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开心散及其各单药成分的肠吸收研究
目的:采用改良外翻肠囊模型,研究开心散复方及各单药的肠吸收情况.方法:利用翻转肠囊法建立开心散复方及各单药的大鼠肠吸收模型,并用HPLC、HPLC-MS法检测开心散及其各单药的肠吸收成分.结果:HPLC DAD检测器条件下可测得开心散复方中主要吸收入肠成分是远志中的成分,未检测到人参、茯苓、石菖蒲的肠吸收成分.多级质谱研究表明开心散复方和远志中主要的可吸收成分为寡糖酯类化合物.结论:HPLC DAD检测条件下,发现开心散肠吸收的主要成分是远志中的寡糖酯类成分,但这些成分的化学结构及人参、茯苓、石菖蒲的肠吸收成分需进一步研究.
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反向毛细管电泳法测定不同产地远志中细叶远志皂苷的含量
首次建立了简单、经济、有效的反向毛细管电泳分离测定远志药材中细叶远志皂苷含量的方法.通过对分离条件的选择优化,采用含有35%甲醇(v/v)的50 mmol/L的硼砂缓冲液使待测成分得到完全分离;细叶远志皂苷在0.0563-0.9000mg/mL浓度范围内呈良好线性关系,r=0.9988,加样回收率在99.50%-104.7%之间.结果表明该方法简便、快速、准确可靠,可作为远志的质量控制方法.
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远志地上部分10个黄酮类成分的分离及抗氧化活性研究
研究远志地上部分的化学成分并测试其抗氧化活性.运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及半制备液相,从远志地上部分中分离得到10个黄酮类化合物.用DPPH自由基清除试验测定了其抗氧化活性.分离所得化合物经光谱数据分析鉴定其结构分别为:异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),蒙花苷(5),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),5,7-二羟基-3-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸(7),异鼠李素(8),山奈酚(9)和槲皮素(10).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物1-5和7均为首次从该属植物中分离得到.活性测试结果表明,化合物3、4、6、8、9和10表现出一定的抗氧化活性.
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去心与不去心远志药材的化学成分和药效学比较研究
目的 对远志去心(根皮)与不去心(根)的药材进行比较,为远志科学炮制加工方法的制定提供参考.方法 通过化学成分分析和药效学研究相结合方法,对远志根皮、根和木心进行全面、系统比较,即采用多指标定量结合指纹图谱分析方法对远志根皮、根及木心的化学成分进行定性、定量分析;采用镇静安神、止咳祛痰等远志传统的药效学指标进行根皮与根的药效学评价.结果 根、根皮和木心所合化学成分类似,但各有效成分的含量以根皮＞根＞木心.药效学研究结果表明,远志根皮和根的药效没有明显差异,但远志根在止咳、祛痰方面表现了更好的作用趋势.结论 为避免资源的浪费及去心过程带来的人力、物力损耗,建议远志没有必要去心.
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一测多评法测定远志药材中6种糖酯类成分的含量
目的 建立可用于中药远志质量控制的6种糖酯类成分的一测多评方法.方法 以3,6'-二芥子酰基蔗糖(3,6'-disinapoyl sucrose,DISS)为内参物,计算远志糖酯sibiricoseA5、sibiricose A6、tenuifoliside B、tenuifoliside A、tenuifoliside C的相对校正因子,并进行含量计算,实现一测多评.同时实测20批远志药材,将校正因子法计算的含量值与外标法实测值进行比较,验证一测多评法的准确性.结果 Sibiricose A5、sibiricose A6、tenuifoliside B、tenuifoliside A、tenuifoliside C对DISS的相对校正因子分别为1.23、1.16、1.56、1.79、0.92,在不同的实验条件下重现性良好,一测多评法与外标法实测值间无显著差异.结论 一测多评法可用于远志药材中6种糖酯类成分的含量测定,方法成本低、准确、简便可行.
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不同来源远志药材有效成分的定量分析
目的 对不同来源远志药材中有效成分的含量进行分析,以阐明远志药材适宜的产地、栽培品和野生品的质量等同性及合理的采收期.方法 采用2010版《中国药典》远志项下的远志(口山)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖和细叶远志皂苷的含量测定方法,对不同来源的远志样品进行分析.结果 不同来源远志药材具有一定差别,其3,6'-二芥子酰基蔗糖含量的变化区间为0.237％～1.704％(n=54),远志(口山)酮Ⅲ为0.037％～0.857％ (n =54),细叶远志皂苷为1.44％ ～3.71％ (n =53).不同产地的远志药材样品以山西和陕西两地所产药材各有效成分含量为高；栽培品和野生品各有效成分的含量没有明显差异；不同采收月份的药材,以春秋两季采收药材有效成分含量为高,且春季稍高于秋季；2～3年生药材各有效成分的含量明显高于1年生样品.结论 采用多指标定量方法可以对远志药材质量进行更为客观和全面的评价.我们的实验结果产地以山西和陕西所产远志药材质量为佳,栽培品与野生品质量基本等同；合理的采收期应该在每年春季的3～5月份,种植年限应在2年以上.
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远志寡糖酯类化合物药理活性研究进展
随着对远志(Polygala tenuifolia Willd.)化学成分的研究,远志寡糖酯类成分越来越受到关注,现代药理研究发现,该类成分具有脑保护、抗抑郁等多种药理活性.笔者对其药理作用及作用机制研究进行综述,为进一步研究远志抗痴呆等神经保护作用提供线索和思路.
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抗核宁胶囊的体外抗结核菌作用
抗核宁胶囊是用于治疗结核的中药民间复方制剂,它由马鹿角、瓜蒌、远志、白及、川贝等多味中药组成.东北民间将该制剂用于治疗肺结核、淋巴结核、肾结核、骨结核、附睾结核以及结核性胸膜炎等各种结核病,疗效甚佳,但尚未见有关抗结核作用的实验研究报道.因此,我们对抗核宁对人型结核杆菌的体外抗菌作用进行了初步实验,现报道如下.
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远志皂苷H对离体平滑肌与心脏的作用
目的：研究一种新的远志皂苷H对平滑肌和心肌的药理作用及其机制。方法：制备离体兔回肠，胸主动脉条，Langendorff心脏，豚鼠气管条和动情期未孕大鼠子宫标本，记录给药3min后的张力变化。结果：H对上述4种平滑肌均具兴奋作用，19和76μmol.L-1分别使其张力提高64%和167%，30%和118%，20%和50%，以及100%和180%；对心脏则呈依剂量的抑制作用，19，38和76μmol.L-1分别使心肌收缩力降低20%，23%和34%，使心率减少17%，20%和35%，但不影响冠脉流量。H对子宫的兴奋作用不受苯海拉明影响，但可被吲哚美辛部分抑制。结论：H对平滑肌具兴奋作用，对心肌具抑制作用，其中对子宫的作用可能部分地与前列腺素合成酶有关。
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远志质量问题及中药材产地加工探讨
目的:总结2017年远志监督检验工作中发现的影响质量的主要问题,完善远志的质量标准,对其产地加工及贮藏提供建议.方法:基于远志(口山)酮Ⅲ的含量测定、制远志的甘草鉴别,分析检验过程中遇到的问题,探讨现行标准对质量控制的可行性.模拟产地加工及贮藏条件,研究远志易感染黄曲霉及黄曲霉毒素超标的原因.结果与结论:现行质量标准中远志(口山)酮Ⅲ含量测定不能准确定量,现有标准的含量限度偏高;制远志质量标准不能控制其是否依法炮制,中药饮片厂炮制过程中可能存在偷工减料;远志产地加工及贮藏过程中易感染黄曲霉,造成黄曲霉毒素超标.建议修订远志质量标准中远志(口山)酮Ⅲ含量测定项,增订蜜远志质量标准,完善制远志质量标准,发布远志产地加工及贮藏指导意见,以便更全面地控制远志药材质量.
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基于远志(咄)酮在记忆障碍模型大鼠体内药代动力学特性的远志及开心散药物属性研究
目的 建立RP-HPLC测定大鼠血清中远志咄酮Ⅲ浓度的方法,考量远志及其经典方开心散中远志咄酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,研究远志及其复方在治疗痴呆中的药物属性.方法 大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,在254 nm检测远志咄酮Ⅲ血药浓度,Kinetica 4.4软件处理数据.结果 远志咄酮Ⅲ血清在0.041 3～1.65 mg/L线性关系良好,低定量限为41.3μ g/L.记忆障碍模型大鼠灌胃给予远志水提物和开心散水提物后的远志咄酮Ⅲ药-时曲线均使用非房室模型处理,远志咄酮Ⅲ主要药动学参数曲线下面积( AUC),平均滞留时间(MRT)在远志提取物和开心散组间有差异(P＜0.05).口服开心散全方和远志提取物后远志咄酮Ⅲ呈现双峰吸收,达峰时间分别为15 min和150 min、15 min和180 min,口服开心散全方的远志咄酮ⅢAUC值是单味药远志的1.20倍,MRT是单味药远志的1.30倍.结论 本试验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于远志咄酮Ⅲ在大鼠体内的药动学研究.大鼠口服远志药味提取物及其复方开心散提取物后远志咄酮Ⅲ的药代动力学结果表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用.
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基于开心散-远志类药有效组分特征图谱的远志质量表征研究
目的 筛选开心散一远志关联的类药有效组分,建立基于类药有效组分的远志特征图谱,进行远志质量表征研究.方法SD大鼠,采用东莨菪碱造模致记忆障碍,灌胃给予‘开心散提取物后,制备含药血清,测定HPLC特征图谱.在相同的色谱条件下测定远志提取物的HPLC特征图谱,并以保留时间为主要指标,与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析,采用对照品添加法,鉴定特征色谱峰.结果筛选出远志类药有效组分,建立了远志类药有效组分特征图谱,鉴定了其中4个特征化学成分,分别为西伯利亚糖As、西伯利亚糖A6.远志咄酮Ⅲ和3,6’.二芥子酰基蔗糖,并建立了开心散和远志特征图谱之间的关联关系,进而基于类药有效组分筛选结果,建立了基于开心散类药有效组分的远志特征图谱质量表征方法.结论所建立的质量表征方法科学、合理、可行,为建立体现中药及复方有效物质基础特点的质量控制方法体系的构建提供研究思路与方法学.
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基于药物体系质量评价模式的远志质量表征关联分析研究
目的 基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征远志质量并关联分析,评价远志质量.方法 采用HPLC法同时测定远志中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖等4种酚类有效指标性成分含量,结合药典方法测定远志中萜类有效指标性成分细叶远志皂苷含量,基于药物体系质量评价模式对远志进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并对远志5种有效指标性成分进行关联分析.使用非关联系数、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片质量的关联性.结果 样品2、3、6中有效指标性成分含量总体高于基准饮片样品4,样品9中有效指标性成分含量与样品4接近.以样品4为基准计算各样品与样品4的非关联系数,进一步得到关联度排序为:样品4 (0/100％)＞样品3(0.41/94.18％)＞样品9 (0.94/86.60％)＞样品6(0.96/86.31％)＞样品2(1.05/85.01％)＞样品11(1.15/83.62％)＞样品1(1.21/82.65％)＞样品12(1.23/82.43％)＞样品8(1.35/80.72％)＞样品14(1.39/80.10％)＞样品10(1.52/78.27％)＞样品7(1.55/77.91％)＞样品5(1.64/76.63％)＞样品15(2.27/67.56％)＞样品13 (3.12/55.44％),即样品3、9、6、2与基准样品4质量关联度较高.综合质量表征及关联分析结果,样品3、6、2、9质量优良度居前,其次为样品11、1、12.结论 基于药物体系质量评价模式对远志质量进行关联分析研究,可综合精准地评价远志质量优劣,为远志资源筛选、原料质量控制及应用提供了依据,同时亦可为中药质量评价提供方法学及其应用借鉴.
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基于西伯利亚远志糖A5、A6体内表征的开心散与远志及单体药代动力学关联分析
目的 在记忆障碍模型大鼠下,对比分析单体(西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6 )、单味药(远志)和复方(开心散)3个层次的药动学特性及其相互作用性( PK-DI) ,考量远志与复方在治疗痴呆中的药物属性. 方法 采用HPLC-PDA 同时测定给药后记忆障碍模型大鼠体内西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6 血药浓度,获得各药物体内药代动力学表征数据, kinetics 4 .4软件处理数据. 采用PK-DI 关联分析法对比分析不同药物形式的特性表征. 结果 西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6药-时曲线均使用非房室模型处理. 远志和开心散药代动力学表征相似,均呈现双峰吸收,而西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6单体药代动力学表征发生明显改变,呈单峰吸收. 西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6的AUC值在远志组和开心散组间无明显差异,均远远大于单体组( P<0.01). 而与单味药远志相比,开心散复方药物状态下的大血药浓度大幅增加(P<0.05). 结论 与单体相比,单味药远志和开心散复方的药代动力学表征发生了改变,生物利用度大幅提高,且复方配伍后更是增大了药物作用强度,表征出复方药物协同作用特性,从而展示出了复方具有其药物属性特性.
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远志的加工,炮制及临床应用
远志始载于<神农本草经>,列为上品,苗名小草.李时珍谓:"此草服之能益智强志,故有远志之称."远志主产于山西、陕西、河北等地.山西产量大,陕西的质量好.
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远志配方颗粒的研究设想
1立题依据
远志为远志科植物远志或卵叶远志的干燥根。性苦、辛，温。归心、肾、肺经。功用为安神益智，交通心肾，祛痰，消肿。用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛[1]。
现代研究进一步证实，远志具有增强学习记忆、抗抑郁、安神、抗氧化、抗衰老、抑菌、消炎、镇咳祛痰等多方面的药理活性[2]。对其化学成分进行深入研究发现，远志中主要含有皂苷类，口山酮类，寡糖脂类，其他有机化合物及多种微量元素。其中，远志皂苷为其安神益智的主要成分。 -
远志的神经保护作用及其机制的研究进展
远志是传统中医用于治疗阿尔茨海默病（ AD）的重要中药，具有安神益智等功效。近十几年来中药受重视程度增加，使远志研究逐渐增加并取得明显进步。远志之所以在治疗 AD 中发挥重要的神经保护作用，除了抗炎、抗氧化、抑制细胞凋亡以及促进神经元增殖或再生等作用外，还具有调控异常Tau蛋白与胆碱能系统的作用，更重要是可降低β淀粉样蛋白和谷氨酸的神经毒性。
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HPLC法测定小儿智力糖浆中细叶远志皂苷的含量
目的:建立小儿智力糖浆中细叶远志皂苷的含量测定方法.方法:采用HPLC法测定.色谱柱:E2111646Z C18柱(4.6 mm ×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.05%磷酸溶液(70∶30),流速:1.0 ml/min,检测波长:210 nm,理论板数按细叶远志皂苷峰计算不应低于3 000.结果:细叶远志皂苷在30.4～608 μg/ml范围内呈良好的线性关系;平均加样回收率为99.20%,RSD=0.95%(n=5).结论:该方法简便,结果准确,重现性好,可作为小儿智力糖浆质量控制方法.
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冀产远志与卵叶远志的含量测定研究
目的 探讨冀产远志与卵叶远志的种间差异,以指导临床合理用药.方法 采用高效液相色谱法测定冀产远志与卵叶远志在不同采集期、不同用药部位中有效活性成分远志(口山)酮Ⅲ与3,6二芥子酰基蔗糖的含量.色谱柱为Sunfire C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05％磷酸溶液(70∶30),检测波长为230 nm,流速为1.0 mL/min,柱温30℃.结果 各组分分离度良好,远志口山酮Ⅲ在0.46003～4.6003 mg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999);3,6二芥子酰基蔗糖在0.41587～4.15872 mg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999),平均回收率分别为98.10％(RSD=1.80％)和98.13％(RSD=l.63％),7批样品中远志(口山)酮Ⅲ的含量分别为0.113、0.078、0.121、0.105、0.082、0.054、-0.003 g/g,3,6二芥子酰基蔗糖的含量为0.665、0.392、0.390、0.453、0.394、0.586、0.411g/g.结论 该方法简便、快速,为冀产远志的品种开发提供科学数据.
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五种养心安神中药的抗惊厥作用初探
目的:研究远志、酸枣仁、合欢皮、柏子仁和罗布麻叶等五种养心安神药的抗惊厥活性.方法:采用95%乙醇分别对远志、酸枣仁、合欢皮、柏子仁和罗布麻叶进行提取,制备其醇提物;然后采用戊四唑(PTZ)致小鼠惊厥模型对所得5种醇提物的抗惊厥活性进行考察.结果:远志醇提物8 g/kg能降低小鼠惊厥发生率,并显著延长小鼠发生惊厥的潜伏期和死亡时间,降低死亡率;酸枣仁醇提物和合欢皮醇提物在8 g/kg时都明显延长惊厥小鼠的死亡时间,同时降低小鼠死亡率;柏子仁醇提物和罗布麻叶醇提物对PTZ致小鼠惊厥无影响.结论:远志醇提物、酸枣仁醇提物和合欢皮醇提物均有抗惊厥作用,其中远志醇提物作用强;柏子仁醇提物和罗布麻叶醇提物无抗惊厥作用.
