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元胡止痛方肠吸收液对大鼠离体胸主动脉环张力的影响
目的:观察元胡止痛方肠吸收液对大鼠离体胸主动脉环张力的影响,探讨中药体外药理实验的新方法.方法:采用外翻肠囊法制备元胡止痛方0.25,0.5,1,2h4个时间点的肠吸收液;大鼠脱臼处死后迅速取出胸主动脉,用45 mmol·L-1KCl对大鼠胸主动脉环进行预收缩,采用累积加样法加入肠吸收液,累计依次加样至50,100,200,400,800,1 600 μL,分别观察各组肠吸收液在不同加样量下对大鼠胸主动脉环张力的影响,每组重复观察6次.结果:2h肠吸收液组随着加样量的增加血管舒张率逐渐增高,说明其血管舒张活性增强,并具有量-效关系;与空白组比较,累计加样至200 μL时有显著性差异(P＜0.05),累计加样至400,800,1 600 μL时均有极显著性差异(P＜0.01).当累计加样量为1 600 μL时,上述4组的血管舒张率均明显增高,与空白组比较,0.5h组有显著性差异(P＜0.05),1h组和2h组均有极显著性差异(P＜0.01),结果提示随着吸收时间的延长,肠吸收液的血管舒张活性明显增强,呈现时-效关系.结论:元胡止痛方的肠吸收液具有显著的血管舒张活性,并存在量-效关系和时-效关系.
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基于整合药理学策略的元胡止痛方研究进展
中药方剂是中医临床治疗的主要形式和手段,探索中药方剂的化学物质实体与机体生命活动的交互规律,是中药研究的关键科学问题之一.目前,中药研究存在整体与局部脱节、宏观与微观脱节、体内过程与活性评价脱节,整合药理学的提出,为解决中药研究“碎片化”问题提供了一条切实可行的途径.近年来,该课题组采用整合药理学策略,对元胡止痛方进行了系统研究,建立了“化学指纹-代谢指纹-网络靶标”和“肠吸收-活性评价-数据挖掘”2个研究模式,从计算、体外和体内多个层次建立了该方剂的化学成分与生物活性之间的交互规律,为该方剂的质量控制、药效物质基础及其药理作用机制提供了依据,该文对相关研究进展进行综述.
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HPLC-QTOF/MS方法分析元胡止痛方的化学成分
为全面阐明元胡止痛方的化学成分,本研究利用高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱仪(HPLC-QTOF/MS)对元胡止痛方的化学组成进行分析鉴定.通过QTOF/MS提供化合物的准确分子质量、碎片离子信息,结合参考文献及部分对照品保留时间和质谱数据,共鉴定出元胡止痛方中51个化合物,包括28个生物碱类成分和23个香豆素类成分.本研究快速、准确、系统地分析了元胡止痛方的化学组分,为其质量控制和药效物质研究奠定基础.
关键词： 元胡止痛方 HPLC-QTOF/MS 化学成分 定性分析 -
工艺变更对中药制剂质量的影响
（接9月下）
张蘩[8]考察了保肾解毒灌肠颗粒的不同浓缩工艺，结果表明虽然直火浓缩效率较高，但是大黄游离蒽醌的含量会降低，故而选用50℃减压浓缩。余彦海[20]通过比较喷雾干燥、微波干燥、热风循环干燥三种干燥工艺，发现后两种干燥工艺都易使样品结块，而喷雾干燥的样品不仅流动性较好，其有效物质的保留率也是高的。杨胤等[36]以调经益母浸膏粉、肾石通浸膏粉及复方板蓝大青浸膏粉三个复方药物为模型药物比较了真空干燥、喷雾干燥、微波干燥和冷冻干燥四种干燥，认为喷雾干燥是比较完全的工艺，产物含水量低，粘性小，适用于后续工艺中有流化工序的水提复方，但是我们不能一概而论，因为干燥工艺的产物还跟物料本身的性质等有很大的关系。刘伟民等[37]在考察决明子配方颗粒的干燥工艺时，探索了喷雾干燥、真空干燥和冷冻干燥三种干燥方法。结果表明，喷雾干燥的产物较难吸湿，但是决明子中的蒽醌类成分在真空干燥的产物中含量高，综合考虑到性状特点等首选了喷雾干燥。贺帅等[38]在热毒清颗粒的干燥工艺中加入了β-环糊精，因为β-环糊精不仅能改善药物口感，还能增加浓缩液中各组分的分散均匀性，缩短了干燥时间。梁新丽等[39]研究了微波干燥、喷雾干燥和真空干燥三种方法对葛根提取物的释药行为，发现喷雾干燥产物颗粒表面光滑，圆整性好；微波干燥产物的吸湿性小且溶解性好；真空干燥产物具有较好的粉末流动性。吕翼等[40]在骨炎宁颗粒喷雾干燥的工艺中发现经过水提醇沉的浸膏由于流动性较好的淀粉被除去较难应用于喷雾干燥，以水提液浓缩浸膏喷雾佳。梁新丽等[41]考察了元胡止痛方微波干燥的相关工艺参数。 -
基于质量标志物的元胡止痛方配伍大鼠脑组织分布研究
目的 考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据.方法 分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响.结果 与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长.结论 延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker.
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夹脊电针疗法联合自拟元胡止痛方治疗不完全性脊髓损伤后神经病理性疼痛疗效观察
目的 观察夹脊电针疗法联合自拟元胡止痛方治疗不完全性脊髓损伤(ISCI)后神经病理性疼痛的疗效及对患者免疫功能及生活质量的影响.方法 将90例ISCI后神经病理性疼痛患者随机分为观察组45例和对照组45例,对照组给予脊电针疗法治疗,观察组在对照组治疗基础上给予自拟元胡止痛方剂治疗,疗程8周.观察2组治疗前后视觉模拟评分法(VAS)疼痛评分、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、不良情绪(SDS评分、SAS评分)、简化麦吉尔疼痛评定指数(PRI)、免疫功能及生活质量评分变化情况.结果 2组治疗后VAS评分、PSQI评分、SDS评分、SAS评分、PRI病情分级均显著改善(P均＜0.05),且观察组上述指标改善情况均显著优于对照组(P均＜0.05);2组治疗后免疫功能指标血清IgA、IgG、CD4+、CD8+、CD4 +/CD8+均明显改善(P均＜0.05),SF-36评分中的生理功能(PF)、生命活力(VT)、总体健康感(GH)、躯体疼痛(BP)、生理职能(RP)、社会功能(SF)、心理健康(MH)、情感职能(RE)评分均明显提高(P均＜0.05),且观察组上述指标改善情况均显著优于对照组(P均＜0.05).结论 脊电针疗法联合自拟元胡止痛方剂能够显著缓解ISCI后神经病理性疼痛患者疼痛程度,提高睡眠质量,缓解不良情绪,并改善患者免疫功能,提高生活质量,值得临床推荐.
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RP-HPLC测定元胡止痛方中延胡索乙素和欧前胡素的含量
目的:建立同时测定元胡止痛方(延胡索、白芷)中延胡索乙素和欧前胡素含量的反相高效液相色谱分析方法.方法:乙醚提取元胡止痛方中延胡索乙素和欧前胡素,以BDSC18(5μm,4.6×250mm)柱为分析柱,磷酸盐缓冲液(pH6.6)-甲醇(39:61)为流动相;流速为1mL·min-1,检测波长为280nm.结果:本色谱条件下延胡索乙素峰和欧前胡素峰之间有良好的分离度,延胡索乙素和欧前胡素浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系,精密度及重复性好,回收率高.结论:该方法适用于元胡止痛方制剂中延胡索乙素和欧前胡素的含量测定.
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中药提取物的微波真空干燥工艺研究
目的:分别以延胡索及元胡止痛方作为中药单味约材及中药复方的模型药物研究中药提取物的微波真空干燥工艺.方法:考察提取物相对密度、微波功率对干燥曲线的影响及干燥时间对活性成分转移率的影响,优选佳干燥工艺,并与真空干燥及喷雾干燥进行比较.结果:延胡索提取物的佳微波真空干燥工艺为:提取物相对密度为1.25,微波功率500 W,微波辐射时间6 min;元胡止痛方提取物的佳微波真空干燥工艺为:提取物相对密度为1.25,微波功率500W,微波辐射时间8 min.结论:微波真空干燥具有干燥时间短、耗能低等优点,值得在中药提取物的干燥工序中推广应用.
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元胡止痛方有效组分不同配伍对大鼠胃溃疡的保护作用
目的 探讨元胡止痛方有效组分不同配伍对无水乙醇致大鼠胃溃疡的保护作用.方法 以“基线等比增减法”为配伍依据,采用无水乙醇灌胃法制备大鼠急性胃溃疡模型,通过测定给药后溃疡长度来计算溃疡抑制率;然后取溃疡组织切片做HE染色,综合评价元胡止痛方有效组分不同配伍对胃溃疡的保护作用.结果 母方组与有效组分不同配伍组均可显著降低无水乙醇致大鼠胃溃疡模型的溃疡指数,减轻无水乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤;有效部位配伍组中延胡索总生物碱与白芷香豆素质量比为9.4∶5.3,有效成分配伍组中延胡索乙素与欧前胡素质量比为0.46∶0.44的抗溃疡作用与母方组作用相当.结论 元胡止痛方有效组分对无水乙醇诱导的大鼠胃溃疡具有显著保护作用,佳配比的效果与母方组相当,研究结果为元胡止痛方有效组分新药的研究提供了依据.
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元胡止痛方两种有效组分固体分散体的制备与评价
捅要:为提高元胡止痛方中2个有效组分延胡索乙素(1)和欧前胡素(2)的口服生物利用度,采用溶剂挥发法制备其固体分散体.优化结果表明,载体材料宜选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30),药物(1∶2=1∶1)与PVP K30的比例为1∶1.差示扫描量热和X-射线衍射分析结果表明,1和2均以无定形状态存在于制剂中.与原料药相比,1和2的溶解度和溶出度均显著增加.大鼠药动学试验结果显示,与单独灌胃给予1和2原料药相比,固体分散体组大鼠血浆中1和2的AUC得到显著提高(P＜0.05).以AUC0→t计算,1和2的相对生物利用度分别为155％和187％.可见,固体分散体可同时提高这2种有效成分的溶解度、溶出度和口服吸收.
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元胡止痛方配伍的化学和药效学比较研究
目的:考察不同制备工艺对元胡止痛方提取物的化学和药效学的影响,阐明延胡索与白芷配伍的合理性.方法:采用薄层层析和小鼠醋酸扭体法、热板镇痛实验两种模型比较元胡止痛方复方提取物、单味延胡索和单味白芷提取物的化学成分和镇痛作用的关系.结果:元胡止痛方复方提取物薄层层析斑点与单味延胡索和单味白芷提取物的斑点相对应;镇痛实验结果表明复方提取物、单味延胡索和单味白芷提取物均具有镇痛作用,前者作用明显强于后两者.结论:提示元胡止痛方中延胡索和白芷具有协同作用,元胡止痛方配伍具有合理性.
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元胡止痛方对小鼠疼痛模型的镇痛作用及其“量-效”关系探索研究
目的 研究元胡止痛方对小鼠疼痛模型的镇痛作用及其“量-效”关系探索.方法 将健康ICR小鼠随机分为5个组,采用热板模型记录反应潜伏期和醋酸扭体模型观察扭体潜伏期及注射醋酸后20min内的扭体次数.用归一化法探索其“量效”关系.结果 在热板试验中,与模型组比较,给药60 min后,阳性药组与元胡止痛方16 g/kg和32 g/kg生药组痛阂时间明显延长(P＜0.05).在醋酸扭体试验中,与模型组比较,阳性药及各元胡止痛方组扭体次数明显减少(P＜0.05).归一化结果说明,在4～32 g/kg剂量范围内,元胡止痛方的剂量与其提高的痛阈值成正相关.结论 元胡止痛方对小鼠疼痛模型有明显的镇痛作用,且呈现出剂量依赖性关系
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元胡止痛方提取工艺的均匀设计法优化
目的 优选元胡止痛方的佳提取工艺.方法 以延胡索乙素含量为指标,采用均匀试验设计,考察乙醇浓度、加醇倍数、提取时间对提取工艺的影响,采用UV测定延胡索乙素含量,检测波长416 nm.结果 优选的提取工艺为10倍量90％乙醇,回流提取2次,每次45min.结论 优选的提取工艺稳定可行.
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元胡止痛方的研究进展
目的 归纳总结经典二味药材成方的元胡止痛方研究进展.方法 在笔者团队科研工作的基础上检索分析相关文献.结果 通过分析药代动力学、药效学、药理学研究发现延胡索乙素和欧前胡素是元胡止痛方的体内外高含量成分,二者合用具有协同作用且该作用与母方功效一致.结论 延胡索乙素和欧前胡素极可能是元胡止痛方的主要功效成分.
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元胡止痛渗透泵片的制备和处方优化
目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化.方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f2相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行为的影响.结果:含药层聚氧乙烯分子量和用量、促渗剂种类和用量、包衣增重可显著影响元胡止痛渗透泵片体外释药;助推层聚氧乙烯、促渗剂的用量对其体外释药无显著影响.优化处方制备的元胡止痛渗透泵片的释药方程为:Q=7.094 t-4.188,r=0.995 0,符合零级模型,且体外释药行为不受释放条件等因素影响.结论:采用双层渗透泵技术研制的元胡止痛渗透泵片制备工艺可行,缓释特征显著,可用于元胡止痛方的剂型现代化.
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三种复方元胡止痛外用剂型中延胡索、豆蔻的薄层比较
为了探讨不同剂型制剂工艺对药物成分的影响,笔者分别将复方元胡止痛方制成黑膏药、巴布剂、膏贴剂三种剂型,应用薄层色谱法,对三种剂型中延胡索、豆蔻两味中药成分分别进行比较.现将实验结果报道如下.
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元胡止痛方联合针灸治疗偏头痛临床疗效观察
目的:观察元胡止痛方联合针灸治疗偏头痛的临床疗效.方法:研究病例为响水县中医院2015年5月至2016年5月收治的偏头痛100人,以入院先后顺序随机分为对照组与观察组.对照组行睡前口服西比灵5mg,每天1次,连续治疗30天;观察组行口服元胡止痛方联合针灸治疗,连续治疗30天.对比分析二组患者治疗前后的疼痛程度、负面情绪评分、头痛发作频率、持续时间及疗效等相关指标.结果:治疗前二组的各项指标无显著性差异,治疗后观察组的疼痛程度评分明显低于对照组(P＜0.05)、负面情绪评分包括HAMA及HAMD评分均低于对照组(P＜0.05),观察组头痛发作频率及持续时间也优于对照组(P＜0.05),其中观察组有效率为94.00％,对照组为74.00％,两组具有显著差异(P＜0.05).结论:元胡止痛方联合针灸治疗偏头痛在减轻患者疼痛程度、降低负面情绪及提升疗效等方面均有显著优势,且不会产生副反应,具有一定的临床推广价值.
