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海参的抗肿瘤作用研究进展
海参味美可口,营养丰富,具有较高的药用价值,在我国一向被视为佐膳珍品,中医认为:"其性温补,足敌人参,故日海参".文章通过对近年来一些国内外文献进行整理,简要概括海参中的抗肿瘤活性成分的研究状况以及临床复方的应用情况.海参中含有多种抗肿瘤活性成分,主要有海参多糖和海参皂苷.这些抗肿瘤活性成分在肿瘤发生发展及转移的不同阶段,起着重要作用.海参中新的抗肿瘤活性成分的发现,对海参的抗肿瘤临床应用具有推动作用.
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海参皂苷nobiliside A脂质体及其溶血行为的初步研究
本文旨在制备海参皂苷nobiliside A(Nob A)脂质体,建立脂质体中Nob A的含量和包封率的测定方法,考察该脂质体的体内外溶血行为.以高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定脂质体中Nob A含量,微柱离心法测定其包封率.以溶血率和包封率、粒径为指标,单因素考察了制备方法、磷脂用量、胆固醇用量和药脂比.根据单因素的考察结果,以薄膜超声法制备3批脂质体,与同浓度的药物溶液进行体内外溶血行为的比较.结果显示:用于含量测定和包封率测定的HPLC-ELSD和微柱离心法准确、快速,采用薄膜超声法制备的脂质体形态圆整,粒径较为均匀.当磷脂与胆固醇比例为2:1,药脂比为1:40时,Nob A脂质体的平均包封率为95.7%,平均粒径为87.6 nm.Nob A以脂质体作为给药载体,其体内外溶血行为大大降低,有望成为静脉注射用脂质体.
关键词： 海参皂苷 nobiliside A 脂质体 包封率 溶血 -
海参皂苷对脂肪肝大鼠胆固醇代谢的调节作用
目的 研究海参皂苷 (sea cucumber saponins, SCS) 对乳清酸诱导的大鼠非酒精性脂肪肝 (nonalcoholic fatty liver disease, NAFLD) 的改善及胆固醇代谢的影响.方法 通过膳食乳清酸诱导产生NAFLD模型,将大鼠按体重随机分为正常对照(CN)、乳清酸模型(orotic acid ,OA)、皂苷低剂量 (0.01% SCS)、皂苷高剂量组 (0.05% SCS) 4组,饲喂10d后观察其血清、肝脏脂质及胆固醇代谢相关基因mRNA表达量.结果:相比对照组,模型组血清和肝脏中总胆固醇含量升高,喂食高剂量海参皂苷后,血清和肝脏总胆固醇浓度分别降低了27.0% (P<0.01) 和24.7% (P<0.05) .海参皂苷显著抑制了胆固醇合成限速酶羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 以及胆固醇调节元件结合蛋白-2 (SREBP-2) 的基因表达,但对低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的基因表达无显著影响,对胆固醇7α-羟化酶 (CYP7A) 的基因表达并没上调.结论:海参皂苷可显著抑制肝脏胆固醇的合成,降低血中胆固醇浓度,改善乳清酸诱导的大鼠脂肪肝.
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海参的化学成分及其生物活性的研究概况
海参(Holothuria)为棘皮动物门(Echinodermata)海参纲(Holothuroidea)盾手目(Aspidochirota)动物,海参分布于世界温带区和热带区,以印度西太平洋区域内种类多、资源量大.
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子安辐肛参皂苷lecanoroside A和C的抗真菌和抗肿瘤活性
子安辐肛参(Actinopyga lecanora)为海参纲楯手目海参科棘皮动物,在我国主要分布于西沙群岛、海南岛海域,资源十分丰富.通过对其体内的皂苷类成分进行研究,从中分离并鉴定了其中5种三萜皂苷:holothurin A、B,lecanoroside A、B和C,其中后3种皂苷为新化合物[1].
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仿刺参(Apostichopus japonicus)中皂苷类成分的分离鉴定及细胞毒活性研究
目的 对仿刺参(Apostichopus japonicus)体内皂苷类成分进行分离及结构鉴定,研究纯化皂苷的抗肿瘤细胞毒活性.方法 以鲜仿刺参为原材料,选用60％的乙醇溶液从海参中提取出海参皂苷,然后通过有机溶剂萃取法、大孔树脂法、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC分离纯化海参皂苷,采用LTQ Orbitrap XL 质谱、Jeol JNM-ECP 600核磁技术对得到的海参皂苷进行结构鉴定,以人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人肝癌细胞(BEL-7402)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和正常肝细胞(L1-02)为对象对纯化皂苷抗肿瘤细胞毒活性进行研究.结果 从鲜仿刺参同时得到3种三萜皂苷类化合物,分别为Holotoxin D、Holotoxin B1和Holotoxin A1.3种皂苷的细胞毒活性具有一致性,对肿瘤细胞具有良好的抑制率,抑制率均随皂苷单体浓度增大而增大,且到达一定浓度后趋于稳定,均呈现弱效抑制作用.结论 从鲜仿刺参中同时纯化得到Holotoxin D,Holotoxin B1和Holotoxin A1,比例为1∶7.97∶14.94.3种皂苷单体具有良好的抗肿瘤活性,Holotoxin D抗肿瘤活性为首次报道,本研究为以后的肿瘤药物的筛选研究奠定了良好的基础.
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海参皂苷单体Echinoside A在大鼠体内的消化吸收特性初步研究
目的 以大鼠为动物模型研究了海参皂苷单体Echinoside A(EA)在体内的消化吸收特性.方法 Wistar大鼠适应饲养1周后,按体质量分为10组,每组3只.禁食不禁水12h后,给大鼠分别按照30 mg/kg·BW灌胃配置好的海参皂苷EA溶液1 mL,分别在灌胃后0、0.5、1、2、3、4、7、9、11、24 h取血,建立并优化血清中海参皂苷EA的HPLC-MS检测方法,检测不同时间节点大鼠血中EA含量.结果 实验结果显示,海参皂苷单体EA液质检测的定量限(LOQ)为2.12 ng,在0.3～20 μg/mL的浓度范围内线性良好(R2=0.994 6).海参皂苷EA灌胃后在血中迅速出现,在3h出现高峰值,浓度达到0.83 μg/mL,之后在7h出现另1个较小峰,9h后恢复至4h水平(约0.24 μg/mL),直至24 h.结论 本文建立了血清中海参皂苷EA的液相色谱-质谱联用检测方法,发现海参皂苷单体EA可经消化道吸收,该结果为海参皂苷在保健食品及药物中的应用提供了科学依据.
关键词： 海参皂苷 Echinoside A 消化吸收 HPLC-MS 保健食品 -
仿刺参中海参皂苷HolotoxinA1的分离制备及其含量的分析
目的 分离制备海参皂苷HolotoxinA1单体,获得HolotoxinA1对照品;建立仿刺参(Apostichopus japonicus)中HolotoxinA1的HPLC-ELSD定量分析方法,以此作为评价来源于不同海域的仿刺参中海参皂苷质量的依据.方法 应用大孔树脂、HPLC对仿刺参中的HolotoxinA1进行分离纯化、制备海参皂苷HolotoxinA1单体,通过质谱、核磁确定其结构.采用Hypersil Gold C18 (150 mm×2.1 mm,3 μm)色谱柱,5mmol·L-1醋酸铵-乙腈溶液梯度洗脱建立海参皂苷HolotoxinA1的HPLC-ELSD方法.结果 根据波谱数据确定分离制备的海参皂苷单体为三萜皂苷HolotoxinA1,HPLC-ELSD分析其纯度可作为对照品.建立的HPLC-ELSD方法在0.2～25 μg·mL-1线性关系良好(r=0.999),检测限为0.05 μg·mL-1;5种来源于不同海域的仿刺参中的海参皂苷均以HolotoxinA1含量多,定量分析可知韩国东海岸产仿刺参中HolotoxinA1含量多(588.20 μg·g-1)福建产仿刺参中HolotoxinA1含量少(21.33 μg·g-1).
关键词： 仿刺参 海参皂苷 HolotoxinA1 定量分析 -
海参皂苷Echinoside A和ds-Echinoside A 抑制小鼠Lewis肺癌生长和转移作用
目的 探讨海参皂苷Echinoside A(EA)和d&-Echinoside A(DSEA)对小鼠肿瘤生长和自发肺转移的抑制作用及机制.方法建立C57BL /6J小鼠Lewis肺癌自发性肺转移模型,连续腹腔注射给药21 d,剥离原位肿瘤和双侧肺,分别称瘤重和计数肺表面转移灶结节数;采用RT-PCR法检测肿瘤组织中半胱氨酸蛋白水解酶3(Cysteine-requiring Aspartate Protease,Caspase 3)、基质金属蛋白4-2/9(matrix metalloproteinase-2/9,MMP-2/9)、金属蛋白酶组织抑制剂-1/2(tissue inhibitor of metalloproteinase-1/2,TIMP-1/2)、乙酰肝素酶(heparanase,HPA)和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)mRNA的表达.结果 EA和DSEA均能抑制Lewis肺癌小鼠移植瘤的生长,并显著抑制减少肺表面转移灶结节数.EA和DSEA可以显著提高荷瘤小鼠肿瘤组织中Caspase 3和TIMP-1/2mRNA的表达,降低MMP 2/9、HPA和VEGF mR-NA的表达(P<0.05,P<0.01).结论 EA和DSEA能显著抑制小鼠Lewis肺癌生长和自发性肺转移,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,调节细胞外基质(extracellular matrix,ECM)降解相关基因的表达、抑制VEGF的释放,从而抑制肿瘤细胞的转移和血管新生有关.
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丑海参的化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究中国南海丑海参中的化学成分.方法 应用多种色谱技术反复分离纯化,采用波谱解析和化学方法测定化合物的结构.结果 从丑海参中分离测定了3个海参皂苷:Holothurin Al(Ⅰ),Holothudn A (Ⅱ)和Pervicoside C(Ⅲ).以及1个核苷类化合物腺苷(Ⅳ).结论 所有化合物均为首次从该海参中获得,化合物Ⅰ～Ⅲ均有显著的细胞毒活性.
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海参皂苷研究进展
在我国,海参是重要的食品和药材,具有较高的营养和药用价值.海参皂苷作为海参次生代谢产物对其生存有重要意义,同时又具有多种药理活性.本文就国内外对海参皂苷的研究状况进行了较为系统的综述,为进一步研究提供较详尽的参考资料.
