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HPLC法对白香丹胶囊中芍药苷在大鼠体内药时曲线的测定
目的:本研究通过HPLC法对白香丹胶囊大鼠含药血清的检测,确定其主要药效成分芍药苷在体内代谢的药时曲线,并找出佳采血时间,为后续机制研究奠定基础.方法:通过方法学考察确定所采用HPLC的准确度和精密度;给予白香丹胶囊溶液1 mL/100 g,连续给药3天,每天2次;给药后在不同时间点对大鼠进行眼眶静脉丛取血,白香丹胶囊组取血时间点分别为:10、20、40、60、90、120、180、240、300、360 min,离心15 min,3 000 r·min-1,取血清;将大鼠血清与甲醇按1:4混合,4℃离心,取上清液,氮气吹干,流动相定容至100 μL,过滤后进行测定.结果:方法学考察结果显示,日内精密度和日间精密度RSD＜3％,回收率均在98.0％-102.0％;制备药时曲线显示末次给药2h左右含药血清中芍药苷含量达到峰值.结论:通过方法学考察说明所采用HPLC方法日内精密度和日间精密度良好,回收率在标准范围内,符合定量检测要求;采用该方法所得药时曲线说明该复方中主要药效成分芍药苷在2h后血药浓度大,可作为复方含药血清提取的佳采血时间,这将为后续该复方治疗机制研究提供科学依据.
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姜黄素纳米混悬剂在大鼠体内药代动力学考察
目的:探讨姜黄素纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学过程.方法:将同等剂量的姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂分别灌胃给2组大鼠,于灌胃后20,40 min和1,2,4,6,8,12,24 h眼底静脉丛取血,采用HPLC测定血浆姜黄素含量,Xterra C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),C18预柱(4.0 mm ×2.0 mm),柱温35℃,流动相甲醇-1％乙酸水溶液(78∶22),流速1.0 mL· min-1,进样量20μL,计算姜黄素低定量限,同时测定血浆中姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂的药代动力学参数.结果:血浆中姜黄素的定量限15μg·L-1 (S/N ＞10),低、中、高质量浓度的提取回收率((x)±s,n=5)分别为(91.3±5.7)％,(93.0±4.1)％,(93.3±5.2)％.姜黄素纳米混悬剂的Cmax和AUC均显著高于姜黄素原料,Cmax分别为(863.1±390.4),(91.8 ±22.9) μg·L-1；原料药和混悬剂的Tmax分别为(4.4±2.2),(4.8±4.4)h,t1/2分别为(4.6±3.2),(5.4±3.7)h,均无显著性变化.结论:建立的HPLC分析条件稳定可靠,纳米混悬剂能明显促进姜黄素的吸收,提高其生物利用度,但吸收和代谢速度无明显差异.
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8-乙酰哈巴苷大鼠体内药代动力学
目的:建立血浆中8-乙酰哈巴苷的HPLC测定方法,研究大鼠不同给药途径给予8-乙酰哈巴苷后的药代动力学特征.方法:大鼠分别注射和灌胃8-乙酰哈巴苷,于不同时间点取血；采用HPLC,流动相乙腈-异丙醇-水(1.8:10.2:88),检测波长207 nm,流速1.0 mL·min-1,绘制药-时曲线,建立药代动力学模型,计算药代动力学参数.结果:8-乙酰哈巴苷在血浆中的回归方程为Y=613 753.13X -86 995.55(r =0.999 2),在0.015 3～22.995 μg线性关系良好.高、中、低3个剂量组日内精密度RSD分别为0.59％,0.38％,0.55％；日间精密度RSD分别为3.9％,2.1％,1.5％.回收率分别为94.89％,95.85％,95.25％.灌胃途径在体内基本检测不出；注射途径3个剂量组主要药代动力学参数t1/2分别为(21.15±3.36),(24.26±5.50),(16.58±5.65) min；tmax分别为(4.98±0),(4.98±0),(4.98±0) min;Cmax分别为(2.25±1.41),(0.09±0.03),(0.02±0.007) g·L-1.结论:该法灵敏度高,专属性强,准确可靠,操作快速简便,可用于8-乙酰哈巴苷在大鼠体内的药代动力学研究,注射给予8-乙酰哈巴苷在大鼠体内吸收快且不完全,消除相对较慢,但具有良好的药代动力学特征,房室模型拟合分析为一房室模型.
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基于血液微透析技术探究五味子甲素的体内代谢过程
目的：建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中五味子甲素的方法，探讨五味子甲素在大鼠血中的代谢过程。方法采用血液微透析技术，将探针由右侧颈静脉植入大鼠右心房膨大处，透析取样。透析液检测的色谱条件为：以甲醇-乙腈-水（40∶35∶25）为流动相，流速1.0 mL/min，柱温30℃，UV检测波长254 nm。经体内测定探针的回收率校正后，绘制药时曲线，采用DAS2.0软件计算五味子甲素灌胃给药后在大鼠血液中的药动学参数。结果五味子甲素在2～500μg/mL浓度范围内线性关系良好（r＝0.9995），日内精密度和日间精密度均RSD＜3%，五味子甲素的含药透析液室温放置12 h内稳定性良好。药动学参数ke为（0.364±0.047）/h，t1/2为（1.637±0.302）h，Tmax为（0.612±0.194）h，Cmax为（165.92±28.830）μg/mL，AUC0-t为（240.793±25.540）μg?h/mL，AUC0-∞为（282.710±30.727）μg?h/mL。结论本方法操作便捷、液相保留时间短，能满足透析液中五味子甲素含量测定的需要，可用于五味子甲素在大鼠血液中代谢过程的研究。
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马来酸依那普利叶酸片与马来酸依那普利片和叶酸片联用的相对生物利用度评价
目的 探讨马来酸依那普利叶酸片与不同厂家马来酸依那普利片联用叶酸片的相对生物利用度.方法 20名健康人群按照以下三个组别:对照组口服马来酸依那普利叶酸片(含依那普利10 mg/叶酸0.8 mg)、试验1组口服马来酸依那普利片(悦宁定)10 mg和叶酸片0.8 mg、试验2组口服马来酸依那普利片(依苏)10 mg和叶酸片0.8 mg,单剂量口服,经过清洗期后交换组别,保证每名受试者都能经历三组试验,对三种用药方案进行生物等效性评价.结果 20名健康人群经三种用药方案治疗后,试验组与对照组的血药浓度及血药浓度-时间曲线相比差异无统计学意义(P>0.05).结论 马来酸依那普利叶酸片和马来酸依那普利片加叶酸片具有相同的血药浓度及药时曲线,具有生物等效性.
关键词： 马来酸依那普利叶酸片 马来酸依那普利片加叶酸片 药时曲线 -
HPLC法测定痤疮清软膏经皮给药后大鼠体内甲硝唑的浓度及药时曲线研究
目的:建立HPLC法测定痤疮清软膏经皮给药后大鼠体内中甲硝唑含量.方法:采用反相高效液相色谱法,Phenomsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱；流动相:甲醇-水(10:90)；检测波长:277nm；柱温:30℃；进样量为20μL;流速:1.0mL·min-1.结果:方法检出限为0.212μ g/mL;甲硝唑在0.212～6.784μg/mL范围内线性良好,r=0.9991；样品加标回收率为96.2％,RSD=3.5.结论:该方法准确、稳定,有良好的重现性和较高的灵敏度.
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高效液相色谱法测定人参炔醇在大鼠体内血药浓度及药动学研究
目的:绘制大鼠静脉注射人参炔醇(panaxynol)后血药浓度-时间曲线,揭示人参炔醇在大鼠体内动态变化过程,阐明其吸收、分布、代谢的药动学特征,提供重要的药动学参数.方法:大鼠静脉注射6,8,10 mg·kg-13组剂量的人参炔醇,给药后分时间段于眼静脉丛取血,高效液相色谱(HPLC)法测人参炔醇含量,绘制血药浓度-时间曲线,利用DAS 1.0软件对数据 进行拟合,求算药动学参数及房室模型分析.结果:人参炔醇血-药经时过程符合二室模型;3个剂量组之间的药动学参数无显著性差异,浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为:(3.628±0.750),(5.492±0.959),(15.468±3.088) mg·h·L-1;总清除率(CL)分别为:(1.649±0.365),(1.459±0.267),(0.637±0.147) L·kg·h-1;表现分布容积(V)分别为:(13.104±1.217),(5.738±2.480),(3.355±0.810) L·kg-1;分布半衰期t1/2(α)分别为:(0.198±0.028),(0.193±0.015),(0.296±0.029)h;消除半衰期t1/2(β)分别为:(3.972±1.224),(3.168±1.235),(3.713±0.410)h.结论:panaxynol在大鼠体内呈线性动力学过程,分布消除极其迅速,给药剂量与药时曲线下面积呈正相关;二室模型拟合数据值与测定值之间差异较小,能较好地反应给药后药物浓度在体内的变化规律.
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高等数学中的药时曲线教学研究
探讨高等数学课中药时曲线的数学相关模型的教学.说明如何有机融合数学与药学知识,加强对学生应用能力与创新意识的培养.
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人血浆中盐酸氟桂利嗪的HPLC测定及药代动力学研究
目的:建立血浆中盐酸氟桂利嗪浓度的反相HPLC测定法,并用此方法研究盐酸氟桂利嗪在人体内的药代动力学.方法:安定为内标,血浆经戊烷-异丙醇、盐酸溶液、二氯甲烷等多步提取后,采用C18分析柱,以甲醇-水(含0.02mol.L-1四丁基溴化铵)(74:26)为流动相,流速为0.8ml.min-1;在紫外254nm处检测.所得数据用3p87药代动力学程序处理,求出有关的参数.结果:盐酸氟桂利嗪在2.34～150.00ng.ml-1范围内线性关系良好(r=0.9985),低检测浓度2ng.ml-1;平均回收率99.94%.应用本法对单剂量口服盐酸氟桂利嗪后的药代动力学进行了初步探讨.结果表明药时曲线符合一室药动学模型,药动学的主要参数t1/2Ka1.61h、t1/2Ke 4.09h、tp 2.82h、Cmax5.54ng.ml-1.结论:本方法以安定为内标,灵敏可靠,回收率高,结果准确,适用于临床血药浓度监测及药代动力学研究.
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α-细辛脑亚微乳经静脉与灌胃给药的药动学比较
目的 考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据.方法 分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg· kg-1α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2.0软件分析药动学数据.结果 α-细辛脑亚微乳经两种不同途径给药后的血药浓度-时间曲线均符合二室模型;与静脉注射组比较,灌胃给药组的绝对生物利用度约68.5％.结论 α-细辛脑亚微乳经灌胃给药的绝对生物利用度较高,可作为适宜的给药途径.
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黄连解毒胶囊中栀子苷在大鼠体内药代动力学研究
目的 建立测定大鼠血浆中栀子苷含量的高效液相色谱法,并比较了灌胃栀子苷和黄连解毒胶囊后栀子苷在大鼠体内的药代动力学特点.方法 (Gardenoside)采用Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(30:70),流速1.0 mL·min-1,检测波长为238 nm.结果 大鼠血浆中栀子苷在0.05～5.00 mg·L-1范围内线性良好,回收率大于95%(n=5),日内和日间RSD均小于5%(n=5).结论 栀子苷在大鼠体内的药时曲线符合二室模型特征.所建立的方法 准确,灵敏度高,专属性好,可用于栀子苷的体内血浆药物浓度分析.
