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戊己丸不同配伍对小檗碱、巴马汀吸收的影响
目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响.方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(KΔ).结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3.结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异.
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定量描述药物口服吸收的基础研究进展
阐述影响药物口服吸收的物理、化学和生物因素及在基础研究中的应用.用定量描述符如剂量分数、吸收分数和溶出分数等描述实际药物的体外特征.定量描述符用一定的参数概括和描述药物吸收的复杂机制和产品设计实际应用原则,在衡量实验成果中极为重要.现综述影响药物口服吸收的主要因素和药物定量描述符在口服吸收研究中的应用,有助于设计具有明确生物药剂学特征的药物制剂.
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两厂家产酒石酸美托洛尔片的溶出度及相对生物利用度比较研究
目的:对两厂家生产的酒石酸美托洛尔片进行评价.方法:对两厂家生产的药物的体外溶出度及人体相对生物利用度进行研究,比较不同厂家产品的差异,并考察溶出度与人体吸收的相关性.溶出度研究的含量测定采用UV法,生物利用度研究的样本采用HPLC法测定.结果:香港默克雅柏有限公司生产的酒石酸美托洛尔片,与其相应的参比制剂均生物等效,酒石酸美托洛尔片的体外溶出度与体内吸收的相关性不明显.结论:片剂的体外溶出度试验结果能基本上反映药物在人体内的吸收及制剂的生物等效性.
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萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收相关性研究
目的:研究萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与其在家犬体内吸收的相关性,考察体外释放条件设计的合理性.方法:以人工胃液中国为溶出介质,测定两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放度;单剂量给予家犬萘哌地尔缓释胶囊200mg后测定血药浓度变化,用3p97药动学程序对萘哌地尔体内过程进行拟合,根据拟合结果计算不同时间点萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的吸收分数;以反卷积分法求算积分方程中的输入函数.以体内吸收分数或输入函数与同时间点体外累积释放度回归,求得相关系数并与相关系数临界值进行比较.结果:采用模型拟合计算的吸收分数法、反卷积分法计算所得的两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收回归的相关系数均大于相关系数临界值,制剂的体外释放与体内吸收的相关性良好.结论:模型拟合计算吸收分数与反卷积分法用于萘哌地尔缓释胶囊体内外相关性研究,方法简单可行.研究结果为萘哌地尔缓释制剂的快速处方筛选、体外释放条件的合理设计及缓释制剂的快速评价提供了理论依据.
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提高哺乳期锌的利用率可能减少母婴锌缺乏
在生命周期的特殊时期,人体对锌的需求量将增加.但是如果机体通过内源性和外源性的双重调节,对哺乳期提高锌的利用率可能减少母亲与婴儿的锌缺乏的状况.
