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马蔺子素对鼻咽癌后程加速超分割放疗增敏作用的前瞻性临床研究
马蔺子素胶囊是从中药马蔺子种皮中提取制成的一种放射增敏剂,主要成分为马蔺子甲素和乙素,有报道马蔺子素对鼻咽癌、头颈肿瘤原发灶的放疗具有增敏效果,能加速病灶的缩小,增加病灶的全消率[1].笔者自1999年1月至2000年1月进行了后程加速超分割放疗加马蔺子素增敏治疗鼻咽癌的前瞻性临床研究,观察其局部控制率、远期疗效、副反应,并与常规分割放疗比较,现报道如下.
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放射增敏药马蔺子甲素及甘氨双唑钠对H22小鼠CD4、CD8、IL-2、TNF-α的影响
马蔺子甲素和甘氨双唑钠都是具有放射增敏作用的药物,目前处于临床Ⅳ期试验中[1].国外报道某些硝基咪唑类增敏剂有增强免疫系统的作用[2],国内有关报道尚少.为进一步了解这两个新药对荷瘤机体照射后免疫功能的影响,我们进行了实验研究,现将结果报道如下.
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大苞鸢尾种子的化学成分研究
目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分.方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构.结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11).结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到.
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马蔺子甲素全合成工艺的研究
以邻丁香酚为原料,经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素.使反应的成本比原路线有了很大的降低.总收率也有了一定的提高.
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马蔺子甲素抗多药抗药性肿瘤作用及其机制探讨
有报道马蔺子甲素(irisquinone,IR)能抑制肿瘤细胞DNA的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用[1,2]。那么IR对多药抗药性(Multidrug Resistance, MDR)肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的MDR作用?本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性(MDR)肿瘤细胞的抑制作用及其对P-gp的影响,对这些问题进行探讨。1 材料与方法1.1 药物 IR由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。1.2 细胞培养 MCF-7和MCF-7/ADR细胞在含10%小牛血清的DMEM培养液37℃ 0.05 CO2的条件下培养。MCF-7/ADR稳定表达P-糖蛋白,具有典型的多药抗药性,对阿霉素(adriamycin,ADM)的抗药性是MCF-7的66倍。KB和KBv200细胞在含10%小牛血清的RPMI 1640培养液37℃ 0.05 CO2的条件下培养。KBv200对VCR较KB细胞耐药100倍。
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安卡胶囊配合放射治疗鼻咽癌的临床观察
鼻咽癌治疗失败的主要原因是局部复发和远处转移,所以提高其局控率和减少远处转移是提高鼻咽癌疗效的关键.安卡胶囊主要成分为马蔺子甲素和马蔺子乙素,作为一种放射增敏剂,还能抑制肿瘤细胞DNA合成及断裂的修复,配合放射治疗对肺癌、食管癌、头颈部癌有着确切的疗效.我科于1998年2月~2001年5月对鼻咽癌Ⅱ~Ⅳa期的47例患者进行随机分组观察,全部病例随访3年,现报道如下.
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马蔺子甲素诱导鼻咽癌细胞凋亡的研究
目的:初步探讨马蔺子甲素体外抗鼻咽癌作用和诱导鼻咽癌细胞凋亡作用.方法:细胞毒测定以MTT法,细胞凋亡的测定以流式细胞仪法.结果:马蔺子甲素对多种鼻咽癌细胞株均具有细胞毒作用,对CNE_2、SUNE_1、Fadu细胞的IC50分别为18.8±3.1、22.4±12.0、19.3±6.8μmol/L;马蔺子甲素也能诱导鼻咽癌细胞株CNE_2细胞凋亡.Fadu细胞与58.8、29.4μmol/L浓度马蔺子甲素共同培养48h,其诱导细胞的凋亡率分别为59.3%±4.5%、33.2%±2.3%,半数凋亡浓度为56.3μmol/L,且具有剂量依赖性.结论:马蔺子甲素本身也具有抗鼻咽癌作用及诱导鼻咽癌细胞凋亡的作用.