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大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究
目的:制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性.方法:采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,后测定了包合物的稳定常数.结果:在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物.结论:大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的.
关键词： 大豆苷元 羟丙基-β-环糊精包合物 溶液搅拌法 -
氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备及质量研究
目的 制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量.方法 采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方.结果 制备得到的包合物载药量为20.15％,包合率为82.07％,鼻用凝胶基质为190 g ·L-1泊洛沙姆407和1.0 g·L-1卡波姆,其胶凝温度为32.4℃,黏附力61.5 g ·cm-2.结论 本方法选定的包合物和基质处方适用于氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备.
关键词： 氯雷他定 羟丙基-β-环糊精包合物 泊洛沙姆 温敏 鼻用凝胶 -
冬凌草甲素环糊精包合物口腔崩解片的制备工艺及质量研究
目的:探讨冬凌草甲素包合物口腔崩解片的制备工艺和质量.方法:采用沉淀法制备冬凌草甲素包合物;以体外崩解时间和10 min体外溶出度为考察指标,采用正交设计法优选辅料微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和甘露醇的用量;测定冬凌草甲素包合物口腔崩解片的崩解时间和溶出度.结果:冬凌草甲素包合物包封率和载药量分别为75.53％、35.03％;冬凌草甲素包合物口腔崩解片辅料用量的佳工艺为:微晶纤维素90 mg,羧甲基淀粉钠48 mg,甘露醇25 mg;在该工艺下,冬凌草甲素包合物口腔崩解片的崩解时间<1 min,累积溶出度在2 min即达到98.2％,面向由于普通片剂.结论:辅料微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和甘露醇可用于冬凌草甲素包合物口腔崩解片的制备,且其质量符合要求.
关键词： 冬凌草甲素 羟丙基-β-环糊精包合物 崩解剂 口腔崩解片 -
HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇
[目的]建立用HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法.[方法]色谱柱:Diamonsil C18(250×4.6 mm,5μ);流动相:甲醇-水(85:15);流速:1.0 mL/min;检测波长:210 nm;柱温30℃.[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.999 9,加样回收率为102.62%,RSD为1.314%(n=9).[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法.
关键词： 羟丙基-β-环糊精包合物 降香挥发油 反式-橙花叔醇 高效液相色谱法 -
石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备
目的 制备石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物.方法 溶液研磨法、超声法、搅拌-超声法分别制备包合物后,红外光谱法、X射线衍射法、扫描电镜法进行鉴定,HPLC法测定石榴鞣花酸含有量.以包合率为评价指标,石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例、包合时间、包合温度、乙醇体积分数为影响因素,正交试验优化制备工艺.然后,紫外可见分光光度法测定包合物表观溶解度.结果 搅拌-超声法适合制备包合物.佳条件为石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例1∶2,包合时间36 h,包合温度20℃,乙醇体积分数60％,包合率(90.12±1.31)％.与鞣花酸单体比较,其包合物的表观溶解度提高了约10倍.结论 该方法稳定简单、包合率高,所得包合物疏松易溶,可为石榴鞣花酸的应用开发提供前景.
关键词： 石榴鞣花酸 羟丙基-β-环糊精包合物 制备 搅拌-超声法 正交试验 -
桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物-原位凝胶复合系统的制备与评价
目的 制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果.方法 采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合后对复合给药系统的体外溶蚀及体内滞留性进行评价.结果 桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物的含油率为(6.45±0.16)％,包合率(77.42±1.78)％.体外溶蚀实验表明,包合物原位凝胶复合系统的平均溶蚀率为(44.62+2.07)mg·cm-2·h-1.体外溶蚀实验结果表明,复合系统在24 h溶蚀完全；荧光活体成像系统检测体内滞留性实验结果表明,复合系统可在裸鼠肺部滞留12 h以上.结论 桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合系统可达到局部滞留并缓慢释放药物的目的.
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高效液相色谱法测定新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量
目的 建立新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量的测定方法.方法 色谱柱:Hypersil ODS2 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸(90∶10);流速:1.0 ml/min;检测波长:358 nm;柱温:25 ℃.结果 新藤黄酸线性范围为10~80 μg/ml,r=0.999 6,加样回收率为102.3%,RSD=2.74%(n=9).结论 高效液相色谱法简单快捷,精密度、重现性好,可以作为新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针的质量控制方法.
关键词： 羟丙基-β-环糊精包合物 新藤黄酸 高效液相色谱法 -
印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究
目的 制备印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法 采用饱和溶液法制备印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物;采用L9 (34)正交设计,优化印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺;采用喷雾干燥法将其制备成粉末;采用单因素分析法优化印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物的佳喷雾干燥工艺.结果 以包合率为指标,印奇果油-羟丙基-β-环糊精包合物的佳制备工艺为A2B1C2,即当包合温度为60℃,搅拌时间为30 min,药液滴加速度为1 mL/min时,包合率高.按佳工艺参数进行3次平行试验,平均包合率为36.94％,相对标准偏差(RSD)为1.06％.结论 以佳工艺制备包合物,工艺稳定可行.
关键词： 印奇果油 羟丙基-β-环糊精包合物 制备工艺 -
阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究
目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究.方法采取正交实验方法,以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的佳制备工艺.结果包合物的佳制备工艺为:阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1:1,包合温度60℃,包合时间6 h,转速为3级(约80 r·min-1);平均增溶4.4倍.结论该制剂制备简单,条件可行,符合生产要求.
关键词： 阿昔洛韦 羟丙基-β-环糊精包合物 -
星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺
目的:制备大蒜素-羟丙基(HP)-β-环糊精(CD)包合物滴鼻液并对其工艺进行优化.方法:以HP-β-CD对大蒜素进行包合,以包合物收率、滴鼻液中大蒜素含量为综合评价指标,采用星点设计-效应面法对大蒜素滴鼻液的工艺进行优化,考察HP-β-CD与大蒜素比例、包合温度、包合时间等因素的影响,并对大蒜素包合物进行红外、紫外和显微鉴别.结果:大蒜素滴鼻液的佳制备工艺为:以水为包合溶媒,HP-β-环糊精和大蒜素的比例为32:1,搅拌速度200 r·min-1,包合温度35℃,包合时间1.5h.在此条件下,大蒜素的包合率达到90.25％.红外、紫外和显微鉴别结果均表明,大蒜素以包合物形式存在于滴鼻液中.结论:采用星点设计-效应面法优化所得大蒜素HP-β-CD包合物滴鼻液的制备工艺合理可行,为大蒜素液体制剂的进一步开发奠定了基础.
关键词： 大蒜素滴鼻液 羟丙基-β-环糊精包合物 星点设计-效应面法 工艺优化 -
抗病毒口服液中挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究
目的 研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合抗病毒口服液挥发油的佳工艺条件. 方法 以包合物收得率、挥发油包合率为指标,比较超声波法、饱和水溶液法、研磨法的包合效果,确定优包合方法;再采用正交实验法,以挥发油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为因素,每因素选择3水平,优选包合条件,同时采用薄层色谱法、差示扫描量热法和紫外分光光度法验证包合物. 结果 优选出佳工艺为:挥发油与HP-B-CD比例为1:12,包含温度45℃,包合时间为3 h,挥发油的包合率为66.71%,包合物的收得率为90.07%. 结论 按优选工艺条件,挥发油与HP-β-CD形成稳定的包合物,且挥发油利用率较高.
关键词： 抗病毒口服液 挥发油 羟丙基-β-环糊精包合物 正交试验 -
吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精包合物软膏的制备及含量测定
目的:制备吲哚美辛-羟丙基-β环糊精包合物软膏并建立其含量测定方法.方法:选用O/W型乳剂型软膏基质进行制备;采用紫外分光光度法测定其中吲哚美辛的含量.结果:吲哚美辛线性范围为16.76～41.91 μg·mL-1(r=0.999 6),平均回收率为99.53%(RSD=1.50%).结论:该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确.
关键词： 吲哚美辛 羟丙基-β-环糊精包合物 软膏 制备 含量测定 -
注射用大蒜油羟丙基-β-环糊精包合物的体外抗真菌作用研究
目的:研究注射用大蒜油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的体外抗真菌作用.方法:采用沙氏培养基以倍比稀释法测定注射用大蒜油HP-β-CD包合物、大蒜油注射液、氟康唑注射液6个梯度浓度(3.1～100μg·mL-1)对白色念珠菌、热带念珠菌、新型隐球菌、烟曲菌的小抑菌浓度(MIC)和小杀菌浓度(MBC).结果:对上述4种受试菌注射用大蒜油HP-β-CD包合物的MIC分别为50、50、50、25μg·mL-1,大蒜油注射液的MIC分别为50、50、100、50μg·mL-1,2种制剂对烟曲菌的MBC均为100μg·mL-1;而氟康唑注射液对前3种菌的MIC分别为25、50、50μg·mL-1,对烟曲菌无效.结论:注射用大蒜油HP-β-CD包合物与大蒜油注射液对4种受试菌具有相似的广谱抗真菌作用,提示临床上可与氟康唑注射液联合用药.
关键词： 注射用大蒜油 羟丙基-β-环糊精包合物 氟康唑 最小抑菌浓度 最小杀菌浓度
