组、BWJ 5mg·kg-1组、BWJ 10mg·kg-1组、NAF10mg·kg-1组.
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萘哌地尔衍生物YMII的扩血管效应及机制研究
目的:研究萘哌地尔衍生物YMII对离体家兔胸主动脉的松弛作用及其机制.方法:1.应用血管平滑肌等张收缩的方法,观察YMII对去甲肾上腺素(NA)、高钾及5-羟色胺(5-HT)量效曲线的影响.2.应用无Ca2+-复Ca2+的实验方法,以NA和咖啡因(Caffeine)为激动剂,间接观察YMII对细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)的影响.
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BWYJ扩张血管与抗血小板聚集效应及其机理研究
目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJ对高血压大鼠血压、家兔血管活动与血小板聚集的影响,并就其血管活性进行机理探讨.方法:1.通过静脉给药,观察BWYJ对高血压大鼠血压的影响.2.采用家兔主动脉等张收缩的方法,观察BWYJ对去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)和高钾量效曲线的影响.
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萘哌地尔衍生物YM01扩血管效应的实验研究
目的本实验旨在观察萘哌地尔衍生物YM01的扩血管作用,评价其心血管的药理活性.方法应用血管平滑肌等张收缩的方法观察YM01对去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)和高钾所致的血管条收缩的抑制作用以及细胞内游离钙(Ca2+)的水平的影响.结果在离体兔胸主动脉血管条,YM013×10-5mol·L-1及10-4mol·L-1对NA诱导的血管平滑肌收缩的抑制作用明显强于对高钾诱导的血管平滑肌收缩的抑制作用.YM01 10-5mol·L-1对NA的量效曲线呈非竞争性拮抗作用,使该量效曲线呈非平行右移,大反应高度压低,而钾的作用则不明显,其pD2'值为5.16.结论①萘哌地尔衍生物YM01有明显的降压作用,YM01具有与其母核NAF类似的心血管药理作用;②YM01不是典型的α-受体阻滞剂.
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萘哌地尔衍生物YM01对离体兔胸主动脉血管条的扩血管作用
0 引言 萘哌地尔(naftopidil, NAF),又名博帝,主要用于治疗高血压病和良性前列腺增生,具有较好的疗效[1-2]. YM01以NAF的母核为基础,采用组合化学(combinatorial chemistry,CC)的原理合成了一系列NAF衍生物.