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黄褐毛忍冬总皂苷肠溶型固体分散体的制备及释放度考察
目的:使黄褐毛忍冬总皂苷的肠溶型固体分散体达到肠溶和粉末化.方法:采用喷雾干燥法制备肠溶型固体分散体并通过对其释放度的测定进行验证.结果:所制的分散体在酸液中基本不溶而在缓冲溶液中能迅速溶解.结论:制备的黄褐毛忍冬总皂苷肠溶型固体分散体能达到肠溶和粉末化.
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高效液相色谱法法测定TH-302肝动脉栓塞微球的体外释放药量
目的 建立TH-302肝动脉栓塞微球体外释放药量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定.色谱柱为:Venusil ASB C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30:70,V/V);流速为1.0 ml/min;检测波长为316 nm;柱温30℃;进样体积为10μl.结果 TH-302的定量限与检测限分别为1.4和0.4μg/ml,在0.1~10μg/ml范围内呈良好的线性关系,线性方程为Y=10.867X-0.3034(R2=1.0000,n=8);各浓度的平均回收率在98.99%~101.77%之间,RSD为0.07%;稳定性实验结果表明TH-302在微球长期释放条件下不稳定.为能准确测定TH-302含量,本文建立了TH-302体外长期释放条件下不同时间实际峰面积与理论降解药量的线性关系,线性方程为:A实际=0.0523M降解-1.4166(R2=0.9919).结论 该法专属性良好,可准确、快速、灵敏地测定TH-302的含量.
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HPLC测定复方愈麻美芬缓释片的释放度
复方愈麻美芬缓释片是由愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬组成,是治疗感冒、镇咳、祛痰的新药.近年来,国内有该组成的普通制剂问世,但缓释制剂笔者尚未见报道,对缓释制剂进行释放度测定是控制其质量的重要指标之一.
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吲达帕胺缓释胶囊的制备及体外释放度考查
目的:制备吲达帕胺缓释胶囊及考查体外释放特性.方法:以空白丸芯、柠檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、聚维酮K30等为骨架材料制备吲达帕胺缓释胶囊;采用高效液相色谱法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果.结果:本品在0.01 mol/L盐酸溶液中可持续释药24 h,其释放规律符合Higuchi方程;前12 h平均累计释放度与时间呈良好线性关系,3批样品与进口吲达帕胺缓释片释放曲线基本一致.结论:本品处方合理,制备工艺简单,体外缓释效果明显.
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几种特殊缓释药品释放度测定的影响因素分析
在多年的检验工作实践中,我们发现缓释制剂的释放度测定比普通制剂的溶出度测定影响因素更多,难度更大,容易出现测定偏离,需要纠正的情况,例如硝酸异山梨酯缓释片,硝苯地平缓释片(Ⅱ),布洛芬缓释胶囊等.分析缓释制剂释放度测定的影响因素,有针对性地予以纠正,对实际工作具有十分重要的指导意义.现就工作中遇到的这几个特例,提供关键性影响因素的分析,供同行们参考.
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格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察
目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究.方法以自制片与进口片体外释药数据(2~16 h)的相似因子作为评价指标,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方.结果所得优化处方为:氯化钠,18 mg;助推层聚氧化乙烯,49 mg;羟丙甲基纤维素,2.5 mg;半透膜重量,28 mg.优化处方的三批样品在2~16 h内均呈现零级释放特征(r =0.9989),平均释药量为0.28 mg/h,与进口片相比具有良好的相似性(f2 =70.2).结论 自制片与进口片体外释药行为相似,可进一步进行体内释药行为的考察.
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酮洛芬缓释胶囊释放度测定的研究
目的:建立酮洛芬缓释胶囊释放度测定的质量标准.方法:采用桨法,以pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,检测波长260nm,对之进行常规的方法学研究.结果:本法的平均回收率为99.3%,RSD=0.6%;在0.986~15.768μg/ml范围内,浓度与吸收度有良好的线性关系,r=0.9999;本品受转速影响较小,受溶剂pH影响较大,同批产品的释放均一性较好,与进口品释放曲线相近.结论:本法适用于该制剂的质量控制.
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盐酸尼卡地平缓释片的制备及释放度测定
目的:研究确定盐酸尼卡地平缓释片的处方改进的可能性并进行体外释放度测定.方法:选用HPMC和泊洛沙姆作为缓释材料,采用试凑法(error and try)优选处方,并对优处方进行释放度测定和体外释药拟合.结果:按优处方制得的缓释片体外释放满足要求,释药行为符合1级动力学方程.结论:该缓释片处方设计合理,工艺重现性好,缓释效果好.
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口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展
口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以,在胃肠道的全段均有吸收作用发生.体外释放度测定一般模仿缓释、控释制剂在胃肠道内的运转状态制定,通常在温度、搅拌、介质pH值等方面加以模拟.本文就体外释放测定中释放介质、实验条件、释放度测定时间、释放仪器等方面加以综述.
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三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为
目的 优选三七总皂苷缓释微丸制备工艺,完成相关体外评价研究.方法 使用单因素筛选和L9(34)正交试验,确立佳的成丸条件;单因素试验考察包衣条件;体外释放度考察包衣增重对释放的影响.结果 丸心制备方法为:三七总皂苷(PNG):微晶纤维素(MCC)=1∶3混匀,以45%乙醇为润湿剂,使用挤出-滚圆法制备,挤出速度为45 r/min,滚圆速度35 HZ(1 505 r/min),滚圆6 min,60℃减压干燥4h.正交试验结果为影响因素顺序为滚圆速度>滚圆时间>挤出速度,其中滚圆速度有显著性差异.包衣条件为:以15%苏丽丝E-7-19050水分散体于40℃包衣,喷雾压力0.4 MPa,喷液速度为1.0 mL/min,包衣1.5 h.体外释放度表明包衣增重17%有较好的缓释效果.药物释放动力学模型拟合表明符合Higuchi模型.结论 三七总皂苷缓释微丸的制备方法稳定、可行,可用于进一步研发,并为其释放进行深入探讨奠定基础.
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释放度测定研究进展
固体口服制剂的释放情况通常采用考察溶出度的方式作为考量指标进行评价.随着药物控释系统(DDS)技术的迅速发展,释放度的概念随之提出.释放度是指口服药物从缓释制剂、控释制剂、迟释制剂及透皮释药系统等在规定的溶剂中释放的速度和程度.中国药典2000版有15个品种需要进行释放度测定,美国药典24版则有36个品种需做释放度的测定[1].