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雷公藤甲素自微乳给药系统的制备及其质量评价
目的:制备雷公藤甲素自微乳给药系统,并对其药剂学性质进行评价.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的绘制,筛选出雷公藤甲素自微乳的处方工艺;以自微乳平均粒径和自微乳化时间进一步优化雷公藤甲素自微乳处方;并对雷公藤甲素自微乳的药剂学性质进行考察.结果:雷公藤甲素自微乳给药系统的优处方为:油相中链甘油三酯(MCT)20%、表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油(EL-35)40%、助表面活性剂聚乙二醇400(PEG-400)40%.自微乳化后平均粒径为43.48 nm,自微乳化时间小于30 s.结论:雷公藤甲素自微乳平均粒径和外观形态符合制剂学要求,具有较好的缓释效果,为进一步的药效学研究奠定基础.
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自微乳缓释片中西罗莫司的稳定性提高研究
目的:提高自微乳缓释片中西罗莫司(SRL)的稳定性.方法:考察SRL在不同pH条件下的稳定性,再利用柠檬酸或苹果酸调节自微乳的pH并制备缓释片,利用铝塑材料对自微乳缓释片进行包装,考察在高温、高湿和强光照射条件下SRL的含量变化.结果:SRL原料药在高温、高湿和强光照射条件下稳定,市售片中的SRL含量仅在强光照射下少量降低,而自制自微乳缓释片中的SRL在高温和强光照射试验下均不稳定.自微乳的碱性环境可能是导致SRL高温不稳定的主要原因,测定发现SRL稳定的pH为4.5～5.8.利用苹果酸和柠檬酸均可提高自微乳中药物的高温稳定性,使(40±2)℃条件下,缓释片中药物的含量达到98％以上.苹果酸的吸湿性导致片重增加,表面有湿润感,因此确定选用0.20％的柠檬酸作为pH调节剂.光照对自微乳缓释片中的药物有不利影响,采用铝塑包装(内合暗黑色避光层),可使SRL含量由94.06％提高至99.37％.综合应用0.20％柠檬酸和铝塑包装所得的SRL自微乳缓释片在高温、高温和强光照射条件下,10 d时的含量均在99％以上.结论:经铝塑包装的含0.20％柠檬酸的SRL自微乳缓释片,在高温、高温、强光照射条件下均具有良好的稳定性.
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磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷药动学性质的改善作用
目的:研究并评价磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质的影响.方法:以大鼠为实验动物,分别灌胃给予芒果苷磷脂复合物自微乳(MPC-SMEDDS)、芒果苷磷脂复合物(MPC)及芒果苷原料(MGF),采用高效液相色谱法分别检测上述三组口服给药后不同时间的血药浓度,应用DAS 3.2.2软件计算药动学参数.结果:大鼠灌胃给药后,MPC-SMEDDS、MPC及MGF的tmax分别为(0.358 ±0.069)、(1.400±0.548)、(3.000±1.414)h,C.分别为(3.343±1.776)、(0.718±0.296)、(0.432±0.184) mg/L,A UC0-∞分别为(6.779±2.896)、(3.178±0.749)、(2.529±0.628) mg/(L·h),与芒果苷原料相比,MPC-SMEDDS的大血药浓度提高7.7倍(P＜0.05),达峰时间则缩短了8倍(p＜0.05),相对生物利用度为原料组的268.0％.结论:磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质具有显著的改善作用.
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芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统的制备及其体外评价
目的:研究芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统,探求其佳处方配比,来提高芒果苷的溶出度及生物利用度.方法:通过对油相、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化,结合三元相图,以乳化速度、粒径和电位为指标进行综合评价,确定佳处方.结果:芒果苷磷脂复合物自微乳的佳处方比例为肉豆蔻酸异丙酯:聚氧乙烯(35)蓖麻油:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯=2∶4.8∶3.2.结论:按照佳处方制备的芒果苷磷脂复合物自微乳释药系统可明显改善芒果苷的溶出情况.
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葛根素自微乳的制备及其质量控制
目的 制备葛根素自微乳给药系统并建立其质量评价方法.方法 以乳化剂OP-10、Cremophor RH40、Transcutol P制备葛根素自微乳给药系统,考察其外观、Zeta电位、粒径分布及稳定性；采用高效液相色谱法建立葛根素自微乳的质量评价方法.结果 所得自微乳稳定性良好,平均粒径为32.31 nm,电动电势为-19.98 mV(n =3).葛根素的HPLC分析线性范围为0.213 ～3.195 μg;平均回收率为100.25％ (n =9),RSD=0.49％.结论 本制剂制备工艺简便,质量稳定可控,符合良好的身微乳制剂的要求.
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Box-Behnken实验设计法优化岩白菜素自微乳剂处方的研究
目的 优化岩白菜素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的佳处方,增加难溶性药物岩白菜素的溶解度,为提高其生物利用度提供参考.方法 通过溶解度实验、 伪三元相图确定岩白菜素自微乳给药系统各组分比例范围;进一步以岩白菜素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对处方进行优化.结果 优化的岩白菜素自微乳处方:油相、 表面活性剂、助表面活性剂分别为油酸、 聚山梨醇80(Tween 80)、 聚乙二醇400(PEG 400),比例为32.78:41.12:26.10.优化处方载药量为262.18 mg·g-1,粒径为40.95 nm.结论 应用Box-Behnken实验设计优化岩白菜素自微乳剂处方,方法可行,数学模型预测值与实测值相符.
关键词： 岩白菜素 自微乳给药系统 溶解度 伪三元相图 Box-Behnken实验设计 -
自微乳给药系统促进葛根素在大鼠淋巴及血液吸收的研究
目的 探索葛根素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of puerarin,PUE-SMEDDS)对PUE经肠淋巴转运及其口服生物利用度的影响.方法 构建SD大鼠肠系膜淋巴转运模型,口服给药后同步收集淋巴液和血样,HPLC色谱法测定PUE在淋巴液和血浆中的含量,用梯形面积法计算AUC.结果 葛根素混悬液(PUE-Suspension)的淋巴转运相对较低,Cmax仅为0.39 μg·mL-1,而PUE-SMEDDS的Cmax为5.77 μg·mL-1,显著提高PUE肠淋巴转运(P＜0.001).PUE-Suspension在淋巴液和血浆中的AUC0-12h分别为158.1,438.1min· μg· mL-1,淋巴转运量占体内吸收总量的36.09％;而PUE-SMEDDS在淋巴液和血浆中的AUC0-12h分别为1953.3,1641.3 min· μg·mL-1,淋巴转运量占体内吸收总量的54.34％,PUE-SMEDDS的相对生物利用度(Fr)为603.0％.结论 SMEDDS能同时促进PUE经淋巴转运和血液吸收,显著提高PUE的口服生物利用度,而且PUE的淋巴转运量大于血液循环.
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葛根素自微乳制剂的制备工艺研究
目的:研究制备葛根素自微乳制剂.方法:根据葛根素的饱和溶解度选取油相、乳化剂和助乳化剂,通过伪三元相图,以自乳化效率及成乳后粒径为指标,确定佳处方.结果:佳处方为油酸乙酯∶吐温80/蓖麻油聚氧乙烯醚40(1∶2)∶聚乙二醇400∶葛根素∶三七总皂苷=15∶35∶35∶6∶9;微乳的平均粒径为32.9nm.结论:加入三七总皂苷的葛根素自微乳粒径小,稳定性好,这为自微乳制剂的增效减毒提供了新的思路和途径.
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和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸的制备及其特性研究
目的 制备载和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸(calcium-gellan beads containing honokiol self-microemulsifying drug delivery system,GB-HSMEDDS),研究其特性.方法 采用离子凝胶法制备GB-HSMEDDS,以包封率为指标,单因素实验考察结冷胶浓度、钙离子浓度、交联时间、投药量对药物包封率的影响,对优化后的微丸在HCl(pH 1.2)及PBS(pH 6.8)溶液中的溶胀及释放特性进行研究.结果 通过优化,选取结冷胶浓度为1.25％,CaCl2浓度8％,和厚朴酚自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMGDDS)与结冷胶溶液质量比(g/g)为0.15,交联时间15 min为制备条件,包封率为(64.0±2.8)％,微丸在PBS中的溶胀度大于在HCl溶液中的,药物在HCl溶液中2h的累积释放超过50％,而在PBS中的不足20％.结论 成功制备了含和厚朴酚SMEDDS的结冷胶钙微丸,有望成为SMEDDS固体化的良好载体.
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绿原酸自微乳给药系统的处方设计与体外评价
目的 制备绿原酸自微乳制剂并评价其质量.方法 通过绘制伪三元相图筛选自微乳的佳处方,在此基础上制备绿原酸自微乳制剂;对自微乳的乳化速率、乳滴形态、粒径大小、稳定性以及释放度进行了研究.结果 自微乳的佳配比为油酸乙酯∶吐温-80∶甘油=1∶3∶6,绿原酸大载药量为0.067 8 g.所得绿原酸预微乳浓缩液遇水能够迅速乳化成无色澄明的O/W型纳米乳,乳滴呈圆球形,粒径为16 nm,分布均匀,稳定性良好.自微乳释放度受介质影响小,能够延缓绿原酸的释放.结论 所制备的绿原酸自微乳工艺简单可行、性质稳定,为进一步研究绿原酸自微乳的体内吸收奠定了良好的基础.
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芒果苷自微乳给药系统的制备及其大鼠体内药动学研究
目的 制备芒果苷(mangiferin,MGF)自微乳给药系统(SMEDDS),并对其进行药动学研究.方法 评价系统自微乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成微乳粒径的大小及分布情况；以PBS 6.8缓冲液为释放介质,考察MGF-SMEDDS的体外释放行为；采用HPLC法测定大鼠血浆药物浓度,考察MGF-SMEDDS的体内吸收情况.结果 体系在1min内可乳化完全,乳化后粒径在20 nm左右；MGF-SMEDDS在120m in的累积释放率可达80％以上；大鼠体内药动学研究结果表明,MGF-SMEDDS达峰时间为0.43 h,是MGF的1/7;大血药浓度为0.93 mg/L,是MGF的2.16倍.结论 自微乳给药系统可以显著提高MGF的体外释放,改善其药动学性质.
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黄芩素自微乳给药系统的制备
目的:筛选并优化黄芩素自微乳给药系统(BA-SMEDDS)的处方.方法:通过溶解度试验、辅料配伍实验、伪三元相图法筛选优化BA-SMEDDS的处方组成,并对BA-SMEDDS进行初步质量评价.结果:所得黄芩素自微乳的处方组成:乙酸乙酯(20%)、EL-35(60%)、PEG 400(20%),载药量为12.79mg/g,自乳化时间小于1min,外观均一透明.结论:黄芩素自微乳易于制备,能提高黄芩素的溶解度,有望提高黄芩素的生物利用度.
