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受体功能成像结合临床功能筛选早期治疗帕金森病药物研究
目的比较左旋多巴-苄丝肼、培高利特、司来吉兰治疗帕金森病的疗效,观察其对纹状体突触后多巴胺D2受体的作用,筛选出适合治疗早期帕金森病的药物.方法以接受苯海索治疗设为对照组.44例早期帕金森病患者,随机分为4组,每组11例,平行地接受左旋多巴-苄丝肼(左旋多巴-苄丝肼组)、培高利特(培高利特组)、司来吉兰(司来吉兰组)、苯海索(对照组)治疗13个月,观察治疗前、后纹状体突触后多巴胺D2受体131I-epidepride单光子发射型计算机断层扫描特异性/非特异性摄取,统一帕金森病量表分值的变化.结果(1)治疗13个月后,起病肢体对侧、同侧纹状体突触后131I-epidepride特异性摄取值:左旋多巴-苄丝肼组(0.64±0.22,0.67±0.24),培高利特组(1.09±0.25,1.03±0.15),司来吉兰组(1.11±0.06,1.05±0.26),对照组(0.98±0.37,0.99±0.10).左旋多巴-苄丝肼组与对照组、其他两药物组相比有显著差异(均P＜0.05);其他两药物组、对照组之间比较无显著差异(均P＞0.05).(2)统一帕金森病量表评分减少:左旋多巴-苄丝肼治疗组明显,培高利特组、司来吉兰组次之.结论培高利特、司来吉兰对131I-epidepride摄取影响较小,可作为早期帕金森病患者的治疗药物.
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2000年～2003年广东省抗震颤麻痹药物应用分析
目的:了解广东省抗震颤麻痹药物应用情况.方法:对4年中消耗的抗震颤麻痹药物用药金额、用药频度及日均费用等的变化进行统计、分析.结果与结论:2000年～2003年抗震颤麻痹药中购药金额大的为左旋多巴/苄丝肼;用药频度高的为苯海索.
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新药物剂型在帕金森病治疗中的应用前景
帕金森病(PD)的基本治疗药物是左旋多巴制剂,但是长期应用左旋多巴制剂会出现疗效减退、剂末效应、开关现象等一系列不良反应.这促进了其他类型药物的研制与开发.目前已见诸文献,但尚未在国内开始应用的新药物剂型主要包括以下几种:(1)新的作用机制,如腺苷A2A受体拮抗药.(2)新一代单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制药,如雷沙吉兰(rasagiline).
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高压氧联合左旋多巴/卞丝肼治疗老年帕金森病的疗效观察
帕金森病(Parkinson disease,PD)又称震颤麻痹,主要表现为运动减少、肌强直、静止性震颤及姿势步态异常等.患病率随年龄增长逐渐增高,50岁为1%,60岁以上为2%[1],严重威胁着中老年人的身心健康,影响生活质量,甚至造成残障,给家庭、社会带来沉重的精神和经济负担.由于病因和发病机制尚未十分明确,目前仍缺乏理想的保护性治疗手段,目前公认有效的左旋多巴替代疗法亦不能阻止多巴胺能神经元的进一步变性,且随着应用时间的延长和用量的加大,疗效越来越差,不良反应日趋严重.
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培高利特、司来吉兰和左旋多巴-苄丝肼治疗帕金森病疗效比较
目的:比较培高利特、司来吉兰、左旋多巴-苄丝肼治疗帕金森病(PD)的疗效并观察其神经保护作用,筛选安全、有效、适合早期PD治疗的药物.方法:44例早期PD病人(HY分级Ⅰ～Ⅱ级)随机分为4组(均n=11),平行地接受左旋多巴-苄丝肼、培高利特、司来吉兰和苯海索治疗13 mo,观察治疗前后纹状体多巴胺运载体99mTc-TRODAT-1特异性/非特异性摄取、校正帕金森评分量表(UP-DRS)分值的变化.结果:(1)起病肢体对侧、同侧纹状体99mTc-TRODAT-1特异性摄取下降值,各组之间未见显著差异(均P＞0.05).(2)UPDRS量表评分减少:左旋多巴-苄丝肼治疗组明显,培高利特组、司来吉兰组次之.结论:3种药物均不增加纹状体多巴胺能神经元的凋亡.培高利特、司来吉兰适合作为早期PD的治疗选择.
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抗帕颗粒对帕金森病鼠模型旋转行为的影响
目的观察抗帕颗粒对帕金森病(Parkinson disease,PD)鼠模型的旋转行为的影响. 方法将6-羟基多巴胺用立体定向法注入大鼠一侧中脑被盖腹侧区制作PD大鼠模型,并分为对照组、美多巴组、抗帕颗粒组、抗帕颗粒与美多巴联合组4组,由阿朴吗啡诱发PD鼠旋转行为,观察各组15 d、1月、2月、3月旋转圈数,2月时启动时间、高转速及持续时间等. 结果抗帕颗粒组旋转圈数随时间延长下降明显,2月时行为学改善尤显著;抗帕颗粒联合小剂量美多巴组15 d旋转圈数即有下降,并随时间延长下降显著. 结论抗帕颗粒联合小剂量美多巴治疗PD,不仅起效较迅速,且疗效持久,副作用小.
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新型抗帕金森病药：甲磺酸培高利特
甲磺酸培高利特(协良行)是多巴胺受体激动药，主要用于帕金森病，现将其药理作用与临床应用分述如下。1 药理作用1.1 药效学 本品是一种多巴胺D1、D2双受体激动药。对多巴胺受体有高亲和性，直接刺激黑质和纹状体系统突触后神经的多巴胺D1和D2受体。可明显减少帕金森病患者对天然多巴胺及左旋多巴的需要量。因此甲磺酸培高利特可有效控制帕金森病症状的同时，减少引起帕金森病恶化的氧自由基的合成。作用强，约比溴隐亭大10倍。作用时间长，对帕金森病作用可维持6 h。此外，本品还能抑制泌乳素和生长激素的分泌。降低泌乳素的作用可维持72 h，效应与剂量相关。1.2 药代动力学 口服吸收迅速，15～30 min血中可检出，Tmax为1～2 h。半衰期长，约27 h，4 d后血中尚存，7 d后完全消除。蛋白结合率约90%，代谢物50%经肾排出，约40%经粪排出，约5%由乳汁排出。2 适应证 与左旋多巴/卡比多巴联合，主要用于治疗帕金森病。也可用于乳溢症、高泌乳素血症、垂体泌乳素腺瘤及肢端肥大症、青光眼等。3 用法与用量 口服。治疗帕金森病：初2 d，每晚50 μg，其后12 d内，每隔2 d增加100或150 μg，而后每隔2 d增加250 μg，逐步增加至理想治疗剂量。平均剂量为3 mg*d-1，一般≤5 mg*d-1，分3次服。调整剂量期间，同服的左旋多巴的剂量应小心降低。同时服用的左旋多巴/卡比多巴剂量(以左旋多巴计)约650 mg*d-1。肢端肥大症、高泌乳素血症和垂体泌乳素腺瘤：起始量25 μg*d-1，每2周增加25 μg，直至每日50～150 μg，根据泌乳素水平调整。青光眼：每次25 μg，tid。
