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  • 大鼠肠内菌对黄山药总皂苷代谢及代谢产物鉴定

    作者:马海英;周秋丽;王继彦;王本祥

    目的:观察大鼠肠内菌离体对黄山药总皂苷(TSDP)的代谢及整体给予TSDP后吸收入血成分鉴定.方法:用薄层色谱 (TLC) 及电喷雾质谱 (ESI-MS)法检测离体肠内菌对TSDP的代谢产物.给大鼠ig TSDP 900 mg*kg-1,于给药后不同时间采集尿及血样品,用ESI-MS检测吸收入血成分.结果:TSDP容易被大鼠消化道菌群代谢,随着代谢时间的延长,出现了各种甾体皂苷的降解产物及终产物薯蓣皂苷元(Dio).整体实验表明,在大鼠血及尿中均发现分子量为 415.3(amu)的代谢产物,经ESI-MS二级质谱分析,上述分子量的单体化合物为Dio.结论:TSDP可被大鼠肠内菌代谢,大鼠ig TSDP后Dio被吸收入血中.

  • 氧化苦参碱肠内菌代谢及吸收入血活性成分的研究

    作者:王明雷;周秋丽;王本祥

    目的:通过离体和整体实验观察人肠内菌对氧化苦参碱的代谢,并确定吸收入血的代谢物。方法:通过薄层色谱和高效液相色谱仪定性检测氧化苦参碱及其代谢产物。并通过UV,IR,NMR及MS等光谱学方法确定代谢物的结构。结果:离体实验结果表明,氧化苦参碱可被人肠内菌代谢成苦参碱。给大鼠按100 mg*kg-1灌胃氧化苦参碱3 h后,剪头处死取血,以TLC和HPLC检测血清中代谢产物。证明氧化苦参碱和苦参碱均能被吸收入血。结论:人肠内菌可将氧化苦参碱代谢成苦参碱,上述两种生物碱均可被吸收入血。

  • 大鼠肠内菌对麦冬皂苷D'代谢的研究

    作者:沈岚;徐德生;冯怡;林晓;吴笑如

    目的:通过大鼠肠内菌代谢转化麦冬皂苷D′的离体、在体实验,探索麦冬皂苷D'口服后吸收入血成分.方法:采用HPLC-ELSD定量检测离体实验的代谢产物及原形药含量;采用TLC,HPLC-MS法分别鉴定、监测在体实验大鼠尿、血中的代谢产物.结果:麦冬皂苷D′可被大鼠肠内菌群代谢,且随着时间的延长,代谢产物之一薯蓣皂苷元含量增加.结论:薯蓣皂苷元为麦冬皂苷D′经肠内菌代谢后的吸收入血成分之一.

  • 人参皂苷Rb1在大鼠肠内菌代谢物吸收入血成分的研究

    作者:陈昕;周秋丽;王本祥

    目的:研究口服人参皂苷Rb1(G-Rb1)被吸收入血的成分.方法:给大鼠ig G-Rb1500 mg.kg-1后,于不同时间采集粪、尿及血清样品,用电喷雾质谱(ESI-MS)检测吸收入血成分.结果:在血与尿中发现分子量为1108,946及784 amu的代谢产物.经ESI-MS 2级质谱分析,上述分子量的化合物分别为G-Rb1,Rd和F2.结论:G-Rb1给大鼠ig后,原形及中间代谢产物Rd及F2被吸收入血.

  • 人参皂苷Rg1的肠内菌代谢及其代谢产物吸收入血的研究

    作者:王毅;刘铁汉;王巍;王本祥

    目的:研究人参皂苷Rg1(Rg1)在人及大鼠体内经肠内菌代谢后的变化及吸收入血代谢物的确定.方法:生物样品(血、尿、粪便)经处理后分别做TLC,ESI-MS及HPLC检测分析.结果:在大鼠尿和血中有代谢物Rh1/F1存在;在人的尿中有Rh1存在.结论:在大鼠和人的血内,Rg1主要以其代谢产物形式存在.

  • 人参皂甙Rb1的肠内菌代谢

    作者:陈昕;周秋丽;王本祥

    目的:通过离体及整体实验观察了人和大鼠肠内菌对人参皂甙Rb1(G-Rb1)的代谢.方法:采用薄层色谱(TLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)检测G-Rb1及其代谢产物.结果:离体实验表明,G-Rb1容易被大鼠和人消化道菌群代谢,随着代谢时间的延长,相继出现Rd, Rg3/F2, Rh2/C-K和Ppd 4种代谢产物.给大鼠ig G-Rb1 500 mg.kg-1后收集4 h和6 h粪,提取G-Rb1的代谢产物,证明粪中存在Rd和Rg3/F2两种代谢产物.结论:G-Rb1可被人和大鼠肠内菌代谢,其代谢模式为G-Rb1→Rd→F2→compound K(C-K)→20(S)protopanaxadiol(Ppd).

  • 大鼠肠道菌对虎杖苷的生物转化研究

    作者:张文婷;黄琴伟;向智敏;程维明

    目的 利用大鼠肠内厌氧细菌对虎杖中主要单体虎杖苷进行生物修饰研究,观察虎杖苷在大鼠体内及体外经肠内菌代谢后的变化并确定代谢物.方法 生物样品经处理后分别进行LC-MS/MS及HPLC检测分析.结果 从虎杖苷的大鼠肠内厌氧细菌培育物中检出2个化合物,即虎杖苷及大鼠肠内厌氧细菌代谢产物白藜芦醇;大鼠ig虎杖苷1 500 mg·kg-1后提取4h胃肠道内容物,证明肠道存在虎杖苷和代谢产物白藜芦醇.结论 虎杖苷可被大鼠肠内菌代谢,其代谢模式为虎杖苷→白藜芦醇.

  • 淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

    作者:刘铁汉;王毅;王本祥;吴立军

    目的:在考察淫羊藿苷(icariin)于人工胃液中稳定性的基础上,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用.方法:于人工胃液或肠内菌培养液中,加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪,对培养物成分做定性分析检查.结果:淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性.离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷,且其主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元(icaritin)及其苷元的异戊烯基位置异构体.在大鼠整体实验中,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物,并初步确定此代谢产物为宝藿苷Ⅰ (baoliuoside Ⅰ).结论:在离体条件下,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元.大鼠灌服淫羊藿苷后,吸收入血的主要代谢物为宝藿苷Ⅰ.

  • 肠内菌对人参皂甙Rb1的代谢特点

    作者:赵雷;陈昕;陈晓

    人参(Radix Ginseng)是五加科人参属植物人参的干燥根,作为传统药物具有悠久的历史.从人参中分离出来的人参皂甙被认为是人参主要的有效成分之一,药理实验证明其在心血管、免疫调节及抗衰老[1-2]方面有广泛的生物活性.由于自古以来人参的主要给药途径是经口服用,因此从肠内菌代谢的角度研究人参皂甙,对于揭示其真正的药理学活性物质具有重要意义.本文通过离体和在体实验观察了人和大鼠肠内菌对G-Rb1的代谢特点.

  • UPLC-MS/MS联用法分析灯盏花乙素在胃肠道的代谢物

    作者:居文政;储继红;谭仁祥;熊宁宁

    目的:研究灯盏花乙素在胃肠道的代谢物.方法:分别用盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解灯盏花乙素,并用健康志愿者的肠内菌对灯盏花乙素进行转化,用超高效液相-串联质谱联用法分析代谢物.结果:灯盏花乙素可被盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解为苷元,可被肠内菌群转化为苷元.健康受试者口服灯盏花乙素后,血浆中能检测到灯盏花乙素苷元.结论:健康受试者口服灯盏花乙素后,在吸收进入血液之前,胃肠道内灯盏花乙素与其苷元并存,而苷元更易于吸收,以总苷元为检测对象研究灯盏花乙素药代动力学是合理的.

  • ESI-MS研究反药配伍对乌头汤肠内菌代谢的影响

    作者:辛杨;刘志强;刘淑莹

    目的:利用ESI-MS技术对乌头汤及其分别与半夏、浙贝母、川贝母配伍的煎煮液经肠内菌代谢前后的样品进行检测.方法:根据各药液中生物碱成分经肠内菌代谢前后相对丰度比的变化,分析反药配伍对乌头汤中生物碱成分肠内菌代谢的影响.结果:半夏、浙贝母、川贝母均抑制了乌头汤中双酯型生物碱的肠内菌生物转化,说明以上3种中药与乌头汤配伍均有增毒作用.结论:从肠内菌代谢的角度揭示中药"十八反"的科学内涵.

  • 黄山药总皂苷肠内菌代谢及代谢产物吸收的研究

    作者:马海英;周秋丽;王本祥

    目的:本文离体和整体观察人和大鼠肠内菌对黄山药总皂苷(DX)的代谢作用及整体给予DX后吸收入血的有效成分.方法:用薄层色谱(TLC)及电喷雾质谱(ESI-MS)法检测粪中DX及其代谢产物.整体给予大鼠灌服DX900mg/kg,于给药后不同时间采集尿及血清样品,用ESI-MS检测吸收入血成分.结果:DX容易被人和大鼠消化道菌群代谢,随着代谢时间的延长,出现了各种甾体皂苷的降解产物及终产物薯蓣皂苷元(Dio).整体实验表明,在大鼠血及尿中均发现分子量为4153的代谢产物,经ESI-MS二级质谱分析,上述分子量的化合物为Dio.结论:DX可被人和大鼠肠内菌代谢,DX经口服后Dio被吸收入血.

  • 肠道菌群对中药有效成分代谢作用的研究现状(摘要)

    作者:何凡;张艺

    中药治病的物质基础是其含有的化学物质,近年来,有学者经过大量研究证明,中药许多成分口服后,在胃肠道中被肠内菌代谢,产生一系列的代谢产物,这些代谢产物吸收入血后产生药理作用.

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