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基于网络药理学的五味子木脂素类主要药效作用研究
五味子木脂素是五味子的主要药效物质,该研究对木脂素类6个主要成分五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙和酯甲进行文献检索,收集这些成分作用的基因,并采用网络药理学的方法构建成分-基因-通路网络,经网络分析得到124个基因,共富集到88条通路,其中与炎症相关的通路有32条,共涉及80个基因,提示抗炎可能是6个成分的主要药效作用.随后采用LPS诱导RAW264.7细胞的炎症模型考察发现,6个成分中除五味子醇乙外皆能降低NO含量,表现出抗炎作用,与网络分析结果大致相同.进一步考察五味子甲素、丙素、醇甲和酯甲对炎性因子TNF-α,IL-l,IL-6,PGE2分泌及iNOS,COX-2蛋白表达的影响,结果显示五味子甲素对4个炎性因子分泌均有抑制作用,并能同时减少iNOS,COX-2蛋白的表达,具有强的抗炎活性.该研究为系统研究五味子的药效作用及其机制提供了参考.
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大孔吸附树脂纯化五味子木脂素的工艺考察
目的：建立五味子中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的高效液相色谱法(HPLC)分析方法,以此为指标成分,利用大孔树脂纯化五味子醇提液,筛选纯化五味子木脂素的佳树脂及纯化的佳工艺。对纯化前后HPLC色谱图进行比较,并测定五味子总木脂素的含量。方法动态上样法比较各种树脂对三种成分的吸附及解吸量来筛选佳纯化树脂,通过测定三种成分的上样量和洗脱量来考察佳上样工艺及洗脱工艺,对比纯化前后HPLC色谱图来研究纯化合理性,利用紫外分光光度法来测定纯化后五味子总木脂素的含量。结果佳纯化树脂为AB-8,上样药液浓度0.128 g/ml,流速3 ml/min,径高比1∶3以上,95%乙醇洗脱。对比HPLC色谱图发现,纯化前后色谱峰并无减少。木脂素含量测定结果显示纯化后五味子木脂素的含量占固形物60%以上。结论纯化合理且必要,并且工艺简单实用,可用于工业生产。
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五味子木脂素的抗癫痫作用及神经保护研究
目的：通过建立癫痫持续状态后自发性癫痫大鼠模型研究五味子木脂素的抗癫痫作用，及通过自由基抗氧化检测分析五味子木脂素对癫痫鼠的神经保护作用。方法建立自发癫痫大鼠模型后，分为两组，实验组五味子的提取成分五味子木脂素80 mg/kg喂食，对照组正常大鼠饮食，观察1个月内癫痫鼠的癫痫发作情况，并应用水迷宫测定两组大鼠的寻找平台期的能力，通过分光光度法，考马斯亮兰法定蛋白。检测记录两组小鼠血清、大脑组织中的NO、T-AOC、SOD、MDA 含量。结果实验组癫痫发作次数明显减少，且大鼠的记忆能力明显好于对照组。结论五味子木脂素对癫痫鼠神经具有保护作用。
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8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用
目的 考察8种五味子木脂素类化合物体外对羧酸酯酶2(CES2)活性的抑制作用,并对CES2强抑制剂进行草药-药物相互作用(HDI)风险预估.方法 采用荧光素二乙酸酯(FD)作为CES2的特异性荧光探针底物,加入人肝微粒体(HLM),将8种五味子来源的化合物单体五味子甲素、五味子酚、五味子酯戊、五味子醇甲、五味子醇乙、戈米辛J、戈米辛G和戈米辛O,分别与FD在37℃条件下共同孵育10 min,以DMSO作为对照,荧光酶标仪测定孵育液中FD代谢产物荧光素的生成量,计算残余活性及半数抑制浓度(IC50),进一步进行体内的HDI风险预估.结果 五味子甲素和五味子酚在100μmol·L-1浓度下可使CES2残余活性分别降至DMSO对照组的14.5%和15.3%(P<0.01),其IC50为8.06和8.91μmol·L-1,其余6种木脂素对CES2抑制作用较弱;HDI风险预测结果表明,五味子甲素或五味子酚与CES2底物共用时,引起药物暴露水平分别增加11.24倍和0.40倍.结论 五味子甲素和五味子酚对CES2具有强抑制作用,联合使用五味子相关中药制剂时,需要警惕HDI风险的发生,防止出现血药浓度大幅增加而诱发药物不良反应.
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五味子木脂素诱导胶质瘤神经球细胞凋亡的机制研究
目的 研究五味子木脂素诱导人脑胶质瘤SHG-44神经球细胞凋亡的作用机制.方法 四甲基偶氮唑蓝法分析检测五味子木脂素对SHG-44神经球细胞增殖的影响;Annexin V/PI分析凋亡率;酶联免疫吸附法法检测培养上清中bax、bcl-2和caspase3蛋白分泌的变化,蛋白质印迹法检测神经球bcl-2蛋白表达变化.结果 50、100、200 mg·L-1五味子木脂素作用24、48和72 h时,均能明显抑制SHG-44神经球细胞的增殖,作用呈剂量依赖性.Annexin V/PI结果显示,五味子木脂素可诱导SHG-44神经球细胞明显凋亡,作用亦呈剂量依赖性.酶联免疫吸附法结果显示,不同浓度五味子木脂素作用后,bcl-2蛋白分泌明显下调使bax/bcl-2比例升高,caspase3蛋白分泌增加.蛋白质印迹结果显示,SHG-44神经球表达bcl-2蛋白明显下降.结论 五味子木脂素通过下调bcl-2的表达和分泌,使抑制凋亡因素减弱而促凋亡因素占优势,使caspase3活化,进而引起SHG-44神经球细胞发生凋亡.
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五味子木脂素与顺铂抑制SHG-44神经球细胞的生长
目的：研究五味子木脂素和顺铂对人脑胶质瘤 SHG-44神经球细胞生长的作用。方法 MTT法分析检测五味子木脂素和顺铂对SHG-44神经球细胞生长的影响；ELISA法检测细胞培养上清中bcl-2及caspase 3蛋白的变化。结果50、100、200 mg/L五味子木脂素作用24、48、72 h，均能明显地抑制SHG-44神经球细胞的生长，作用呈浓度依赖性；10 mg/L顺铂作用后也可明显抑制神经球细胞的生长，作用呈时间依赖性。 Elisa结果显示，药物作用后bcl-2蛋白水平明显下调，而caspase 3蛋白水平明显上调。结论五味子木脂素和顺铂都可以通过下调抗凋亡蛋白bcl-2的水平，进而抑制SHG-44神经球细胞的生长。
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五味子总木脂素与顺铂抑制大鼠胶质瘤细胞增殖的作用
目的 探讨大鼠脑胶质瘤细胞对五味子总木脂素作用的敏感性及五味子总木脂素与顺铂作用后对胶质瘤细胞增殖的影响.方法 培养大鼠C6脑胶质瘤细胞,在倒置显微镜下观察细胞的形态及生长特性,应用MTT法检测五味子总木脂素单独及联合顺铂作用后细胞的增殖程度.结果 大鼠C6脑胶质瘤细胞在五味子总木脂素低浓度作用时抑制生长作用不明显,甚至出现轻微的增殖现象,药物浓度达到200 μg/ml时,明显抑制细胞增殖.总木脂素与顺铂联合作用检测结果为0.43 ±0.01,与对照组(0.75 ±0.04)相比,具有显著性差异(P＜0.01).结论 五味子总木脂素与顺铂联合可发挥协同作用,从而抑制细胞增殖.
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五味子木脂素对神经细胞的毒性作用及对胶质瘤细胞的抑瘤效应
目的 研究不同浓度五味子木脂素对体外培养的原代神经细胞的毒性作用和胶质瘤细胞的抑瘤效应.方法 体外培养原代小鼠神经细胞及大鼠C6脑胶质瘤细胞,采用MTT法观察0,50,100和200 μg/ml五味子木脂素作用细胞48 h,对神经细胞的毒性作用及肿瘤细胞生长的影响.结果 各浓度五味子木脂素对体外培养原代小鼠神经细胞无明显毒性作用,而对大鼠C6脑胶质瘤细胞则有明显的抑制增殖作用(P＜0.01).结论 五味子木脂素对神经细胞无毒副作用,对胶质瘤细胞有明显抑瘤效应.
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试论五味子木脂素对发生氧化损伤心肌细胞的保护作用
目的:探讨五味子木脂素(SCL)对发生氧化损伤心肌细胞的保护作用.方法:取10只乳鼠,用H2O2法对它们的心肌细胞进行处理,制备出离体的发生氧化损伤的心肌细胞模型.取五味子木脂素50g,将其制成SCL乳剂.对离体的发生氧化损伤的心肌细胞模型进行实验分组,并对各组模型进行实验,实验的项目包括进行心肌细胞氧化损伤保护作用量效关系的实验和进行发生氧化损伤的心肌细胞对酶学影响的实验.结果:用H2O2法进行预处理的原代培养心肌细胞模型可随着H2O2作用时间的延长和(或)H2O2浓度的升高而出现细胞活力进行性下降的情况,且SCLⅡ组模型和SCLⅢ组模型的损伤程度明显较轻(P<0.05).与对照组模型相比,SCL组模型培养基中LDH的含量和MDA的含量明显减少(P<0.05).结论:SCL对发生氧化损伤的心肌细胞具有明显的保护作用,而且其浓度与作用呈线性关系.SCL之所以具有此作用,可能与其能够激活人体内的SOD有关.
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五味子糖浆中五味子木脂素类成分的含量测定
目的：建立高效液相色谱法测定五味子糖浆中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素含量的方法。方法：采用月旭XDB C18（5μm，4．6mm ×250mm）色谱柱，流动相甲醇－水梯度洗脱，流速：1．0mL／min，检测波长：250nm。结果：五味子醇甲在0．04～2．02mg／mL范围内呈良好的线性关系（r＝1），回归方程为：y ＝10311 x－23．19。其平均回收率为98．37％（ RSD ＝1．519％）。五味子醇乙在0．011～1．76 mg／mL范围内呈良好的线性关系（ r＝0．9998），回归方程为：y＝10704 x－24．666。其平均回收率为101．625％（ RSD＝1．307％）。五味子甲素在0．004～0．81 mg／mL范围内呈良好的线性关系（ r＝1），回归方程为：y＝10601x－4．9829。其平均回收率为102．311％（ RSD＝0．824％）。结论：本方法简便、准确，可用于五味子糖浆中五味子木脂素类的含量测定。
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五味子木脂素对中枢神经系统作用的研究进展
综述近年来五味子木脂素的镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁、抗惊厥、镇痛、改善认知功能及保护神经细胞等中枢神经系统药理作用,旨在为五味子安神功效的临床合理应用提供依据.
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五味子木脂素对记忆障碍模型小鼠自由基及胆碱能、单胺类神经递质的影响
目的 探讨五味子木脂素对记忆障碍模型小鼠自由基及胆碱能、单胺类神经递质的影响.方法 小鼠随机分为正常对照组,模型组,吡拉西坦(20 mg/kg)组及五味子木脂素低(20 mg/kg)、中(40 mg/kg)、高(80 mg/kg)剂量组,灌胃给药,1次/d,连续28 d.末次给药1h后,除正常对照组外,其余各组小鼠均腹腔注射东莨菪碱(1 mg/kg)以建立记忆障碍模型,检测五味子木脂素对小鼠学习记忆能力、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、乙酰胆碱酯酶(AChE)、乙酰胆碱转移酶(ChAT),5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)的影响.结果 与模型组比较,五味子木脂素低剂量组在第5天,中、高剂量组在第2～5天时的逃避潜伏期均显著减少(P＜0.05);五味子木脂素各剂量组均能显著增加脑组织中SOD、5-HT、DA水平,中、高剂量组ChAT水平也显著增加(P＜0.05),并可显著降低MDA、AChE水平(P＜0.05).结论 五味子木脂素具有改善记忆障碍模型小鼠学习记忆的作用,其机制可能与减少自由基、AChE水平,增加ChAT、5-HT、DA水平有关.
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北五味子有效组分的研究进展
北五味子(Schisandra chinensis Turcz. Baill.)是著名的滋补性中药,因其果实甘、酸、辛、苦、咸五味俱全,故名五味子[1].又名五梅子、玄及、会及、山花椒等[2].因主产于我国东北各地,也称为辽五味子[3].始载于<神农本草经>,列为上品,具有益气强阴、养五脏、名目壮筋骨等多种功效[4].对于五味子的科属问题一直有争议,传统认为五味子归属于木兰科.而刘玉壶[5]将五味子科提升为五味子目;五味子科下设南五味子属和五味子属.五味子属下隶多蕊五味子亚属、中华五味子亚属、团蕊五味子亚属、重瓣五味子亚属、五味子亚属和少蕊五味子亚属(共6亚属)[6],因此五味子属于五味子科五味子属.目前我国学者在五味子临床疗效、有效成分提取鉴定、药理作用及植物资源等作了大量的研究,然而涉及到具体的提取分离工艺以及分析方法,则相对而言比较杂乱无章.
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五味子木脂素对多柔比星诱导肝损伤大鼠的保护作用
目的：探讨五味子木脂素对多柔比星诱导肝损伤大鼠的保护作用。方法 SD大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,维生素C组,五味子木脂素小、中、大剂量组,共6组。腹腔注射多柔比星制备肝损伤模型。正常对照组每天灌胃0.9%氯化钠溶液；其他各组给予相应治疗药物。分别测定各组大鼠血清中白细胞介素-10(IL-10)、肝组织匀浆中一氧化氮( NO)和天冬氨酸氨基转移酶( AST)含量,肝组织染色观察肝组织病理学变化。结果模型对照组大鼠血清中IL-10含量较其他治疗组明显降低(P<0.05或P<0.01)。模型对照组肝组织匀浆中NO含量较其他组明显降低,各治疗组NO含量升高明显(P<0.05或P<0.01)。五味子木脂素中、大剂量组AST含量分别为(372.58±105.80),(327.92±42.80) U·g-1,均明显低于模型对照组(565.07±22.13) U·g-1(P<0.05或P<0.01)。肝组织病理学检查显示,五味子木脂素组肝细胞变性坏死明显减轻。结论五味子木脂素对多柔比星诱导肝损伤大鼠具有保护作用。
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正交试验法优化五味子总木脂素的提取工艺
目的:优化五味子总木脂素提取工艺.方法:采用正交试验法,以五味子醇甲、甲素及乙素的含量为五味子总木脂素的含量,与浸膏含量综合加权评分,考察乙醇浓度、提取时间、乙醇倍数、提取次数对五味子总木脂素的影响;采用HPLC法:华普Unitary C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-水(B),梯度洗脱(0~10 min,A为70%;10~13 min,A为70%~85%;13~30 min,A为85%);检测波长:217 nm;柱温:30℃;流速:1.0 ml·min-1,进样量:10μl.结果:五味子总木脂素提取的佳工艺条件为:14倍量的85%乙醇提取3次,每次2.5 h,五味子总木脂素提取率为1.10%,浸膏量为22.99%.结论:五味子总木脂素提取工艺稳定可靠,为生脉分散片新剂型改革提供了科学基础.
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五味子木脂素类制剂新技术与新剂型研究进展
五味子木脂素是五味子中主要的活性成分,具有保肝利胆、抗肿瘤、抗氧化、抗过敏、抗病毒及抗溃疡等多种药理作用,但因较差的溶解度和较低的生物利用度限制了临床应用.近年来,国内外学者对五味子木脂素类成分的各种制剂新技术和新剂型开展了广泛研究,主要涉及环糊精包合、固体分散、磷脂复合、自乳化等新技术和渗透泵、微球、纳米粒等新剂型.针对该制剂的研究进展做一综述,旨在为五味子木脂素类成分新型给药系统的进一步研究开发提供有益参考.
