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Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究
目的:优化聚氧乙烯骨架片的处方并对释药机制进行研究.方法:以水溶性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,采用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀后直接压片的方法制备聚氧乙烯骨架片.以药物释放数据的零级方程拟合度R02和处方在1小时和24小时的累积释药百分率Q1h、Q24h为评价指标.用Box-Behnken效应面法筛选优处方.获得优处方的释放数据进行Higuchi equation、Korsmeyer equation、Peppas-Sahlin equation方程拟合.结果:优化处方是:酒石酸美托洛尔100 mg、聚氧乙烯170 mg、卡波姆65 mg、碳酸钠102 mg,按照该处方制备的酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片,对应的评价指标测得值与预测值的偏差小于5%.经验方程拟合和各种方法验证了骨架片的药物释放是扩散和溶蚀的协同作用.结论:利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方的主方法是有效可行的,模型的预测值与理论值相符.药物的释放机制是扩散和溶蚀的协同作用.
关键词: 聚氧乙烯 水凝胶骨架片 Box-Behnken效应面法 释放机制 酒石酸美托洛尔 -
阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响
目的考察粒径对羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶骨架片释药行为的影响.方法以阿司匹林为模型药物,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为.结果当HPMC含量较低时,药物粒径愈小,释药速度愈快;当HPMC含量较高时,释药速度在0~4 h随粒径的增加而变慢,4~12 h后则表现为随粒径的增加释放加快.结论在某些条件下,增大药物粒径会使释放变快.
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单硝酸异山梨酯HPMC骨架片的研制及释放度的考察
口服缓控释制剂能够降低血药浓度,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且使用方便,因此越来越引起人们的关注.单硝酸异山梨酯是一种新发现的治疗冠心病心绞痛理想的硝酸酯类药物,它口服吸收完全,无首过效应,生物利用度为100%.我们用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了单硝酸异山梨酯亲水凝胶骨架片并对其释放特征进行了考察.