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GPR30/GPER介导雌激素快速效应的研究进展
雌激素不仅在生殖系统,而且还在机体其他多个系统中发挥重要的生理作用.雌激素对靶细胞的作用除了传统的基因组效应外还具有快速非基因组效应.近年来的研究发现,一种膜结合的雌激素受体:G蛋白耦联受体30(GPR30)又称G蛋白耦联雌激素受体(GPER),与雌激素结合后可通过调节激酶活性、影响第二信使分子、调节基因转录,从而介导雌激素对靶细胞的快速效应.GPR30介导的快速效应在生殖、心血管、神经和免疫系统的生理功能中都发挥重要的作用,并与肿瘤密切相关.对GPR30介导的雌激素快速效应的特异生物学功能和作用机制的研究,将为研制新一代用于治疗雌激素相关疾病的药物提供新的思路.
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高剂量吸入性糖皮质激素是否可以产生快速效应?
糖皮质激素(glucocorticosteroids,GC)抗炎作用的主要机制是基因效应(也称基因组效应)。近年来认识到,快速效应是GS发挥作用的另一重要机制,其主要特点为起效迅速[1],这在静脉给药中已经得到验证。有学者把GC的这一作用机制沿用于吸入给药,认为高剂量吸入性糖皮质激素(in-haled corticosteroids,ICS)也可通过非基因途径,往往数分钟即开始起效(快速效应),可用于哮喘急性发作的治疗[2]。对此,我们觉得有以下疑问,希望能得到专家、同道的赐教。
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关于“高剂量吸入性糖皮质激素是否可以产生快速效应?”的答复
事实上早在1942年Hans Selye就发现某些糖皮质激素(glucocorticosteroids,GC)在应用后几分钟就可以产生效应,后来相继发现在人体给药后5min 即可产生醛固酮的急性心血管效应,GC也能够迅速地缓解过敏性鼻炎患者的鼻痒症状。目前研究认为GC的这种快速效应与其作用机制有关,GC发挥药效主要有两条途径,即基因调控的经典途径与GC与细胞膜受体复合物介导的非基因途径(即非经典途径)[1]。经典途径因基因转录及蛋白质合成均需要一定的时间,因此发挥GC效应所需时间较长,甚至长达数小时、数日;非经典途径起效快、可在几秒钟或数分钟短时间内发挥作用,且作用强,但其作用过程是由细胞膜激素受体启动,GC细胞膜受体数量少、结合力小,因此需要适当高剂量的GC方可激活由细胞膜激素受体启动的非经典途径。
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60例长程大剂量糖皮质激素副作用的防治分析
糖皮质激素(glucocorticoids)的作用广泛而复杂,长程大剂量糖皮质激素常应用于自身免疫性疾病、肾病综合征、血液病等领域,因其免疫抑制作用的快速效应而成为一些治疗方案的首选,而长程大剂量运用引起的不良反应可累及消化、心血管、内分泌等多个系统,导致严重的不良后果.因此,副作用的防治尤为重要.笔者从2005年至2011年期间进行了系统观察及院外随访60例,给予针对性治疗,无严重不良后果发生,效果满意,现整理总结分析如下: