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凝血酶-海藻酸钙新型栓塞止血微球的体内外生物相容性评估
目的：介入止血已成为救治腹腔实质性脏器损伤出血的重要方式，但目前尚无理想的介入栓塞止血材料。针对这一现状，前期研究已采用海藻酸钠和凝血酶为原材料制备出了一种新型的栓塞剂—凝血酶海藻酸钙微球。本研究的目的是对其体内外生物相容性进行检测评估。
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美罗培南-海藻酸钙微球的制备与性能评估
目的：针对野战条件下的外伤感染，研制一种高效、安全、易用而且具有良好生物相容性的新型外用抗感染复合材料。
方法：本研究以天然高分子海藻酸钠、无水氯化钙为基质材料，采用静电液滴法和不同的生产工艺，制备美罗培南-海藻酸钙微球，并对其包封率、载药量、膨胀性及体外释药性进行检测，并模拟药敏试片法对其抑菌效果进行评估。 -
多柔比星海藻酸钙微球的制备及其载药、释药性质的研究
目的:考察多柔比星海藻酸钙微球的制备工艺及载药、释药性质.方法:考察不同处方微球的粒径、机械强度、降解等性质,筛选出佳处方;以多柔比星为模型药物研究其对药物的承载能力及体外释药特性.结果:制备的微球圆整且分散性好,粒径均匀.多柔比星海藻酸钙微球的载药量达30%以上,包封率在90%以上;在体外37℃生理氯化钠溶液中释放显示具有缓释作用.结论:该微球对多柔比星具有较高的承载能力,并有较好的缓释作用,可满足临床治疗动脉栓塞需要.
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紫杉醇纳米粒-微球系统的研制
目的 制备紫杉醇纳米粒-微球系统(taxol nanoparticals-in-microsphere system,TAX-NiMS),并考察其体外释放特性.方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒(taxol nanoparticals,TAX-NPs).以包封率、载药量及粒径为考察指标,采用单因素试验法优化处方.采用内源乳化凝胶法,以海藻酸钙为包裹材料,制备包覆TAX-NPs的微球系统.在扫描电镜和透射电镜下观察TAX-NiMS的表面和内部形态,并测定其粒径及体外释放特性.结果 纳米粒优化处方:PLGA质量浓度为100 g·L-1,聚乙烯醇质量浓度为10 g·L-1,油相与水相体积比为1∶10,超声功率为300 W.微球优化处方:海藻酸钠(NaALG)质量浓度为15 g·L-1,Span-80质量浓度为10 g·L-1,CaCO3与NaALG质量比为1∶3,油相与水相体积比为1∶5.此条件下制备的TAX-NiMS的包封率、载药量和平均粒径分别为(84.33±1.11)％、(1.12±0.15)％和(2.678±0.014)μm.TAX-NiMS的12 h释放量仅达到16.51％.结论 TAX-NiMS的制备方法稳定可控,且突释效应显著减小,为药物新剂型的开发提供了思路.
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避蚊胺-海藻酸钙微球的试制
采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球.所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量(26.33±1.17)%,包封率(87.41±3.21)%.考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较.结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量.
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肺靶向海藻酸钙微球体内外溶蚀行为的探讨
采用乳化法制备肺靶向海藻酸钙微球,制品平均粒径(12.2±8.9)μm,在注射用水中的溶胀率约150%,在生理盐水中24h累积溶蚀率约60%.小鼠尾静脉注射微球后肺靶向效果显著,5min时肺组织中充斥微球,6h时可见微球溶蚀.
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叶酸-多聚糖复合物海藻酸钙肺靶向微球处方工艺的优化
用单因素考察和均匀设计筛选叶酸-多聚糖复合物肺靶向海藻酸钙微球的佳处方工艺;考察了微球的体外释药特性和稳定性.按佳工艺制得的微球形态圆整,粒径在5～20μm范围内,分散性好,体外累积释放率-时间方程为1-Q=0.2941e-0.0331t+0.2820e-0.00085t(r=-0.9905),微球临界相对湿度为72%,存放在4℃和25℃条件下稳定.
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避蚊胺-海藻酸钙微球的制备及其体外透皮吸收研究
目的 制备海藻酸钙空白微球,减少避蚊胺(DEET)的透皮吸收,延长其作用时间.方法采用溶剂挥发法制备海藻酸钙微球,采用光学显微镜和激光粒度仪考察微球特性;吸附DEET后制成霜荆,通过Franz扩散池,用气相色谱法考察含药微球的透皮吸收.结果所得微球外观圆整,平均粒径42.5μm,吸附量为1.2177 g·g-1.透皮试验结果表明,海藻酸钙空白微球能延长DEET的释放,减少皮肤渗透.结论 海藻酸钙微球具有显著的缓释效果,并减少DEET对人体及皮肤的不良反应.
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α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察
目的 研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度.方法 采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量.结果 优工艺微球球形圆整,载药量为1.17％,包封率为2.40％,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7～ 30μm(93.67％),体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp(-1909t)-0.777exp(-0.4405T).结论 以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺.
