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  • 基于外翻肠囊模型分析玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子的肠吸收特性

    作者:王秀梅;梁新丽;管咏梅;王芳;美丽;李远辉;孔小强;杨明

    目的:考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分的肠吸收特性.方法:采用离体外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠、结肠为研究肠段,以表观渗透系数为评价参数,考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分山柰酚-3-O-槐糖苷和山柰酚-3-O-芸香糖苷在不同肠段、不同浓度下的肠吸收特性.结果:在不同药物质量浓度下,山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷在各肠段均有吸收;在同一质量浓度条件下,二者均以空肠的肠吸收优.结论:玉簪花总黄酮复合粒子改变了山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷的肠吸收特性,二者在结肠的吸收显著增加.玉簪花总黄酮复合粒子可显著提高该有效部位在结肠部位的吸收.

  • 基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究

    作者:王小平;韩丽;任桂林;张定堃;伍振峰;杨明;郭治平

    目的:制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价.方法:采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子;通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线.结果:穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降.以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物.结论:基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度.

  • 喷雾干燥过程条件对三七总皂苷-丹参酮Ⅱ A复合粒子理化性质及肺部吸入性的影响

    作者:王华美;付延明;郭立玮

    研究喷雾干燥过程条件对三七总皂苷-丹参酮Ⅱ A复合粒子理化性质及肺部吸入性能的影响.根据复合粒子中这两类成分的理化性质,本研究选择了3个溶剂系统:无水乙醇、无水乙醇-丙酮体积比分别为9∶1和4∶1;3个进口温度:110℃、120℃、130℃.在不同的溶剂系统及进口温度条件下制备了7种复合粒子,利用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、动态水蒸气吸附仪(DVS)、原子力显微镜(AFM)和高效液相色谱(HPLC)对复合粒子进行表征,并利用新一代雾粒分布仪(NGI)对复合干粉粒子的空气动力学行为进行评估.结果表明,在采用混合溶剂系统无水乙醇-丙酮体积比9∶1、进口温度110℃条件下,所得复合粒子表面粗糙,粒子外层分布有较多的丹参酮Ⅱ A微晶颗粒,此种复合粒子肺部可吸入性较好,有效细粉分布比例(FPF值)接近60%.实验证明,采用共喷雾干燥的方法,通过调节喷雾干燥过程条件,可改变丹参酮Ⅱ A在粒子外层的分布量及存在形式,从而提高药物复合粒子的肺部可吸入性.

  • 三七总皂苷-丹参酮复合粒子的溶剂沉积法制备及其表征

    作者:付廷明;杨丰云;王天瑶;王华美;郭立玮

    目的 为了解决粒子作为吸入载药系统,药物复方能同步传递的效果,制备出核/壳三七总皂苷-丹参酮复合粒子.方法 在三七总皂苷粒子表面利用溶剂沉积法包覆一层丹参酮.分别利用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、差热分析(DTA)、激光光散射粒径扫描、高效液相色谱(HPLC)对复合粒子进行表征.结果 通过上述表征,证明采用溶剂沉积法可成功制备包覆式复合粒子,即丹参酮包裹三七总皂苷复合粒子.结论 复合粒子的有效制备为粒子载药系统复方药物的同步传递提供了有力保障,为复方粉雾剂的制备提供了技术支持.

  • 基于粒子设计原理的青黛-白矾复合粒子的制备及表征

    作者:张定堃;林俊芝;韩丽;王莹;杨明;郭治平;邹文铨

    目的 基于粒子设计原理,制备并表征具有核壳结构的青黛-白矾复合粒子.方法 以粒径为评价指标,研究壳粒子的制备时间;以接触角为评价指标,研究复合粒子的复合时间.分别制备青黛细粉、白矾细粉、青黛-白矾细粉混合物及青黛-白矾复合粒子,从粒径分布、粉末颜色、微观结构、表面元素分布及晶型结构方面对比研究4种粉末的差异,以表征复合粒子的核壳结构.结果 壳粒子在振动磨中粉碎17min后加入核粒子,两者一起复合5 min,复合粒子的表面润湿性与壳粒子无显著差异.4种粉末在粒径分布、颜色、微观结构、表面元素分布及晶型结构上存在显著差异;复合粒子的众位粒径d0.9为32.818 μm,远小于混合物,其颜色、表面元素分布与壳粒子高度类似,扫描电镜(SEM)观察到存在众多小颗粒包覆在大颗粒表面的微观结构,X射线衍射谱中核粒子大部分的特征峰消失或强度减弱.结论 成功制备出了具有核壳结构的青黛-白矾复合粒子,其表面性质与壳粒子类似,与核粒子明显不同.

  • 面向中药复杂体系的吸入给药复合粒子优化设计原理与方法

    作者:郭立玮;付廷明;李玲娟

    鉴于中医药复杂巨系统求解过程在数学上的不可描述性,借鉴国内外先进的计算机化学与粉体材料科学理念与方法,以由水溶性和脂溶性两类物质组成的复方丹参制剂处方为模型药物,采集有效部位物料体系的物理化学特征参数(有关化学成分的熵、焓、表面能、电性等)、相关复合工艺特征参数(操作温度、搅拌速度、包覆时间等)及目的产物复合粒子性能特征参数(微结构参数与生物药剂学性能)等数据,建立中药复合粒子设计与制备工艺小型数据库,应用中药学、计算机化学、物理化学等跨学科交叉研究“中药粒子复合技术”的规律,探索中药复合粒子制备工艺微、纳米尺度有序组合机制,尝试以现代物理化学手段调控中药多元组分微结构及性能.为中药复方体系实现“表征参数检测一工艺过程参数筛选一目的产物性能优化”提供一种全新的研究模式.

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