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雷公藤制剂指纹图谱及谱效关系研究
采用高效液相色谱法(HPLC)建立7个厂家雷公藤多苷片醋酸乙酯提取物的指纹图谱,得到11个共有峰,各厂家指纹峰种类和含量差异较大.选择Con A刺激的小鼠脾淋巴细胞模型进行药效学研究,分别给予30,15,7.5,3.75,1.88,0.94mg·L-1的雷公藤多苷片提取物进行处理,48 h后测定各药物对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用,发现各厂家的雷公藤多苷片均对小鼠脾淋巴细胞增殖有显著抑制作用(P＜0.05),并呈剂量依赖性,且各厂家雷公藤制剂对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用的IC50值差异较大.选择灰色关联度分析法分析指纹图谱与增殖抑制药效数据的关系,发现各指纹峰与药效的关联度均大于0.6,表明雷公藤增殖抑制药效是多成分共同起效的结果,其中5号峰与10号峰对增殖抑制作用贡献大,各共有峰与药效之间关联序为5＞10＞8＞7＞6＞11 ＞4＞9＞2＞3＞1.该文初步探讨了雷公藤的物质基础,为明确雷公藤的作用机制,建立更加全面可靠的质量控制方法提供理论依据与数据支持.
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驱虫斑鸠菊提取物指纹图谱与其对人A375黑素瘤细胞增殖作用的灰关联度分析
目的:建立驱虫斑鸠菊不同乙醇浓度提取物指纹图谱,考察各醇提物共有峰成分对人A375黑素瘤细胞增殖作用的影响；探讨驱虫斑鸠菊醇提物指纹图谱与药效的相关性,为建立驱虫斑鸠菊谱效结合的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.方法:采用HPLC建立驱虫斑鸠菊不同乙醇浓度提取物指纹图谱,并对其进行相似度评价；用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法研究人A375黑素瘤细胞增殖作用；用灰关联度分析法研究“谱效关系”.结果:驱虫斑鸠菊醇提物指纹图谱有13个共有峰,其对人A375黑素瘤细胞有增殖作用,其中4号峰对其增殖作用贡献大,灰关联度高.结论:驱虫斑鸠菊不同乙醇浓度提取物的指纹图谱存在一定差异,指纹图谱共有峰与其对细胞增殖的作用之间有一定的关联性.
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地锦草洗脱部位指纹图谱特征与其抗真菌作用的灰关联度分析
目的:确定地锦草不同洗脱部位指纹图谱特征峰所代表的化学成分对其抗真菌作用贡献大小,为建立“指纹图谱与药效关联”的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.方法:用HPLC研究地锦草不同洗脱部位的指纹图谱；用NCCLS M38-A研究其抗真菌作用；用灰关联度分析方法研究其谱效关系.结果:地锦草不同洗脱部位的抗真菌作用是多种化学成分共同作用的结果,各特征峰所代表的各化学成分(以特征峰编号作为该特征峰所代表的化学成分名称)对其抗真菌作用贡献的大小顺序为红色毛癣菌:2＞5＞3＞4＞1；石膏样毛癣菌:5＞2＞3＞4＞1.结论:地锦草不同洗脱部位指纹图谱与其抗真菌作用之间有一定的对应关系.
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大黄属药用植物抗HIV-1活性的谱效关系研究
目的:分析大黄属药用植物的超高效液相色谱法(UPLC)特征图谱与抗HIV-1活性之间的相互关系.方法:采用HIV-1逆转录酶相关的核糖核酸酶H活性测定检测了大黄属16种22个样品的抗HIV-1活性;同时测定了22个样品的UPLC特征图谱;运用数理统计方法研究谱效相关性;并采用UPLC-TOF-MS/MS'指认样品主要成分峰.结果:藏边大黄、苞叶大黄和河套大黄提取物有较好的抗HIV-1活性.谱效相关性研究表明4.74,7.99,21.18 min色谱峰与活性有一定相关性.结论:通过谱效研究,推测了有抗HIV-1活性的大黄属药用植物及其活性组分,为大黄属植物深层次的研究开发奠定了基础.
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雷公藤多苷片抑制小鼠肾小球系膜细胞增殖的谱效分析
目的:探究HPLC法分析小鼠肾小球系膜细胞药效毒效的雷公藤多苷片谱效关系,为以后研发新型药物载体、开展高质量的雷公藤多甙片临床应用研究,获得高质量的临床证据,指导临床合理用药,提供理论和实验依据.方法:选择7个不同厂家生产的雷公藤多苷片作为研究对象,通过HPLC法建立高效液相指纹图谱,对不同厂家生产的雷公藤多苷片对小鼠肾小球系膜细胞增殖抑制的差异展开对比分析.结果:A厂家生产的雷公藤多苷片药效强的同时,毒性也强;B厂家在抗炎效果上不明显,但是毒性明显;G厂家药效不明显,而毒性中等.结论:积极控制其毒性成分含量,甄别雷公藤多甙片的有效有毒成分,筛选出治疗肾炎蛋白尿的高效无毒或少毒的单体.
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大黄对瘢痕成纤维细胞增殖抑制作用及其有效成分研究
探索中药大黄抗瘢痕成纤维细胞(HSF)增殖作用的有效成分.采用索氏提取法将大黄药材按照极性依次提取不同的部位；以MTS法筛选大黄各溶剂提取物(25 μg·mL-1)抗人增生性瘢痕成纤维细胞增殖的作用,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响；进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF鉴定及验证.结果显示,大黄乙酸乙酯提取物的有较高的抗细胞增殖活性(P＜0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P＜0.01),降低增殖指数(PI)(P＜0.01),其中主要活性成分为蒽醌类化合物;以大黄素、大黄酸和没食子酸为例的验证结果显示,这3种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性.结果提示,大黄乙酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的蒽醌类化合物.
关键词： 大黄 瘢痕成纤维细胞 谱效关系 UPLC-Q/TOF -
基于微流控芯片技术的荆芥诱导肺肿瘤细胞凋亡谱效关系研究
为了进一步全面地阐明荆芥药材乙醇提取物中主要发挥抗肺癌作用的化学组成,本文基于微流控芯片技术开展不同产地荆芥药材乙醇提取物的体外抗肺肿瘤药效学研究,并通过HPLC方法建立9种不同产地荆芥药材乙醇提取物的指纹图谱,将药效指标与指纹图谱的相关信息通过灰色关联度软件进行谱效关系分析,采用HPLC-Q-TOF/MS的技术手段对其进行快速分析与鉴定.结果显示,关联系数较大的色谱峰中第19、6、16、11、18号峰所代表的化合物为香叶木素、木犀草苷、木犀草素、橙皮苷、芹菜素;第10、12、20号峰可能为柚皮素-7-O-葡萄糖醛酸苷或槲皮苷、迷迭香酸甲酯或异鼠李素-3-木糖苷、5,7-二羟基-6,4-二甲氧基黄酮.该研究进一步明确了荆芥中发挥抗肺肿瘤作用的主要化学组成,为荆芥药材的质量控制及中药复杂成分的药效物质基础研究提供方法学探讨和实验依据.
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多指标综合评价黄芪免疫活性的谱效相关性
本文通过多指标研究测评黄芪小分了部位的指纹图谱与免疫活性的相关性,揭示黄芪提高免疫功能的药效物质基础.采用10批黄芪药材小分子部位进行免疫抑制小鼠的免疫功能实验,测定其吞噬指数、迟发型变态反应程度(DTH)、脏器指数以及干扰素-y(IFN-y)、白细胞介素-4(IL-4)等药效值,与HPLC-DAD/HPLC-ELSD指纹图谱的共有峰关联,研究其谱效相关性.结果表明,黄芪小分子部位中的多种成分对于增强免疫作用具有高度关联性.黄芪药材小分子部位提高小鼠免疫力是多种物质共同作用的结果.
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马兰草抗炎活性部位量效关系及高效液相色谱-效关系研究
目的 探索马兰草活性部位的量效关系及谱效关系.方法 设置不同剂量组,观测抗炎活性之间的差异性,同时,测定不同剂量组的高效液相色谱指纹图谱,利用统计学方法,计算其图谱和药效之间的关系.结果 不同剂量马兰草乙醇提取物与抗炎活性之间呈正相关性,相关系数为0.951 1;HPLC指纹图谱显示马兰草乙醇提取物有18个共有峰,指认了其中4个,各共有峰与抗炎活性之间的综合关联度在0.560 8 ～0.959 9之间,关联度大小顺序为:10＞14＞5＞8＞15＞ 9＞2＞7＞12＞1＞17 ＞3 ＞18＞16＞ 6＞13＞4＞11.结论 所建立的马兰草HPLC特征图谱与药效作用的关系,可为建立指纹图谱与药效关联的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.
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酒女贞子抗氧化谱效关系研究
目的 对酒女贞子特征图谱与抗氧化活性的相关性进行研究,确定酒女贞子抗氧化活性物质基础.方法 运用HPLC测定经典恒温加速试验处理的酒女贞子的特征图谱,并通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2'-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)和FRAP法测定其抗氧化活性,运用偏小二乘回归分析法进行数据分析,探究酒女贞子量化特征图谱和抗氧化活性的相关性,筛选活性化合物相关色谱峰.结果 从17个匹配特征图谱中筛选出峰1、峰3、峰8、峰10、峰14和峰15与酒女贞子清除DPPH自由基、ABTS自由基能力呈显著正相关;峰3、峰8、峰12和峰13与酒女贞子还原Fe3+能力显著正相关.其中峰3和峰8与酒女贞子清除DPPH自由基、ABTS自由基和还原Fe3能力均正相关.并确定了峰3为红景天苷、峰12为木犀草苷、峰13为特女贞苷、峰14为橄榄苦苷、峰15为女贞苷、峰17为木犀草素.结论 酒女贞子药效不是由特女贞苷和红景天苷等个别指标成分的含量而决定.全面分析与药效相关的化合物群组的含量才能真实反映酒女贞子的质量.
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基于DPPH、ABTS和FRAP法的红花抗氧化谱效关系研究
目的 通过对红花的HPLC特征峰及其抗氧化活性进行研究,探讨红花抗氧化活性的物质基础.方法 运用HPLC测定采用经典恒温试验差异化前处理的红花特征图谱,并采用二苯代苦味酰基自由基(DPPH)、2,2-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐自由基(ABTS)和铁离子自由基(FRAP)法测定其抗氧化活性.运用偏小二乘法进行数据分析,研究红花量化特征图谱色谱峰和抗氧化活性的相关性,并筛选活性色谱峰,确定其化学成分.结果 从27个匹配特征图谱中筛选出S4、S8、S11、S12、S13、S14、S16和S1y与红花清除DPPH自由基能力呈显著正相关;S4、S8、S11、S12、S14 S16、S17和S18与红花清除ABTS自由基呈显著正相关;S4、S8、S11、S12、S13、S14、S16、S17、S18和S26与红花还原Fe3+能力呈显著正相关.其中S4、S8、S11、S12、S14 S16和S17与红花3种抗氧化能力均呈显著性正相关.确定了S14为羟基红花黄色素A.结论 红花的抗氧化物质基础是由多种化合物协同作用的结果,尽可能全面分析与药效相关的化合物群组的含量才能真实反映药材的质量.谱效关系研究能确定与药效相关的HPLC特征峰,可用于药效相关成分的含量控制,有效地保障药材的质量及临床疗效.
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基于DPPH、FRAP法的薄荷药材抗氧化谱效关系研究?
目的：通过研究薄荷药材特征图谱与其抗氧化活性的相关关系,探讨薄荷抗氧化活性物质基础。方法采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、总抗氧化能力评估法(FRAP)法分别测定薄荷样品抗氧化活性,同时测定样品相应的特征图谱,通过偏小二乘法研究特征图谱色谱峰和抗氧化活性相关性,筛选活性色谱峰,并结合HPLC-MS/MS n 进行结构鉴定。结果筛选得到的橙皮苷、香叶木苷、蒙花苷、百里香新、黄姜味草酸等6个化合物与清除DPPH自由基能力相关,橙皮苷、蒙花苷、反式丹酚酸J、迷迭香酸等8个化合物与总抗氧化能力相关。结论谱效关系研究能够表征中药化学成分-药效相关关系,可以较为快捷地从复杂体系中筛选活性化合物。
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黄芩解热作用的谱效关系研究
目的 明确黄芩的高效液相色谱(HPLC)图谱与解热药效的相关性,表征黄芩有效成分的药效物质基础.方法 通过干酵母造大鼠发热模型,并给予黄芩提取物.用灰色关联统计方法将HPLC图谱的各组分峰的峰面积和解热药效数据相关联,研究谱效相关性,找出黄芩解热作用的物质基础.结果 对于解热作用来讲,不可单一靠黄芩苷来表征,也应注意到黄芩素及其他黄酮类物质对解热作用有着不可忽视贡献.用灰色关联的分析方法,根据关联度大小来确定黄芩中以黄芩苷、黄芩素为代表的黄酮类物质对解热作用贡献程度.结论 研究有效组分HPLC图谱特征及谱效关系,是表征中药一药效相关性的有效途径.
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基于机器学习的中药多元谱效关联技术研究
分析现行中药质量评价体系,提出多元中药指纹图谱与药效关联关系框架,引入基于机器学习的谱效关系模型,提供了合理的计算方法.提出的中药质量控制与评价的新方法,有利于保证中药安全性、有效性和质量稳定性,为促进中药现代化发展提供技术支持.
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基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究
目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂.方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用；针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分.结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4'-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用.结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用；谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法.
关键词： 谱效关系 构效关系 UPLC-Q/TOF 大黄 酪氨酸酶抑制剂 -
二神丸不同提取部位温脾止泻的谱效关系研究
目的 阐明二神丸中药物炮制后(盐炙补骨脂+麸煨肉豆蔻)其不同提取部位的指纹图谱特征峰所代表的化学成分及其对温脾止泻药效贡献的大小,表征二神丸的药效物质基础.方法 采用HPLC法建立二神丸不同提取部位的指纹图谱,以不同提取部位对番泻叶所致急性腹泻小鼠腹泻指数的影响研究其止泻作用,采用灰关联分析法建立其谱效关系.结果 建立了二神丸不同提取部位的指纹图谱,相似度均大于0.90;二神丸温脾止泻的药效是多种成分共同作用的结果,各特征峰所代表的化学成分对其止泻药效贡献的大小顺序(按特征峰编号)为6号＞18号＞7号＞20号＞14号＞21号＞1号＞25号＞24号＞23号＞4号＞3号＞8号＞11号.结论 所构建的二神丸不同提取部位HPLC指纹图谱方法简单,重复性好,可为二神丸的质量评价提供参考;不同部位指纹图谱与其止泻药效之间有一定的对应关系,为进一步研究二神丸的炮制机制奠定了基础.
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黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究
目的 研究黄芪95％乙醇提取物的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础.方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础.结果 黄芪95％乙醇回流提取物(总提取物)对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致.用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物.两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12(毛蕊异黄酮)贡献较大；在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强.结论 黄芪95％乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关.
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当归补气活性部位的谱效关系研究
目的 探讨当归补气活性部位HPLC特征图谱与其补气功效的相关性.方法 用控食和疲劳的方法建立小鼠气虚模型;比较当归不同提取部位对气虚小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能及免疫器官等的影响,筛选当归补气药效部位.用灰色关联统计方法将补气作用较佳的各批当归药材70％乙醇提取部位(醇提物)HPLC特征图谱各共有峰的峰面积与补气药效数据相关联,研究谱效相关性.结果 当归醇提物对气虚症状有一定的改善作用;根据关联度大小确定当归醇提物中各成分对补气作用贡献大小的顺序(按特征峰编号)为18＞5＞7＞12＞17＞4＞19＞2＞20＞6＞8＞3＞14＞1＞16＞11＞9＞13＞15＞10,其中7、10、11、13、17、18和20号峰分别为阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯、丁烯基苯酞和欧当归内酯A.结论 当归醇提物具有较强的补气作用,HPLC特征图谱与补气作用有一定相关性.
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板蓝根中红细胞凝集效应组分的谱效关系研究
目的 研究板蓝根的红细胞凝集活性成分.方法 对板蓝根药材进行系统化学部位分离,采用红细胞凝集活性检测法探讨各化学部位的抗病毒活性；针对活性强的部位建立10批不同产地样品的HPLC指纹图谱并进行生物测定,运用数理统计方法研究谱效相关性.结果 板蓝根正丁醇萃取部位对家兔红细胞的凝集作用强；谱效相关性研究发现2号、11号共有峰(保留时间分别为7.23、43.00 min)的相对峰面积所占比例越大,样品的凝集作用也越强.结论 2号、11号峰可能为板蓝根抗病毒作用的特征峰,所建立的板蓝根HPLC特征图谱与药效作用的关系,可为建立“指纹图谱与药效关联”的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.
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板蓝根抑菌活性部位的谱效关系研究
目的 明确板蓝根Isatidis Radix抑菌活性的物质基础.方法 采用管碟法,以抑菌系数作为评价指标,检测板蓝根总提取物、总有机酸部位、总生物碱部位、总核苷部位、总蒽醌部位对大肠杆菌AG 100A的抑制作用,确定抑菌活性强部位后,建立10批不同产地板蓝根样品的HPLC指纹图谱,应用主成分分析法将HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与抑菌系数进行相关分析.结果 板蓝根总有机酸部位对大肠杆菌AG100A的抑菌作用强,对其建立的HPLC指纹图谱有共有峰21个,与抑菌作用关系密切的6个共有峰分别为2、10、16、18、20、21号,其中10、18号分别为水杨酸和苯甲酸.结论 板蓝根总有机酸部位有较强的抑菌活性,其中苯甲酸、水杨酸等化学成分与抑菌活性关系密切.
