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薄膜包衣过程中易出现的问题及解决方法
从50年代开始,薄膜包衣技术逐渐在制药企业广泛运用,特别是近10年,一些惰性高分子材料的安全性被世界各国认可,薄膜包衣所能起的作用已不再局限于遮盖苦味了.选择不同性能的高分子材料和配方,可以达到特定的目的,如防止药片吸潮,特定部位释放,或均匀速度释放,并且在生产过程中,大大缩短了操作时间,打破了糖衣片生产需十几个小时的操作时限,提高了生产效率,减轻了劳动强度.这些优势越来越被人们所认识.有些薄膜包衣品种已被中国药典2000年版正式收载.现就薄膜包衣过程中易出现的问题及解决方法作一讨论.
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改善药物稳定性的方法综述
药物稳定性是指药物在运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中质量变化的过程.美国药典ⅩⅩⅢ版[1]对稳定性的含义是指某一产品在整个贮藏及使用期间,即它的货架期内,应保持生产时原有的、在规定限度内相同的性质和特征.本文主要对近年来国内外学者采用制剂手段改善对药物稳定性的研究进展进行综述.
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固体制剂吸湿性研究进展(下)
3新药研制与吸湿性问题优选固体制剂处方时将吸湿性作为一项指标,可以通过加速吸湿性实验进行处方筛选.例如,比较不同处方样品在一定温度,以及RH 75％和92.5%高相对湿度下放置,在第5天和第10天测定平衡吸湿量判断其吸湿性的大小.亦可由吸湿量对时间作图求得吸湿速率进行比较.由此可优选固体制剂处方和工艺,使获得的固体制剂具有较低的吸湿性.但为了保证药效,一般所选的辅料不应与药物有相互作用.CRH亦可作为优选处方的指标.
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溃结康结肠靶向微丸控释衣膜处方优化
目的:优选溃结康结肠靶向微丸控释衣膜处方.方法:通过模拟胃肠道不同pH介质的释放度试验,以易溶性成分芍药苷和溶解度小的成分黄芩苷为指标,考察包衣液增塑剂种类、用量和包衣增重对制剂释药的影响.结果:佳包衣处方如下.Eudragit~((R))S100粉末为膜材;TEC为增塑剂,其用量为包衣聚合物固含量的10%;包衣增重11%.体外释药实验表明,包衣小丸在分别经历0.1 mol·L~(-1)HCl作用2 h和pH 6.8 PBS作用3 h后几乎不释药,当介质变为pH 7.5 PBS后,微丸释药完全.结论:试验所得衣膜处方合理,包衣微丸具有结肠靶向释药特征.
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尼群地平口服定时释药片的成型工艺考察
目的:研究尼群地平口服定时释药片的成型工艺.方法:以崩解时间为指标筛选片芯处方、工艺.应用薄膜包衣技术,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为成膜材料,巴西棕榈蜡和蜂蜡混合物为阻滞剂制备尼群地平口服定时释药片,并考察巴西棕榈蜡和蜂蜡混合物用量、比例、片芯增重量、不同pH溶出介质和转篮转速对定时释药的影响.结果:经过筛选确定片芯处方为每片含尼群地平10 mg,微晶纤维素(MCE)81 mg,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)9 mg,硬脂酸镁0.5%;包衣混悬液处方为5%HPMC,3.5%巴西棕榈蜡,1.5%蜂蜡,0.5%PEG 4000,0.5%吐温-80,89%水.结论:巴西棕榈蜡和蜂蜡混合物用量与比例,包衣层厚度,是影响定时释药的主要因素.巴西棕榈蜡和蜂蜡混合物用量越多,释药时滞越长;混合物总量不变,蜂蜡用量增大,释药时滞变长;包衣层厚度越厚,释药时滞变长.
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乳块消片一步制粒法工艺研究
目的:薄膜衣片中确定制粒工艺及其参数,以解决颗粒所压片芯硬度和崩解时限问题.方法:颗粒采用一步制粒法.结果:一步制粒法所生产的颗粒,可压性提高,所压片芯硬度好、崩解时间缩短、片重差异幅度缩小.结论:颗粒采用一步制粒法生产的可操作性强,产品质量稳定并得到提高,适合高速压片和薄膜包衣.
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克癃胶囊中浸膏颗粒薄膜包衣防吸湿考察
目的:为解决克癃胶囊吸湿问题,用欧巴代(AMB型)对克癃胶囊中药颗粒进行包衣.方法:以克癃胶囊中药颗粒吸湿率为指标,对影响克癃胶囊中药颗粒薄膜包衣的因素进行考察,确定包衣工艺条件.结果:包衣条件为进液速度45～50 mL·min-1;喷雾压力0.3 MPa;蒸汽压力0.5MPa;物料温度55～50℃;进风温度78～68℃;出风温度40～35℃.结论:克癃胶囊中药颗粒采用欧巴代(ANB型)薄膜包衣对防吸湿有较好效果.
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复方甘草薄膜衣片的制备及稳定性考察
目的:解决复方甘草片的吸潮及挥发问题.方法:选择新型薄膜衣包材欧巴代进行包衣,并考察其稳定性.结果:包衣后的抗潮湿、抗挥发性能明显增强,稳定性有较大提高.结论:利用欧巴代包衣材料进行薄膜包衣达到了预期目的.
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新型薄膜衣包材在复方灵芝胶囊微丸中的应用
目的:为了解决复方灵芝胶囊中微丸的吸湿问题.方法:选择新型薄膜衣包材欧巴代进行包衣.结果:包衣后的微丸抗湿性能明显增强,提高了该胶囊制剂的稳定性.结论:欧巴代包衣能达到理想效果.
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯，以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，为USP/NF收载品种。目前，以丙烯酸树脂（甲基丙烯酸甲酯，商品名plexiglas）为聚合物母体，衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯，其中药用聚合物的商品名统称为优奇特（Eudragit）［1］。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点，国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I～IV号树脂，受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要，Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号，其中100代表颗粒剂，12.5为固含量12.5%（w/w）的异丙醇/丙酮溶液，这两类主要适合有机溶剂包衣；PO表示粉末，多用于骨架制剂；而30D为固含量30%（w/w）的水分散体，用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100，两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基，该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解，有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物的溶出时间，故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外，还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等［2］研制了盐酸尼卡地平缓释小丸，在水不溶性乙基纤维素（EC）中加入Eudragit E，体外释药符合一级动力学，释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。
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壮骨片的薄膜包衣及质量研究
目的:研制一种用于跌打损伤、骨折后期肝肾不足、肌肉萎缩、骨折迟缓愈合、关节活动受限、骨质疏松症等症的壮骨片,研究其薄膜包衣的方法,并对该制剂的质量进行研究.方法:拟定生产工艺和利用聚丙烯酸树脂IV号(胃溶型)为衣料来研究其薄膜包衣的方法;并进行外观性状、检查等质量研究,采用化学及薄层色谱法对其中有效成分进行鉴别;稳定性考察.结果:完成了薄膜包衣的全过程.本品在1,2,3,6,12,18,24个月的样品与0月比较,其外观性状、鉴别、检查等均无明显变化.结论:该制剂的薄膜包衣方法可行,质量可控,稳定性良好,同样可用于其它中药片剂.
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丹黄心血安浸膏片的成型工艺研究
目的 确定丹黄心血安浸膏片的佳成型工艺.方法 用单因素法以湿颗粒性状、干颗粒性状、粒度分布(20～60目)、休止角、片面光洁度、硬度、崩解度为指标,优选了片剂成型工艺.结果 佳工艺为:浸膏粉与辅料1∶1.8的比例混合(淀粉∶糊精∶微粉硅胶为16∶3∶1),以95%的乙醇为润湿剂制软材,过20目筛,45℃干燥6h,20目筛整粒,加入1%硬脂酸镁混匀,压片,60%乙醇为溶剂,配成浓度为10%的溶液,包薄膜衣即得.结论 该全浸膏片质量标准符合中国药典2005版片剂通则的要求.
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三黄片喷雾制粒工艺研究
目的:解决因三黄片片芯质量不稳定导致在包薄膜衣的过程中包衣片易出现“麻面”“烂边”的情况,及产品外观质量不合格的工艺问题.方法:通过改变制粒工艺:由原来的湿法制粒工艺改变为喷雾制粒工艺,改善颗粒的可压性,提高片芯的硬度、素片片面的光洁度.结果:喷雾制粒工艺所得颗粒经压片工序所得素片,进行薄膜包衣,包衣片未出现“麻面”“烂边”的情况,产品外观质量合格.结论:喷雾制粒工艺所得颗粒,具有良好的可压性,可提高片芯质量,解决片芯在包薄膜衣的过程中包衣片易出现“麻面”“烂边”的情况,保证了产品外观质量.
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抗骨增止疼片薄膜包衣处方及工艺研究
目的:建立抗骨增止疼片薄膜包衣的处方及工艺.方法:欧巴代作成膜材料,对抗骨增止疼片进行薄膜包衣.结果:包衣后的片剂外观色泽均匀,硬度、片重差异、崩解时限等指标均符合《中华人民共和国药典》 2010年版的要求,包衣后药物的引湿性有明显的改善.结论:采用欧巴代进行包衣,有效地降低了药物的吸湿性,该工艺操作简单可行,适合工业化生产.
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薄膜包衣工艺技术研究
在高效包衣机每锅片芯量、胃溶型薄膜包衣预混剂配制量、压缩空气压力确定的情况下,对锅体转速(转/min)、包衣液浓度(%)、热风温度(℃)、片芯硬度(kg/mm-2)4个主要影响因素进行正交试验,选用L9(34)正交表优选薄膜包衣的工艺条件为锅体转速6转/min,包衣液浓度14.29%,热风温度70℃,片芯硬度5kg/mm-2.
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响应面法优化中药片剂薄膜包衣工艺研究
目的:采用响应面法优化中药片剂薄膜包衣的工艺条件.方法:用多孔眼高效包衣机进行实验性薄膜包衣.结果:控制包衣液浓度为16.3%,中药素片含水量为4.5%-5%,硬度为5.5-6 kg/mm2;在此条件下,包衣合格率为98.3%.结论:此法适用于多孔眼高效包衣机.
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咳特灵薄膜衣片的研制
用胃溶型丙烯酸树脂Ⅳ号作成膜材料,对咳特灵片进行薄膜包衣.在片芯相同的条件下,与传统的咳特灵糖衣片进行比较,实验结果表明:薄膜衣片具有生产效率更高、防潮性更好、贮存更稳定等优点,可获得更佳的包衣效果.
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云芝胞内糖肽胶囊包衣防潮工艺研究
目的:为了研究云芝胞内糖肽胶囊在医院制剂室条件下合适的防潮包衣配方.方法:选择在薄膜包衣液中加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)以增加药基对包衣材料的黏着力,同时加入适量虫胶、甘油单醋酸酯以改善吸湿性.结果:包衣后的微丸抗湿性能明显增强,提高了该胶囊制剂的稳定性.结论:薄膜包衣液配方经过改良,适合糖衣锅包制薄膜衣,增加了胶囊的稳定性及抗吸湿性.
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乳核散结片一步制粒法工艺研究
在糖衣片进行薄膜衣片改型过程中,采用一步制粒法,解决片芯硬度和崩解时限问题,以适合薄膜包衣.
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复方感冒灵片薄膜包衣的工艺研究
研究了HPMC和Ⅳ号丙烯酸树脂为薄膜衣成膜材料的包衣方法.并与糖衣片进行了平行比较,结果表明:用此方法制成薄膜衣片,在抗湿、硬度、水分方面优于糖衣片,节约了工时,提高了质量.
