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荭叶心通软胶囊中川芎超临界流体萃取工艺研究
目的:采用超临界流体萃取法,探讨荭叶心通软胶囊中川芎提取工艺的合理性.方法:以藁苯内酯转移率和得油率为指标,用正交试验优化超临界流体萃取川芎的工艺条件.并以川芎超临界流体萃取物和传统蒸馏法提取物分别组成的复方进行大鼠冠脉结扎所致心肌缺血试验比较.结果:超临界流体萃取川芎的佳工艺条件为萃取压力30 MPa,萃取温度50℃,萃取时间4 h;解析压力10 MPa、解析温度40℃.结论:超临界流体可有效萃取川芎中活性成分.
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丁香降气颗粒的提取工艺研究
目的:筛选并优化丁香降气颗粒的提取工艺.方法:通过药效学实验比较和确定提取工艺路线,正交设计多指标优化提取工艺条件.结果:水提法工艺提取物改善大鼠食管炎症的疗效优于其他3种工艺提取物;通过正交试验优化确定的提取条件为:加水提取3次,每次12倍量水,提取0.5 h.结论:优化得到的提取工艺合理、稳定、可行,保证了原处方的疗效.
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中药新药临床前有效性研究在临床试验方案设计中的作用
在新药临床前评价中,药效学评价是一个非常重要的环节,它对于支持中药新药进行临床研究,对于发现中药的药效作用特点,预测临床疗效及指导临床研究都是必不可少的.新药的临床有效性评价是确定新药终能否上市的重要过程.临床研究成功的前提是科学、合理的方案设计,而其临床研究方案是临床试验的核心.目前中药新药临床方案设计中还不同程度地存在脱离临床前有效性实验结果等问题.作者就此进行探讨,以期对中药新药临床研究方案设计有一定的参考作用.
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结合中药特点进行胸痹心痛证的药效学评价
在新药临床前评价中,药效学评价是一个非常重要的环节,对于保证新药的有效性,发现中药的药效特点,预测临床疗效及指导临床用药都是必不可少的.中药尤其是中药复方是根据中医理论,按照辨证施治原则配伍组成,由于其临床治疗疾病原则是对"证",因此往往具有其独特的药效特点,与化学药物相比,在药效学评价方面是不尽相同的.本文结合中药药效的特点,对治疗胸痹心痛证(冠心病心绞痛)的中药药效学评价及评价中应如何把握的要点进行了初步分析和探讨.
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新碳青霉烯类抗生素百纳培南的小鼠泌尿道感染药效学研究
目的评价新碳青霉烯类抗生素百纳培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效。
方法通过泌尿道钝针头插管法，向小鼠膀胱内注入0.05 ml浓度为1010 cfu/ml 的大肠埃希菌9612菌液，建立小鼠泌尿道感染模型。于感染后6、24和30 h 皮下给药，感染后48 h 处死动物，取肾剖面盖印并研磨计数，对百纳培南进行体内药效学评价，并与对照药美罗培南、厄他培南进行比较。
结果对大肠埃希菌9612泌尿道上行性感染小鼠，百纳培南8、2和0.5 mg/kg 剂量组小鼠肾组织匀浆菌落计数明显低于对照组（P<0.01）；8、2、0.5和0.125 mg/kg 剂量组肾剖面盖印结果均与对照组有显著差异（P <0.01或 P <0.05）。百纳培南与相同剂量美罗培南、厄他培南组相比，除0.125 mg/kg 剂量组肾剖面盖印结果与厄他培南组有显著性差异（P<0.01）外，其他剂量组肾组织匀浆菌落计数和肾剖面盖印结果均无显著性差异（P>0.05）。
结论对于小鼠泌尿道大肠埃希菌9612上行性感染，百纳培南可显著降低小鼠的肾组织菌落计数和肾剖面盖印阳性率，疗效与美罗培南、厄他培南相近。关键词： 泌尿道感染 药效学评价 尿路致病性大肠埃希菌 百纳培南 -
藿朴夏苓汤治疗脾胃湿热型慢性浅表性胃炎的临床药效学评价
目的 分析藿朴夏苓汤治疗脾胃湿热型慢性浅表性胃炎的临床药效学评价.方法 患者例数为120例,将以上患者分为两组进行分析,对照组采用常规西药治疗,观察组实施藿朴夏苓汤治疗.结果 观察组患者的有效率明显高于对照组,同时在治疗后胃镜分型方面,观察组患者数据也明显优于对照组,p＜0.05.结论:脾胃温热型慢性浅表性胃炎患者,实施藿朴夏苓汤的治疗效果较为理想,能保证患者健康,临床意义较为深远.
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经肱动脉介入自体血栓建立比格犬回旋支血栓栓塞致急性心肌缺血模型初探
目的：探索微创介入技术建立比格犬冠状动脉左回旋支血栓栓塞致急性心肌缺血模型，为溶栓新药临床前药效学评价提供相对稳定、均一的实验动物模型。
方法：成年比格犬5只，雄性，15~20 kg。动物术前禁食12小时，常规麻醉，采集比格犬静脉血10 ml，加入凝血酶（100 IU/ml），37℃水浴30分钟，制成自体血栓。经肱动脉送导管至冠状动脉左回旋支中部，注入自体血栓，造成左前降支血管堵塞，模拟临床绝大多数急性心肌缺血性疾病的发生机制和病理变化过程。实验过程中随时监控动物心电、呼吸指标。分别在注入血栓前、注入血栓后即刻和30 min行冠脉造影，测量LCX冠脉流量，确认冠状动脉的血栓栓塞情况。利用标准12导联心电图54条标准/32分记分系统评价心肌缺血30 min后的缺血面积。对I、II、aVL、aVF、Vl~V6这10个导联进行记分，以R波宽度、R/Q及R/S振幅的比值为积分对象，各导联记分的总和就是该例QRS积分数，每个标准分值是l~3分，每1分代表3％的左室范围。 -
长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性
目的：评价长春新碱长循环热敏脂质体（VTSL）的体内外抗肿瘤活性。方法采用MTT法评价长春新碱注射液（VCR）和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用；使用香豆素-6（Cou-6）标记脂质体，Hoechst 33258细胞染色，激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体（TSL）摄取情况；建立荷瘤裸鼠模型（HepG-2、MCF-7），给药后加热肿瘤部位30 min，测量裸鼠体质量和肿瘤体积，比较研究VTSL的抑瘤效果。结果脂质体组给药后72 h，sw620细胞活性均＜5%，PANC细胞活性均＜20%，较VCR显示出更强的细胞毒作用；Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强，细胞摄取增多；同剂量下VCR和VTSL对HepG-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%，47.8%和76.1%，治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性，加热能促进脂质体与细胞膜融合；在相同治疗剂量下，VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。结果表明将长春新碱制备为VTSL应用于实体瘤治疗，能显著提高其治疗效果，有潜力拓展该药物的临床适用范围。
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新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价
自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物.
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微球在关节腔注射给药系统中的研究进展
关节腔注射给药是一种直接将药物输送至病变关节部位发挥药效的给药方式.溶液型的注射液用于关节腔注射后易迅速渗透到体循环,导致用药次数频繁,于是缓控释制剂逐渐成为关节腔注射给药系统的研究热点.微球是以合成或天然高分子材料为载体的微米级粒子,其制备方法成熟、缓释性能优良,是一种较为理想的可用于关节腔注射的缓控释剂型.本文从多聚物载体种类、质量评价、药效学评价和安全性评价等方面综述了微球在关节腔注射给药系统中的研究进展.
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金黄凝胶剂的抗炎镇痛作用研究
目的:研究金黄凝胶剂的抗炎、镇痛作用.方法:采用热板法及扭体法实验考察金黄凝胶剂对小鼠的镇痛作用,用鸡蛋清致小鼠足跖肿胀模型、醋酸致小鼠毛细血管通透性增加模型考察金黄凝胶剂对小鼠的抗炎作用.结果:与生理盐水对照组比较,金黄凝胶剂能明显抑制蛋清和醋酸所致的小鼠炎症反应,降低扭体反应次数,提高小鼠的痛阈值(P＜0.05或P＜0.01),并呈现剂量依赖性.结论:金黄凝胶剂具有显著的抗炎、镇痛作用.
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养血软坚片的提取纯化工艺研究
目的 筛选并优化养血软坚片的提取纯化工艺.方法 通过正交设计多指标优化提取工艺条件,药效学试验确定醇沉除杂条件.结果 确定的提取纯化工艺为加水浸泡30 min,提取两次,第1次8倍量水提取1h,第2次6倍量水提取45 min,合并水提液,浓缩至相对密度为1～1.15(70℃),加入乙醇使药液含乙醇量为50％.结论 优化得到的提取纯化工艺合理、稳定、可行,保证了原处方的疗效,适合工业化批量生产.
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载穿心莲内酯的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及其初步药效学评价
采用3种方法制备了氨基修饰的介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSN),对其形貌和结构进行表征.选用其中1种具有较大的比表面积(1 227.4 m2/g)和孔容积(0.67 m3/g)、介孔形状规则且孔径均一的NH2-MSN(称为M3).该制品的平均粒径为(148.1±3.1)nm,ξ电位为(37.04±0.22) mV.用其与穿心莲内酯照1:1的质量比投料制备纳米粒,结果载药量及包封率为(41.7±2.3)％和(80.7-4-4.7)％.建立了二甲苯致小鼠耳肿胀模型,初步评价该载药纳米粒的药效.结果表明,与穿心莲内酯混悬液及市售片剂相比,该载药纳米粒的抗炎作用较优.
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银黄注射液对大鼠棉球肉芽肿增殖反应的影响
观察银黄注射液对大鼠棉球肉芽肿增殖反应的抑制作用,以评价该药的抗炎疗效,并与双黄连粉针剂、地塞米松磷酸钠注射液进行比较,为银黄注射液的药效学评价提供依据.
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自拟元胡止痛方对大鼠血液流变学的影响
目的:观察自拟元胡止痛方对大鼠血液流变学的影响,以探讨自拟元胡止痛方的活血化瘀作用,为其临床应用提供实验依据.方法:用肾上腺素建立血瘀动物模型,观察自拟元胡止痛方对大鼠血液黏度、红细胞流变性、血小板黏附性和血小板聚集性的影响.结果:自拟元胡止痛方各剂量组均可不同程度降低在10 s-1、60 s-1、120 s-1大鼠剪切率下的血液黏度(P＜0.05);能显著降低大鼠红细胞聚集指数与大鼠红细胞压积(P＜0.05);自拟元胡止痛方各剂量组大鼠血小板黏附率与模型组比较,差异无统计学意义(P＞0.05);自拟元胡止痛方各剂量组均能显著降低血小板大聚集率(P＜0.05).结论:自拟元胡止痛方可降低大鼠剪切率下的血液黏度、红细胞聚集指数、红细胞压积及血小板大聚集率,具有一定的活血化瘀作用.
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元胡止痛膏的抗炎镇痛作用
目的 研究元胡止痛膏的抗炎、镇痛作用.方法 采用热板法及扭体法实验考察小鼠镇痛作用,应用小鼠耳郭肿胀、棉球肉芽肿胀及足跖肿胀实验综合评价元胡止痛膏的抗炎作用.结果 元胡止痛膏各剂量组在给药后30 min、60 min、120 min均能提高小鼠的痛阈值(P＜0.05),并呈现剂量依赖性;除元胡止痛膏低剂量组外,其余各组均能显著延长乙酸所致扭体小鼠的潜伏期(P＜0.05),显著减少扭体次数(P＜0.05);对二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀均有显著的抑制作用(P＜0.05);元胡止痛膏中、高剂量组对棉球肉芽肿有显著的抑制作用(P＜0.05);除元胡止痛膏低剂量组在给药后30 min与空白对照组比较差异无统计学意义外,其余各剂量组的足跖容积净增加值在给药后30 min、60 min、90 min与空白对照组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 元胡止痛膏具有显著的抗炎、镇痛作用.
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感毒清颗粒抗炎镇痛作用研究
目的:考察感毒清颗粒的抗炎、镇痛作用.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、鸡蛋清和角叉菜胶致大鼠足肿胀法、小鼠腹腔毛细血管通透性亢进法、小鼠棉球肉芽肿法和大鼠棉球内芽肿法考察感毒清颗粒的抗炎作用;采用热板法和醋酸扭体法考察感毒清颗粒的镇痛作用.结果:抗炎作用研究表明,感毒清颗粒高、中、低剂量均对二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清和角叉菜胶致大鼠足肿胀、冰醋酸致小鼠毛细血管通透性亢进有显著的拮抗作用,与空白对照组比较有显著的统计学意义(P＜0.05),但对大、小鼠棉球肉芽肿均无显著的抑制作用(P＞0.05);热板法和醋酸扭体法研究结果表明,感毒清颗粒高、中剂量能明显提高小鼠热刺激致痛阈值,显著减少化学刺激致痛的扭体次数,与空白对照组比较有的统计学意义(P＜0.05).结论:感毒清颗粒具有良好的拮抗急性和亚急性炎症的作用,对慢性炎症无明显拮抗效应,且具有较好的镇痛作用.
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强筋健骨胶囊抗炎、抗疲劳作用和对自主活动的影响
强筋健骨胶囊具有祛风除湿,强筋健骨的功效.临床用于治疗左瘫右痪,筋骨疼痛,风湿麻木,腰膝痿软.本文首次从抗炎和抗疲劳角度对强筋健骨胶囊的进行了药效学评价,并研究了其对小鼠自主活动的影响.
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阿莫西林/舒巴坦钠抗菌与抑酶作用
本研究对AMX/SBT 1:1、2:1、4:1和AMX单用进行体内、外抗菌活性药效学评价.不同配比AMX/SBT对200株临床分离产β-内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMX单用强2～128倍,以2:1为佳.AMX与SBT联合对质粒介导的标准产酶株均优于各单药;对TEM型β-内酰胺酶菌株的抗菌活性强于SHV型酶菌株;对质粒介导的ESBLs菌株TEM-3、TME-5、SHV4、SHV-5强于母菌TEM-1、TEM-2及SHV-1.其中AMX/SBT 2:1略强于AMP/SBT 2:1,与PIP/TAZ 8:1相近.第三代头孢菌素对ESBLs菌株作用明显减经甚至不敏感,AMX/SBT等合用则对ESBLs菌株有较强抗菌活性,但对染色体介导的D31、K1等菌株MIC值降低不明显.
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艾帕培南的小鼠泌尿道上行性感染药效学研究
目的 评价艾帕培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效.方法 通过泌尿道钝针头插管法,向小鼠膀胱内注入0.05mL浓度为1010CFU/mL的大肠埃希菌9612菌液,建立小鼠泌尿道感染模型.于感染后6、24和30h皮下给药,感染后48h处死动物,取肾剖面盖印和研磨计数,评价艾帕培南的疗效,并与对照药美罗培南、厄他培南进行比较.结果 艾帕培南对小鼠的大肠埃希菌9612泌尿道上行性感染具有较好疗效,给药后0.5、2和8 mg/kg剂量组小鼠肾组织匀浆菌落计数明显低于对照组(P＜0.01),0.125、0.5、2和8mg/kg剂量组肾剖面盖印结果均与对照组有显著差异(P＜0.01).艾帕培南与相同剂量组美罗培南、厄他培南相比,肾组织匀浆菌落计数和肾剖面盖印结果均无显著性差异(P＞0.05).结论 艾帕培南对小鼠泌尿道大肠埃希菌9612上行性感染具有较好疗效,体内抗菌活性与美罗培南、厄他培南相近.
