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正电子放射性药物合成及质量控制管理
目的 探讨正电子放射性药物的合成方法 及质量控制管理方法,为临床应用提供科学理论依据.方法采用不同的合成方法对正电子放射性药物进行合成,对照组采用18F标记药物亲电反应合成的正电子放射性药物,观察组采用"点击化学法"合成正电子放射性药物,观察两种合成方法后药物的产率和质检合格率.结果 "点击化学"法合成正电子放射性药物的产率增加,为92.1%,质检合格率明显高于对照组,为93.5%.结论 选择点击化学法对正电子放射性药物进行合成,不仅可以提高产率,而且合成条件方便、可控,提高质检合格率,值得在临床上推广.
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实践教学改革与学生创造性思维的培养
药物合成反应是建立在有机化学、无机化学、分析化学等基础课之上的主要课程之一.药物合成实验是整个课程的主要组成部分,是培养学生动手能力、科研能力、独立思考和解决问题的根本途径.
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美伐他汀生物合成基因簇的研究进展
美伐他汀作为第1个被发现的他汀类药物[1],在该类药物的研究开发上占有极其重要的地位.对美伐他汀产生菌的研究可以有效地提高美伐他汀的产量.随着生物技术的发展,采用分子育种技术进行菌株改良,与传统育种方法相比,不仅町提高美伐他汀的产量,更有利于通过对药物合成功能基因的研究,实现由高通量向高内涵筛选的过渡.
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单细胞凝胶电泳对o-PDA诱导CHL细胞基因组不稳定性的研究
基因组不稳定性是DNA接受损伤因素作用后重要的生物学效应.它不仅使受损细胞的损伤敏感性提高,加速损伤,而且具有传递性,即:基因组不稳定性所致的遗传效应并不是出现在受照细胞本身,而是以加强自发突变的形式表现在受照的子代细胞中[1].邻苯二胺是药物合成、染料、杀虫剂生产过程中的一种较为常见的副产品,是一种强的化学诱变剂[2].本实验主要采用单细胞凝胶电泳技术(SCGE)对化学诱变剂邻苯二胺(o-PDA)处理的CHL细胞及其经再次染毒子代细胞的彗星尾长进行测定与分析,初步探讨o-PDA诱发的CHL细胞基因组不稳定性.
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原位傅立叶变换红外光谱在有机合成研究中的应用
实时在线原位红外光谱技术以傅立叶变换红外光谱(FTIR)原理为基础,能精确监测反应中重要组分的浓度变化,由于光谱吸收直接与物质浓度相关,通过组分的浓度变化趋势,可以确定关键的反应参数,推断反应机制和反应路径,分析和验证反应动力学,为研究反应动力学和反应机制提供重要信息.因此,FTIR已广泛用于有机合成反应机制和反应动力学的研究以及晶型研究中,为药物研究中高效的合成目标化合物,减少副产物的生成以获得高质量的产品提供了重要的研究工具.本文对近5年来FTIR在有机合成中的应用进行综述.
关键词： 原位傅立叶变换红外光谱 药物合成 反应机制 结晶 -
盐酸喹那普利的合成
目的:合成强效、高特异性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂盐酸喹那普利.方法:以β-苯甲酰丙烯酸乙酯和L-丙氨酸为原料,经加成、脱苄、环合、还原制得盐酸喹那普利,并通过改变反应温度、反应物间的投料比和后处理对其合成工艺进行改进.结果和结论:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是盐酸喹那普利.本合成工艺的收率为25.3%.
关键词： 喹那普利 血管紧张素转化酶抑制剂 药物合成 -
草酸依地普仑的合成
目的:合成草酸依地普仑.方法:以5-氰基苯酞为起始原料,经亲核加成、水解、化学拆分、环化和成盐等反应制得抗抑郁药草酸依地普仑.结果:以5-氰基苯酞计,总收率为13.6%.结论:该方法原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合工业生产.
关键词： 草酸依地普仑 5-HT选择性再摄取抑制剂 抗抑郁药 药物合成 -
脱水长春碱合成新工艺
目的:合成抗肿瘤新药脱水长春碱.方法:以长春质碱和文多灵为原料经2步反应合成脱水长春碱.结果:脱水长春碱结晶物收率为34.29%,目标产物经紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱得到确证.结论:新的合成方法工艺简单,操作安全,适合生产.
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泮库溴铵的合成
目的:合成中长效非去极化型肌松药泮库澳铵.方法:以5α-雄甾-2-烯-17-酮为起始原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化,后与澳甲烷成盐等6步反应合成泮库溴铵.结果:泮库溴铵的结构经核磁共振谱确证,总收率为22.1%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
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吉非替尼的合成工艺改进
目的:合成吉非替尼.方法:以4,5-双甲氧基邻氨基苯甲酸为起始原料,经过环合、脱甲基、乙酰化、氯化、氨基化、水解、缩合等步骤后得吉非替尼.结果:以4,5-双甲氧基邻氨基苯甲酸计,总收率为11.6%.目标产物经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析确证其结构;该工艺在分离过程中不需过柱.结论:本方法条件温和,操作简单,适合于工业化生产.
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3,5-二甲基-2-(3',5'-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成
目的:合成抗抑郁药安非他酮类似物3,5-二甲基-2-(3',5'-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐.方法:以3,5-二氟苯丙酮为原料,经溴代、胺化、环合、酸化合成了目标产物.结果:合成目标产物的总收率为77.3%,中间体和产物经红外光谱和核磁共振谱确证.结论:以溴化铜为α-溴代反应溴化剂进行溴代反应,选择性高,产物易于分离.在非质子极性溶剂中进行胺化反应,反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值.
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盐酸帕罗西汀的合成
目的:合成盐酸帕罗西汀.方法:以(±)-trans-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶为原料经手性拆分、酯化、醚化、甲酰化、水解5步反应合成(-)-盐酸帕罗西汀.结果:合成了帕罗西汀,总收率41.2%.结论:本方法可以方便地合成帕罗西汀,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间.
关键词： (-)-盐酸帕罗西汀 (-)-N-甲基帕罗西汀 氯甲酸苯酯 药物合成 -
氨磺必利的合成
目的:合成氨磺必利.方法:以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经烷基化、氧化、缩合等反应合成目标化合物.结果:目标化合物经元素分析、红外图谱、质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱确证其化学结构,经HPLC分析其纯度达99.5%,总收率达45.5%.结论:本方法原料易得,适用于工业化生产.
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阿立哌唑的合成
目的:合成阿立哌唑.方法:以7-羟基-3,4-二氢喹啉酮、1-氯-4-溴-丁烷及2,3-二氯苯基哌嗪盐酸盐为原料,经2步缩合反应得到纯度99%以上的阿立哌唑.结果:目标化合物经核磁共振、氢谱等确证其化学结构,总收率65%.结论:该路线反应条件温和,后处理简单,产率较高,适合工业化生产.
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西米考昔的合成
目的:合成西米考昔.方法:以4-(乙酰氨基)苯磺酰氯为原料,通过6步反应合成目标化合物.结果和结论:目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证其化学结构,总收率达51.6%.
关键词： 西米考昔 4-(乙酰氨基)苯磺酰氯 药物合成 -
盐酸莫雷西嗪的合成
目的:合成抗心律失常药盐酸莫雷西嗪.方法:以3-溴硝基苯、乙酰苯胺为原料经烃化、水解反应得3-硝基二苯胺,经硫化亚铁-氯化铵-甲醇-水体系还原得3-氨基二苯胺,再经酰化、环合、烃化和成盐反应得盐酸莫雷西嗪.结果:合成了盐酸莫雷西嗪,9步反应总收率为35.8%.目标产物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证.结论:本合成方法原料易得,操作简单,收率较高,适合大规模制备.
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盐酸替扎尼定的合成改进
目的:改进盐酸替扎尼的合成路线.方法:以4-氯-2-硝基苯胺为起始原料,经还原反应和环合反应得5-氯-2,1,3-苯并噻二唑,再经硝化反应、还原反应得5-氯-4氨基-2,1,3-苯并噻二唑,与N-乙酰基-2-咪唑烷酮发生缩合反应后,再经醇解反应、成盐反应等步骤制得盐酸替扎尼定.结果:目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.总收率52.4%.结论:本改进合成方法反应条件温和,操作简便.
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基质金属蛋白酶抑制剂伊洛马司他的合成
目的:合成基质金属蛋白酶抑制剂伊洛马司他.方法:以色氨酸甲酯盐酸盐和异己酰氯为起始原料,经过取代和缩合等7步反应得到目标化合物.结果:总产率为11.9%,结构经核磁共振氢谱和质谱验证.结论:与文献相比,本法简化了操作,缩短了反应时间,提高了收率.
关键词： 伊洛马司他 基质金属蛋白酶抑制剂 药物合成 -
阿折地平的合成
目的:合成阿折地平.方法:以二苯基甲胺为原料,经加成、酯化、酸化、氨化、缩合等反应合成阿折地平.结果:经元素分析、MS,IR,NMR等测试确定了化学结构,总收率21%.结论:本方法原料易得,便于工业化生产.
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神经病理性疼痛互联体前药的设计和合成(Ⅰ)
目的:合成具有抗神经病理性疼痛的加巴喷丁和普瑞巴林的互联体前药化合物.方法:通过酯化、酰胺反应由不同的二醇或二酸连接加巴喷丁和普瑞巴林合成二酯、酰胺、拟肽类等化合物.结果:共合成26个新的互联体前药化合物.结论:具有活泼基团的小分子药物能够通过体内容易酶解的化学键(酯键、酰胺键)合成分子量适中的互联体前药.
