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不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片的三维释放特性考察
目的对不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片进行pH-时间-释放度考察,探讨其体外释放机制.方法转篮法,用紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,对释放数据分别用相似因子法分析,以零级,一级,Higuchi,Peppas方程进行拟合.结果 A、C片在不同pH条件下,均为非Fickian扩散,分别以Higuchi和一级方程为佳拟合模型;B片为Fickian扩散,且释放行为受pH影响,以Higuchi(pH3.0、pH 7.0)一级(pHl.0、pH 5.5、pH 6.6、pH 8.0)方程为佳拟合模型.结论不同厂家的盐酸曲马多缓释片的体外释放行为受pH影响.
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盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较
目的 制备盐酸二甲双胍缓释片,并与国外相同缓释片的释放度进行比较.方法 以HPMC(K4M)和CMC-Na为缓释材料制备盐酸二甲双胍缓释片,采用相似因子法对实验室自制的和国外进口的盐酸二甲双胍缓释片的释放度进行考察.结果 自制缓释片和进口缓释片1h的累计释放百分率分别为27.71%±0.97%和25.30%±2.03%,6 h的累计释放百分率分别为67.47%±1.45%和70.34%±1.17%,12 h的累计释放百分率分均大于85%;两种样品释放曲线的f2为(84.18±4.67).结论 自制的缓释片具有12 h缓释效果;两种制剂的缓释曲线经相似因子法f2比较不存在显著性差异.
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头孢拉定胶囊体外溶出度的实验考察
目的通过头孢拉定胶囊剂的体外溶出度实验,来评价我国现有的头孢拉定胶囊剂的质量.方法头孢拉定胶囊照溶出度测定法(中国药典二部附录ⅩC第一法).结果 269批头孢拉定胶囊在30min以前完全溶出的制剂占样品的98.9%;在20min以前溶出达到80%以上的占样品的99.3%,属速溶制剂.结论建议将头孢拉定质量标准中的溶出度检查项改为崩解时限,应在15min内完全崩解,或将溶出时间由45min修订为20min.
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头孢拉定胶囊溶出度的考察
通过考察头孢拉定胶囊溶出度,讨论相似因子法和Weibull分布模型两种统计方法的一致性.
关键词： 头孢拉定胶囊 溶出度 相似因子法 Weibull分布模型 -
盐酸坦洛新处方工艺的探讨
目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为.方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响.工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量.结果:随着片重的增加,药物释放显著降低；压片压力增加,释放度有一定的下降趋势；终选择片重为0.1g,压片压力为6～10 kg.不同的阻释剂对药物的释放影响不同,均可在一定程度上阻碍药物释放.HPMC的黏度与用量对药物的释放影响大,随着其黏度或用量的增加,释放度显著降低.结论:通过调节片重、压片压力、应用适当的阻释剂以及改变HPMC的黏度与用量均可以改善盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片的释药行为.
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左金胃漂浮缓释片多组分体外释放研究
目的 研究左金胃漂浮缓释片中多组分体外释放的规律.方法 通过浆法以人工胃液为释放介质,用高效液相色谱法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、黄连碱、表小檗碱及巴马汀在12h的累计释放度,采用相似因子法研究左金胃漂浮缓释片中多组分的释放规律.结果 左金胃漂浮缓释片中小檗碱、黄连碱、表小檗碱之间的相似因子均大于50,而巴马汀和小檗碱、黄连碱、表小檗碱的相似因子小于50.结论 左金胃漂浮缓释片中成分不完全同步释放.
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不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片整片与半片的三维释放特性考察
目的:对不同厂家(A、B、C)的盐酸曲马多缓释片的整片与半片进行pH-时间-释放度考察,探讨整片与半片体外释放机制的差异.方法:转篮法,用紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,将释放数据用相似因子法、Peppas方程进行分析.结果:在同一pH条件下,A、C的整片与半片释放曲线不相似,释放机制也不相同;B的整片与半片释放曲线相似,释放机制相同.结论:不同厂家盐酸曲马多缓释片整片与半片的体外释放不尽相同.
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那格列奈片的溶出度考察
目的:建立那格列奈片的体外溶出度的测定方法.方法:桨法,高效液相色谱法检测,提取溶出参数T50、Td、m进行统计分析,并采用相似因子法评价试验药品和进口对照品溶出度的相似程度.结果:三批试验药品的溶出度批内、批间无显著性差异,三批试验品的相似因子分别为84.0,80.0,79.5,三批样品的溶出度与国外制剂相似.结论:本方法测定简便,结果准确可靠;试验药品与对照品的体外溶出度无明显差异,提示该试验药品的生产工艺稳定可靠.
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自制依普黄酮片与参比制剂的体外溶出行为一致性评价
目的 建立自制依普黄酮片溶出度测定方法,并与原研制剂进行溶出曲线比较,评价两者体外溶出行为的一致性.方法 筛选溶出度试验参数,采用紫外-可见分光光度法在300 nm波长处测定吸光度并计算溶出度;测定自制依普黄酮片与参比制剂(OSTEN)在含2％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液、含2％SDS的pH=4.5乙酸盐缓冲液、含2％SDS的pH=6.8磷酸盐缓冲液、含2％SDS的0.1mol·L-1盐酸溶液4种溶出介质中的溶出曲线,并进行一致性评价.结果 自制片与参比制剂在上述4种溶出介质中的相似因子分别为74.57(水,2％SDS)、71.03(pH=4.5乙酸盐缓冲液,2％SDS)、74.83(pH=6.8磷酸盐缓冲液,2％SDS)、70.34(0.1 mol·L-1盐酸,2％SDS),且全部有效点的AV值均≤15.0.提示自制依普黄酮片与参比制剂体外溶出行为相似.结论 建立的溶出度试验方法专属性强、灵敏、简便,能有效控制依普黄酮片的质量;自制依普黄酮片与参比制剂的体外溶出行为一致.
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阿齐沙坦片国产品溶出度试验方法的建立及与原研品体外溶出行为比较
目的:建立阿齐沙坦片的溶出度试验方法,并将国产品与原研品进行溶出曲线比较,评价二者体外溶出行为的一致性.方法:筛选各溶出参数,采用紫外-可见分光光度法在246 nm波长处测定吸光度并计算溶出度;分别考察两种产品在pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、0.1 mol/L盐酸、水4种溶出介质中的溶出曲线,采用相似因子f2法与AV值法比较二者的溶出行为.结果:溶出方法采用桨法,转速为50 r/min,溶出介质为pH 6.8磷酸盐缓冲液;阿齐沙坦检测质量浓度线性范围为1.07～12.80 μg/ml(r=0.999 8),平均回收率为99.32％(RSD=0.75％,n=3);在4种溶出介质中,两种产品的f2值均在50～100,AV平均值均小于15,表明二者相似性好.结论:建立的溶出度试验方法专属性强、灵敏、简便,能有效控制阿齐沙坦片的质量;同时国产品与原研品的体外溶出行为一致.
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流通池法测定尼古丁缓释贴剂的释放度
目的:建立测定尼古丁缓释贴剂中尼古丁释放度的方法.方法:采用流通池法,并与原研厂采用的碟上桨法进行结果比较.流通池法测定条件:释放介质为0.001 5 mol·L-1磷酸水溶液,流速为4mL·min-1,层流流动方式;采用高效液相色谱法测定尼古丁的释放度;用模型法零级、一级、Higuchi方程等和相似因子法分别对不同释放介质的释放曲线进行拟合,提取释放参数并进行统计学分析.结果:建立的流通池法与碟上桨法测定结果无显著性差异(P＞0.05).结论:所建立的方法简便、可行,为缓释贴剂释放度测定方法提供了一种新的选择,并可用于相关制剂的质量控制.
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不同厂家比沙可啶肠溶片仿制制剂与参比制剂溶出曲线的相似性评价
目的:考察比沙可啶肠溶片不同仿制制剂与参比制剂在多种溶出介质中溶出曲线的相似性,为其仿制制剂的生产工艺和内在质量提升提供参考.方法:采用桨法,转速75 r/min,分别以1000 mL的含2%十二烷基硫酸钠的pH 6.0磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质进行溶出试验,采用高效液相色谱法测定比沙可啶肠溶片3种仿制制剂与参比制剂中主成分在不同时间点的平均累积溶出度,并绘制溶出曲线,进而采用相似因子(f2)法评价其溶出曲线的相似性.结果:参比制剂在3种溶出介质中的溶出曲线基本一致;3个厂家生产的仿制制剂中有1种与参比制剂溶出曲线的f2≥50,即具有相似性.结论:不同厂家生产的比沙可啶肠溶片仿制制剂质量存在明显差异,其在生产工艺和内在质量上有待提高.有必要加强对仿制制剂溶出曲线的实时监控,确保药品质量的可控性.
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光纤药物溶出实时测定仪结合f2法评价阿折地平片自制制剂与原研制剂溶出曲线的相似性
目的：评价阿折地平片自制制剂与原研制剂溶出曲线的相似性，为其质量控制和临床使用提供参考。方法：采用桨法，转速为50 r/min，分别以500 ml的pH1.2盐酸-氯化钠缓冲液、pH4.0乙酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质进行溶出度试验，用光纤药物溶出实时测定仪测定阿折地平片自制制剂与原研制剂中主成分在不同时间点的累积溶出度，并与紫外-可见分光光度法测定结果进行比较，进而绘制溶出曲线，采用相似因子（f2）法评价二者溶出曲线的相似性。结果：光纤药物溶出实时测定仪测定的累积溶出度结果与紫外-可见分光光度法测定结果无明显差异。阿折地平片自制制剂与原研制剂在各溶出介质中溶出曲线的f2均＞50，说明二者溶出曲线具有相似性，但在后3种溶出介质中自制制剂较原研制剂溶出度略低。结论：采用光纤药物溶出实时测定仪能够准确、方便地提供药物的实时溶出度数据，反映药物的动态溶出过程，为全面考察药物的内在质量提供有力的检测手段。而阿折地平片自制制剂的处方和工艺仍有待进一步研究。
关键词： 阿折地平片 光纤药物溶出实时测定仪 溶出曲线 相似因子法 评价 -
琥珀酸索利那新片自研制剂与原研制剂溶出曲线的相似性评价
目的：考察琥珀酸索利那新片自研制剂与原研制剂溶出曲线的相似性，为前者的处方和工艺筛选以及与后者的质量一致性评价提供参考。方法：采用桨法，转速为50 r/min，分别以水、pH1.2盐酸溶液、pH4.5乙酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质进行溶出度试验，采用高效液相色谱法（HPLC）测定琥珀酸索利那新片自研制剂与原研制剂中主成分在不同时间点的累积溶出度，并绘制溶出度曲线，进而采用相似因子（f2）法评价二者溶出曲线的相似性。结果：在4种溶出介质中，琥珀酸索利那新片自研制剂与原研制剂的f2均＞50，说明二者溶出曲线具有相似性。结论：所建立的HPLC法适用于琥珀酸索利那新片的溶出度测定；自研制剂与原研制剂的溶出行为基本一致，一定程度说明自研制剂的处方和工艺具有可行性。
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盐酸双苯氟嗪单层芯渗透泵控释片的研制
目的:研制盐酸双苯氟嗪(DH)单层芯渗透泵控释片,并考察各因素对其体外释放度的影响.方法:以醋酸纤维素等为包衣材料制备DH单层芯渗透泵控释片,采用相似因子(f2)法考察片芯中助溶剂的种类、致孔剂聚乙二醇6000用量及包衣增重各因素对药物释放度的影响,确定佳处方并进行验证.结果:各考察因素均为影响药物释放的主要因素(f2值均小于60),确定酒石酸和丁二酸(65:130)为助溶剂,采用醋酸纤维素与聚乙二醇6000(10:1)混合作为包衣膜组成,致孔剂用量为10％,包衣增重为3％；所制3批制剂在12 h内释药速率基本恒定,呈现良好的零级释放特征(r=0.996 3).结论:DH单层芯渗透泵控释片工艺稳定,符合控释片要求.
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盐酸雷尼替丁胶囊体外溶出度考察
目的对不同厂家、不同批号的盐酸雷尼替丁胶囊进行溶出度考察.方法以蒸馏水为溶出介质,采用转篮法对3个厂家4个批号的盐酸雷尼替丁胶囊进行溶出度测定,测得结果用Weibull分布模型提取参数进行方差分析,并采用相似因子法评价不同厂家药品溶出度的相似程度.结果不同厂家的药品溶出参数存在显著性差异(P＜0.01);相似因子分析发现不同厂家药品溶出度存在差异,同一厂家不同批号药品溶出度相似.结论生产单位应对产品进行溶出度检查,并与国内外同类产品进行溶出度比较,以便更好地控制药品质量.
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市售盐酸二甲双胍片仿制制剂溶出曲线与溶出度研究
目的 评价国内市售盐酸二甲双胍片仿制制剂与参比制剂在多种溶出介质中溶出曲线的相似性.方法 采用桨法,转速50 r/min,溶出介质体积900 mL,分别以pH=1.2的盐溶液、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,采用高效液相色谱(HPLC)法测定主成分在各个时间点的平均累积溶出度,绘制溶出曲线.通过相似因子(f2)法,比较仿制制剂与参比制剂溶出曲线的相似性,并比较同一生产企业产品批间差异.结果 大部分企业的仿制制剂与参比制剂溶出曲线不相似,产品的内在质量有待进一步提高.建议将溶出度检查方法与限度修订为"桨法,转速50 r/min,以900 mL水为溶出介质,30 min取样,限度为标示量的85％".结论 拟订的溶出度检查方法提高了产品质量的区分度.
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克拉霉素片体外溶出曲线比较研究
目的 建立克拉霉素片的溶出曲线比较法,比较7家国产制剂与参考制剂在不同溶出介质中的溶出曲线.方法 采用桨法,转速为50r/min,分别用pH6.0、pH6.8、pH7.0缓冲液为溶出介质,参考2015年版《中国药典》克拉霉素含量测定项下的色谱条件和系统适用性,测定累计溶出率,采用单点判定法和相似因子法比较7家国产制剂与参考制剂溶出曲线的相似性.结果 2家国产制剂在pH6.0缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似,1家国产制剂在pH6.8缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似,3家国产制剂在pH7.0缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似.结论 采用pH6.0、pH6.8、pH7.0缓冲液作为溶出介质,可有效区分不同工艺的克拉霉素片;国产制剂与参考制剂的溶出曲线在上述溶出介质中存在一定差异.
