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大黄蒽醌类在大承气汤复方配伍中的量变规律研究
目的:研究:大承气汤传统煎法"先煎枳、朴,后下大黄,纳芒硝,溶化服"的科学内涵.方法:高效液相色谱法测定各煎煮液中的游离和结合蒽醌类成分(大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素).结果:芒硝、厚朴、枳实与大黄配伍时,大黄各蒽醌类成分含量均发生规律性变化.结论:大承气汤传统煎法的科学性就在于有效地提高了主要有效成分的溶存量,为其药效作用提供物质基础.
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炮制对大黄化学成分和肝肾毒性的影响及其典型相关分析
本文采用典型相关分析方法探讨大黄炮制减毒和化学成分改变间的相关性.通过亚急性毒性试验比较大黄不同炮制品肝肾毒性的差异.葸醌、鞣质类成分含量采用UV-Vis显色法和高效液相色谱法测定.生大黄大给药量(76 g·kg-1)给小鼠连续灌胃14 d,可见肝肾损伤作用,而不同炮制品的毒性相对较小,表明炮制具有减毒作用.化学成分与肝肾功能生化指标的典型相关分析结果表明,大黄中所含大类成分与肝肾毒性的相关性顺序为总结合蒽醌＞总鞣质＞总游离葸醌;游离态蒽醌肝肾毒性顺序为芦荟大黄素＞大黄素甲醚＞大黄酸＞大黄素＞大黄酚;结合态葸醌肝肾毒性顺序为结合芦荟大黄素＞结合大黄素甲醚＞结合大黄酚＞结合大黄素＞结合大黄酸.实验结果提示炮制可降低大黄肝肾毒性,其机制与结合葸醌和鞣质类成分的下降有关,其中游离和结合态的芦荟大黄素及大黄素甲醚与毒性相关性强.肝肾生化功能指标中,血清谷丙转氨酶(ALT)和肌苷(CREA)反映肝肾毒性较敏感,提示可作为临床安全性监测指标.
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常用止泻药使用须知
刺激性泻药.常用的有比沙可啶(便塞停)、番泻叶、酚酞(果导)、甘油栓、开塞露、新清宁片、复方芦荟胶囊(通便灵)等,是老年人比较喜欢使用的泻药.这类药物的作用原理是刺激肠管蠕动,阻止肠液被吸收,增加水、电解质分泌,润滑肠壁,软化大便.缺点:部分药物中含有称之为葸醌的化学成分,长期使用后,在结肠黏膜下有黑色素沉着,容易形成结肠黑色病变.这类刺激性泻药虽然使用后6小时左右即可排便,但长期使用后可损害直肠肌丛,使直肠肌疲软无力.
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苏木的化学成分研究
目的 研究苏木Caesalpinia sappan的化学成分.方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱等方法分离纯化,通过理化性质、波谱数据及与对照品共薄层色谱鉴定化合物结构.结果 从苏木心材95％乙醇提取物的石油醚萃取部位分离并鉴定了11个化合物,分别为1-羟基-7-甲氧基咕吨酮(1)、2-羟基咕吨酮(2)、1,5-二羟基咕吨酮(3)、1,7-二羟基咕吨酮(4)、大黄酚(5)、木栓酮(6)、熊果酸(7)、β-谷甾醇棕榈酸酯(8)、麦角甾烷-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮(9)、豆甾醇(10)、β-谷甾醇(11).结论 除化合物10、11外,其余均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～5为首次从云实属植物中分离得到,同时也是该属植物中首次分得的咕吨酮和葸醌类化合物.
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千斤拔化学成分研究
目的 研究千斤拔Flemingia philippinensis根的化学成分.方法 采用硅胶、反向硅胶及葡聚糖凝胶Scphadex LH-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出18个化合物,分别鉴定为lupinifolin(Ⅰ)、flemichin D(Ⅱ)、5,7,3',4'-四羟基异黄酮(Ⅲ)、5,7,2',3',4'-五羟基异黄酮(Ⅳ)、染料木苷(Ⅴ)、槐属苷(Ⅵ)、大黄酚(Ⅶ)、大黄素甲醚(Ⅷ),大黄素(Ⅸ)、岛青霉素(islandicin,Ⅹ)、咖啡酸二十八烷酯(Ⅺ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅻ)、滨蒿内酯(Ⅷ)、水杨酸(ⅩⅣ)、对甲氧基苯丙酸(ⅩⅤ)、白桦酸(ⅩⅥ)、羽扇豆醇(ⅩⅦ)、β-谷甾醇(ⅩⅧ).结论 以上化合物中,除Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、ⅩⅦ、ⅩⅧ外均为首次从千斤拔属植物中分离得到,其中化合物Ⅳ为首次从植物中分离得到的天然产物.
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虎杖中蒽醌类成分提取工艺研究
目的:用多指标综合评分法优选虎杖中蒽醌类成分提取工艺.方法:用正交试验法考察乙醇浓度、用量和提取时间等影响因素,用综合评分法进行数据分析,优选工艺条件.结果:虎杖提取的佳条件为A2B3C2,即70%乙醇提取两次,第1次10倍量,第2次8倍量乙醇,每次1.5 h.结论:用综合评分法优选出的虎杖提取工艺能较好地保证含虎杖制剂的质量.
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1,4-二氯蒽醌的制备
1,4-二氯葸醌(1)是蒽醌类抗肿瘤药的中间体[1,2].文献[3,4]用1,4-二羟基蒽醌经还原、氯代和消除反应制得1,收率较高,但原料价昂,不适合放大生产.
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蒽醌类药物致结肠黑变病的研究现状及进展
蒽醌类药物致结肠黑变病(MC)是消化道黑变病的一种,指结肠黏膜固有层内有很多吞噬脂褐素样物质的巨噬细胞的一种黏膜色素沉着性病变,结肠镜下可见结肠黏膜呈棕褐色或黑色.其病因、发病机制、色素来源均尚不清楚.多见于便秘和长期服用葸醌类药物的患者,有研究认为MC可能与蒽醌所致结肠上皮细胞凋亡关系密切,亦有研究指出MC与结肠肿瘤甚则恶变相关联.笔者通过检索近年相关文献,从病因及发病机制,以及转归预后等方面加以分析和总结,现综述如下.
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决明子中蒽醌类成分研究
对决明子中的化学成分进行研究.采用柱层析的方法进行分离,通过化学和波谱分析方法鉴定化合物的结构.共分离得到3种蒽醌类化合物,分别鉴定为2-甲氧基大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),4,6,7-三甲氧基芦荟大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ),大黄素-6-O-β-龙胆二糖苷(Ⅲ).上述化合物均为首次从该植物中分得.
