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丹参粉末衍射鉴定与丹参酮Ⅱ_A成分定量分析方法研究
目的:建立丹参中药材粉末衍射鉴定分析技术与丹参酮Ⅱ_A成分的衍射定量分析方法.方法:采用粉末X射线衍射技术获取9个不同产地或来源的丹参样品及1个丹参对照品的粉末X射线衍射Fourier指纹图谱,通过对丹参酮ⅡA对照品的单一成分的衍射Fourier图谱获取其特征标记峰;通过高效液相色谱技术定量检测10个样品中的丹参酮Ⅱ_A成分含量值;分析计算丹参中药材粉末X射线衍射Fourier图谱中的衍射特征峰强度与丹参酮ⅡA含量关系.结果:粉末X射线衍射不仅可以给出反映中药材粉末的Fourier指纹图谱,并可实现对中药材中千分之一以上化学成分的定量含量检测.结论:利用粉末x射线衍射Fourier分析方法,可用于丹参中药材的粉末X射线衍射鉴定及丹参酮Ⅱ_A的定量成分检测.
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载体联用固体分散技术对丹参酮Ⅱ_A体外溶出的影响
目的:比较载体联用与单用对丹参酮Ⅱ_A(TSⅡ_A)固体分散体溶出度的影响,以进一步提高TSⅡ_A溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、帕洛沙姆188(F68)及二者联用(PVPK30/F68)为载体,采用溶剂法制备TSⅡ_A固体分散体,对其物相特征、溶出行为及溶解度进行了研究.结果:经热差分析证实,药物在PVPK30与F68联合载体中以非晶型态分散;TSⅡ_A在3种不同载体中的T_d(按Weibull分布累积溶出度达63.2%所需的时间)分别为(90.40±2.82),(204.5±8.20),(25.83±0.13)min;固体分散体PVPK30/F68-TSⅡ_A较F68-TSⅡ_A,PVPK30-TS ⅡA可显著提高TSⅡA的溶解度(P＜0.01).结论:与单一载体相比,PVPK30与F68联用能显著增大TSⅡ_A的溶出度及溶解度(P＜0.01);采用载体联用固体分散技术提高难溶性药物的溶出度将会受到广泛的关注.
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双频复合超声提取中药有效成分的动力学数学模型研究
目的:建立双频复合超声提取丹参有效成分的动力学数学模型.方法:在超声条件下的中药提取过程,当超声作用强度足够大时,扩散边界层可以无限小,以至溶质一经药材表面便迅速进入溶液主体中,可以假定整个提取过程由内扩散控制.根据Fick第二定律建立了丹参药材中的丹参酮类化合物双频复合超声强化溶剂提取过程的动力学模型.针对丹参药材颗粒大小、提取固液比对双频复合超声提取过程影响较大的因素进行了验证.结果:通过Origin软件进行数学模拟,得出拟合图形与实验值比较吻合.结论:双频复合超声条件下的丹参中药材提取过程是符合普通的提取动力学的.
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栗色鼠尾草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性成分
目的 探讨栗色鼠尾草Salvia castanea抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的活性成分及其可能的作用机制.方法 采用分子克降技术构建人源PTP1B的体外抑制活性筛选模型,利用该模型对HPLC分离的栗色鼠尾草提取物进行活性成分的追踪分析并进行结构确认,采用分子模拟方法 分析其作用机制.结果 从栗色鼠尾草根的甲醇提取物中鉴定获得了2个活性化合物,分别为已知化合物二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅱ_A,其IC_(50)分别为34.01μmol/L和44.16μmol/L.分子模拟对接分析揭示了两个化合物的立体构型及作为氢键受体的邻醌结构均有利于与PTP1B的活性位点口袋产生亲和作用.结论 丹参酮类化合物对PTP1B具有竞争性抑制作用,并可能成为开发2型糖尿病治疗药物的新资源.
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丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统的研究
目的 优选丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统(丹参酮Ⅱ_a-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价.方法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价.结果 确定丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%:45%:45%,载药量2.25 mg/g.丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3).结论 制备的丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮Ⅱ_A自微乳化制剂.
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HPLC法测定肾炎康复片中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和丹参酮Ⅱ_A
目的 肾炎康复片中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮Ⅱ_A进行测定.方法 采用高效液相色谱法,Phenomenex C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:35℃;流动相:乙腈-甲醇水(50:25:25);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:270 nm.结果 丹参酮Ⅰ、隐丹参酮及丹参酮Ⅱ_A的线性范围分别为0.010～0.260 μg,0.010 2～0.255 μg,0.020 2～2.02 μg;平均回收率分别为98.6%(RSD为1.7%)、97.5%(RSD为1.3%),100.2%(RSD为0.82%).结论 本方法简便、快速、准确,可以作为肾炎康复片的质量控制标准.
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丹参脂溶性成分提取方法研究
目的:优化中药丹参脂溶性成分的佳提取工艺条件.方法:以总丹参酮、隐丹参酮和丹参酮Ⅱ_A为评价指标,用分光光度法和高效液相色潜法进行分析测定,考察了不同的提取溶剂、提取方法对丹参脂溶性成分提取率的影响,优选出乙酸乙酯加热回流的提取方法,并通过单因素试验对液固比、提取时间、温度等参数进行了优化.结果:用8倍量的乙酸乙酯加热回流提取2次(每次0.5 h)的提取方法的提取率较高.结论:提取溶剂的种类和提取方法对丹参脂溶性成分的提取效率有较大影响.
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丹参不同炮制品中丹参酮Ⅱ_A的含量差异研究
目的:考察丹参不同炮制品中丹参酮Ⅱ_A的含量差异.方法:采用高效液相色谱法对各种丹参炮制品中的丹参酮Ⅱ_A进行含量测定.结果:各炮制品中,醋丹参与酒丹参丹参酮Ⅱ_A含量较高.结论:醋制及酒制能增加丹参中丹参酮Ⅱ_A的含量.
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凹凸棒石对中药水煎液中丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的吸附作用考察
目的 考察凹凸棒石对中药丹参及复方丹参滴丸水煎提取液中有效成分丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的吸附作用.方法 以煎出总固体物量和丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A含量为指标,采用高效液相色谱法测定丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的含量,分别考察普通凹凸棒石与酸化凹凸棒石对中药丹参和复方丹参滴丸水煎提取液的吸附澄清作用.结果 普通凹凸棒石对中药丹参及复方丹参滴丸水煎提取液中总固体物量无明显改善,对丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的含量略有影响;酸化凹凸棒石使中药丹参及复方丹参滴丸水煎液中浸出总固体物含量明显减少,对丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的含量影响较小.结论 酸化凹凸棒石可作为丹参药材和复方丹参滴丸水煎提取液的吸附澄清剂.
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乳腺康巴布剂的体外释放实验研究
目的 探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效.方法 采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮Ⅱ_A的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮Ⅱ_A.模拟丹参酮Ⅱ_A透皮吸收的动力学方程.结果 3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮Ⅱ_A的透皮释放速度和累积透过量大.结论 3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果佳.
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丹参酮ⅡA的检测在丹参质量控制中的应用
丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge．的根。具有活血调经、凉血消痈、安神功效，临床应用十分广泛，在中成药中以丹参为君药配伍者不胜枚举。丹参的有效成分有水溶性与脂溶性两大类。水溶性成分主要有原儿茶醛，原儿茶酸，丹参酸甲(丹参素)、乙、丙等；脂溶性成分是非醌类化合物，已分离出20多种，主要有丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB，隐丹参酮，异丹参酮Ⅰ、ⅡA，异隐丹参酮，羟基丹参酮ⅡA，丹参酸甲酯，二氢丹参酮Ⅰ，丹参新醌甲、乙、丙等。丹参脂溶……
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丹参酮Ⅱ_A对肝纤维化大鼠肝组织胶原表达的影响
目的 探讨丹参酮Ⅱ_A(TanshinoneⅡ_A,TSN)对肝纤维化大鼠肝组织胶原纤维表达的作用.方法 采用四氯化碳(CCl_4)诱导大鼠肝纤维化动物模型.将Wistar大鼠随机分为空白对照组,CCl_4模型组,阳性对照联苯双酯组(100mg/kg),TSN高、中、低(21.3,14.2,7.1 mg/kg)剂量组,均以灌胃的方式给药.治疗结束后,动物采血处死,分离血清进行血清总蛋白(TP)和白蛋白(ALb)含量检测,以及肝组织匀浆羟脯氨酸(Hyp)的含量检测,观察TSN对慢性肝纤维化大鼠的肝纤维生化指标的影响;取固定部位肝组织做HE染色和Masson胶原纤维特殊染色病理组织学检查,观察肝组织中胶原纤维表达的情况.结果 TSN可以恢复肝纤维化大鼠血清中已降低的TP和ALb含量,并下调肝组织Hyp的含量(P<0.05或P<0.01);HE染色显示TSN可以明显改善肝纤维化的病理损伤;Masson胶原纤维特殊染色发现TSN可以显著降低肝纤维化大鼠肝组织中的胶原纤维的表达.结论 TSN对肝组织中胶原纤维的的合成过程具有显著的抑制作用,从而能阻断肝纤维化的病理过程.
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丹参酮Ⅱ_A对过氧化氢损伤心肌细胞的保护作用及机制研究
目的 观察丹参酮Ⅱ_A对过氧化氢诱导的心肌细胞损伤的保护作用及其机制.方法 采用差数贴壁法体外分离培养新生乳鼠心肌细胞,以200 μmol/L过氧化氢作用2 h 模拟心肌细胞氧化应激模型,分别以丹参酮Ⅱ_A高、中、低剂量在造模前干预24 h.采用MTT法检测细胞活力,流式细胞仪Annexin V-PI双染法检测细胞凋亡率,检测心肌细胞总抗氧化能力(T-AOC)、LDH活性、MDA含量、SOD活力、GSH-Px活力、CAT活力.结果 模型组心肌细胞经200 μmol/L过氧化氢作用2h后,细胞活力显著降低,凋亡率显著增高.与模型组比较,丹参酮Ⅱ_A显著增加心肌细胞活力,降低细胞凋亡率.过氧化氢可导致心肌细胞LDH活性及MDA含量显著增加,并使总抗氧化能力(T-AOC)、SOD活力、GSH-Px活力、CAT活力显著降低,丹参酮Ⅱ_A可呈浓度依赖性显著降低LDH活性及MDA含量,增加总抗氧化能力(T-AOC)、SOD活力、GSH-Px活力、CAT活力.结论 丹参酮Ⅱ_A可以抑制过氧化氢诱导的心肌细胞损伤,这可能与其增强细胞抗氧化酶活力,降低脂质过氧化反应有关.
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丹参酮Ⅱ_A对血管性痴呆小鼠的神经保护作用机制初探
目的 初步探讨丹参酮主要成分丹参酮II_A对血管性痴呆小鼠的神经保护作用机制.方法 双侧颈总动脉反复缺血/再灌注合并尾部放血降压方法建立血管性痴呆小鼠模型.动物随机分为假手术组、缺血模型组、丹参酮Ⅱ_A低、高剂量(4 mg/kg.d,8 mg/kg.d )治疗组.手术20 d后开始运用Morris水迷宫观测各组的学习记忆功能,然后断头取脑,分离皮层和海马组织,分光光度法测定丙二醛(malondialdehyde, MDA) 含量和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的变化;运用高效液相色谱法测定不同组小鼠皮层和海马组织内谷氨酸和γ-氨基丁酸的含量.结果 ①丹参酮Ⅱ_A可以改善血管性痴呆小鼠的学习记忆功能;②丹参酮II_A可减少MDA的生成, 增加SOD、GSH-Px活性;③小鼠手术20 d后,小鼠皮层和海马组织谷氨酸和γ-氨基丁酸的含量减低,丹参酮Ⅱ_A可增加血管性痴呆小鼠皮层和海马组织内谷氨酸和γ-氨基丁酸的含量.结论 丹参酮Ⅱ_A在血管性痴呆小鼠可发挥抗氧化作用并调节兴奋性氨基酸和抑制性氨基酸的含量.
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山东不同产地丹参饮片中丹参酮Ⅱ_A含量分析
目的:建立丹参饮片中丹参酮Ⅱ_A的含量测定方法,并测定不同产地丹参饮片中丹参酮Ⅱ_A的含量.方法:采用高效液相色谱法,Kromasi C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(80:20),流速1.0mL·min~(-1),检测波长270 nm.结果:线性回归方程为A=340.6C+104.9,r=0.999 9,线性范围为0.055～0.275μg,平均回收率为97.2%.10个不同产地丹参饮片,丹参酮Ⅱ_A含量为0.296 8～0.235 9 g·(100 g~(-1)).结论:本方法简便、稳定、可靠,可用于丹参饮片中丹参酮Ⅱ_A的含量测定.不同产地丹参饮片中丹参酮Ⅱ_A的含量存在一定差异,以淄博、临沂产丹参饮片含量较高.
