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不同产地不同季节苦参药材及其提取物比较研究
对不同产地苦参药材及提取物进行薄层色谱分析比较,增加了对氧化槐果碱的鉴别,同时对中国大陆地区不同产地不同季节苦参药材及提取物总生物碱分析比较.
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大孔吸附树脂分离苦参中三种生物碱的研究进展
大孔树脂在吸附苦参总碱及分离苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱的研究中有显著的特点，本文就近10年文献作一概述，以期对今后的工艺研究中有所帮助。
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6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响
目的研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响,来探讨它们抗炎、免疫调节作用的机理.方法用离体实验方法研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺引起的豚鼠离体气管平滑肌和离体回肠收缩的影响.结果除氧化苦参碱和氧化槐果碱外,其余4种苦豆子生物碱对组胺引起的离体豚鼠气管平滑肌收缩均有一定的抑制作用.除氧化槐定碱外,其余5种苦豆子生物碱对炎症介质组胺引起的离体豚鼠回肠收缩有较强的舒张作用,并且作用强度均呈现良好的剂量-效应关系.结论6种苦豆子生物碱对炎症介质组胺均有不同程度的抑制作用.苦参碱、槐定碱和槐果碱的抗炎、免疫作用可能与其直接抑制炎症介质组胺与H1受体的结合有关.
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HPLC同时测定苦豆子总碱中8种生物碱含量
目的:建立苦豆子总碱中生物碱的含量测定方法.方法:采用HPLC,乙腈-0.05 mol· L-1磷酸二氢钾(三乙胺调pH ＞6.45),梯度洗脱,柱温35℃,检测波长205 nm,流速1.0 mL·min-1.结果:8种生物碱分离良好,8种生物碱含量＞50％.结论:该方法简便,可以作为苦豆子总碱的含量测定方法,比原标准中的滴定法测定总碱含量更方便、精确.
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槐果碱及氧化槐果碱对小鼠的急性毒性
目的:探讨槐果碱及氧化槐果碱对昆明小鼠的急性毒性反应.方法:通过向昆明小鼠尾静脉注射不同浓度的槐果碱及氧化槐果碱溶液,观察并记录槐果碱及氧化槐果碱对小鼠的毒性反应.利用SPSS13.0统计学软件计算其对小鼠的半数致死量( LD50).结果:昆明小鼠对槐果碱及氧化槐果碱单次尾静脉注射LD50分别为63.94,250.37 mg·kg -1,二者95％可信区间分别为56.49～73.08 mg· kg-1,219.05～288.02 mg·kg-1.结论:槐果碱和氧化槐果碱单次尾静脉注射对昆明小鼠有一定的毒性,槐果碱的氧化产物毒性明显降低.
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HPLC同时测定苦豆草中7种生物碱的含量
目的:建立了用HPLC对苦豆草中苦豆碱、槐定碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱和莱曼碱同时定量的方法.方法:采用HPLC检测方法,色谱柱Waters X-Brige C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.05 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液(2.0 mL·L-1三乙胺),进行梯度洗脱;检测波长为205 nm,柱温25℃,进样量10 μL,流速1.0 mL·min-1.结果:苦豆碱、槐定碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱和莱曼碱的浓度与峰面积,分别在20.66～103.32gμ(Γ=0.998 8),22.82～114.12 μg(Γ=0.999 7),25.10～125.52μg(Γ=0.999 1),23.88～119.40μg(Γ=0.997 5),5.00～24.99μg(Γ=0.9986),4.69～23.46μg(Γ=0.9996)和4.60～23.01μg(Γ=0.9978)范围呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为97.12%,97.47%,96.21%,94.64%,98.04%,96.24%和101.31%;RSD分别为7.3%,3.0%,4.5%,5.2%,5.4%,5.8%,4.3%.结论:该方法准确、简便,灵敏,为苦豆草的质量评价提供了依据.
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HPLC-MS法同时测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度及其药代动力学
建立同时测定大鼠灌胃给予三物黄芩汤后血浆中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱含量的HPLC-MS分析方法,并计算了3种生物碱在大鼠体内的药代动力学参数.血浆样品经氯仿液-液萃取后,以乙腈-0.1%甲酸水溶液(10:90)为流动相,用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×150 am,5μm)分离,采用电喷雾离子化源(ESI)单重四极杆串联质谱,以选择离子检测(SIM)方式进行检测.苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱分别在10～5 000 ng·mL-1、2～1 000 ng·mL-1和2～1 000 ng·mL-1呈良好线性关系,提取回收率分别为89.1%～93.5%、83.9%～91.3%、85.4%～88.0%.日内及日间精密度均＜15%.该法快速,灵敏,专属,适用于同时测定生物样本中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的血药浓度.
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氧化槐果碱诱导 SW480细胞凋亡的实验研究
目的：考察氧化槐果碱（ OSC ）抑制SW480细胞及诱导其产生凋亡的作用。方法根据用药剂量分组，用MTT法测定氧化槐果碱对SW480细胞增殖的影响，荧光双染观察细胞形态变化，计数凋亡细胞比率；定时定量聚合酶链式反应（ real-time PCR）检测凋亡基因caspase-3和Bcl-2的变化。结果 OSC对体外培养的SW480细胞增殖具有明显抑制作用；OSC作用后凋亡细胞比例显著增加；凋亡基因caspase-3 mRNA表达上调而Bcl-2 mRNA表达下调。结论OSC可抑制体外培养的SW480细胞生长增殖，其作用机制与阻滞细胞周期进程、诱导细胞凋亡有关。
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氧化槐果碱对小鼠的镇痛作用及其与GABAA受体的关联
目的:观察氧化槐果碱(oxysophocarpine,OSC)的中枢镇痛作用并初步探讨其镇痛机制.方法:以小鼠温浴热缩尾潜伏期为指标观察不同剂量OSC(0.25,1和4 mg· kg-1)通过鞘内注射给药(intrathe-cally,ith)后的镇痛作用强度及镇痛作用部位;采用侧脑室注射(intracerebroventricle,icv) GABAA受体相关拮抗剂荷包牡丹碱(bicuculine,BIC)、GABAB受体激动剂巴氯芬(baclofen,BAC)及拮抗剂法克洛芬(phaclofen,PHAC)与腹腔注射(intraperitoneal,ip)OSC合用观察其镇痛效果,并分析OSC的镇痛作用机制;利用免疫组化法检测小鼠大脑皮层及海马GABAARα1受体的表达与OSC镇痛作用的关系;Western-Blot法测定OSC对小鼠大脑GABAARα1蛋白表达的影响.结果:与阴性对照组(NS)比较,ith OSC 4 mg· kg-1明显延长小鼠温浴缩尾潜伏期,痛阈提高率高可达29.91％;与NS+ OSC组比较,BIC+OSC组均可显著对抗OSC的镇痛作用;BAC和PHAC对OSC的镇痛作用无影响,提示OSC的镇痛作用与GABAA受体有关;免疫组化结果显示OSC能够上调小鼠大脑皮层及海马GABAARα1的表达;Western-Blot法与0.9％ NaCl溶液组相比,OSC组小鼠大脑皮质中的GABAARα1蛋白表达量明显提高.结论:OSC具有明显的中枢镇痛作用,其镇痛机制可能GABAARα1有关.
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苦参总碱注射液的药动学的研究
目的建立了兔血浆中苦参类生物碱的毛细管电泳分离测定法.方法在血浆中加入内标西咪替丁后,用甲醇进行蛋白沉淀,高速离心后,直接进样测定.运行缓冲液为0.2 mol*L-1 Tris-40 m mol*L-1磷酸二氢钠溶液-20%异丙醇,用磷酸调pH至5.5,检测波长为205 nm.结果本测定方法的提取回率为94.64%～98.78%,对血浆中氧化槐果碱的低检测浓度为0.2 μg*L-1,氧化苦参碱的低检测浓度为1.0 μg*L-1,氧化槐果碱和氧化苦参碱的线性范围分别为0.41～72.5 μg*L-1和1.95～268.5 μg*L-1,相关系数分别为0.9992 和0.9994.兔静注100 mg*kg-1苦参总碱注射液后,用本法测定了兔血浆中氧化槐果碱和氧化苦参碱的浓度经时变化过程,并对其药动学参数进行估算.结论用本法同时测定兔血浆中的氧化槐果碱和氧化苦参碱,结果满意,氧化槐果碱和氧化苦参碱在体内符合开放式二室模型.
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HPLC法测定苦参素注射液的含量
苦参素系从苦豆科植物苦豆子中提取的混合生物碱,其主要成分为氧化苦参碱及少量的氧化槐果碱,目前临床上用于治疗慢性乙型肝炎及抗肿瘤等[1].苦参素注射液质量标准中含量测定的方法为化学滴定法[2],此方法中,样品需经过强碱性阴离子树脂置换出氧化苦参碱及氧化槐果碱等混合生物碱,然后用硫酸滴定液滴定.此方法比较繁琐且所得到的结果误差较大,因此,本文采用高效液相色谱法测定苦参素注射液的含量,能够快速分离主成分氧化苦参碱与其它生物碱,方法简便,结果准确,重现性好.
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苦豆子类生物碱的药理学研究进展
苦豆子(sophora alopecuroides L)系豆科槐属植物,味苦性寒,有清热解毒、驱风燥湿和止痛杀虫等作用,主要分布于宁夏、甘肃、青海、新疆等荒漠地区,资源蕴藏量甚多.自20世纪30年代开始研究,迄今从中已分离出20余种生物碱.其中的8种主要生物碱研究较多,它们是:苦参碱(matrine MT),氧化苦参碱(oxymatrine OMT),槐果碱(sophocarpine SC),氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC),槐胺碱(sophoramine SA),槐定碱(sophoridine SRI),莱曼碱(lehmannine LEH),苦豆碱(aloperine ALO);氧化槐定碱为近年来从苦豆子中新提纯的生物碱,研究较少.现将近几年来苦豆子类生物碱的药理研究进展综述如下:
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HPLC法测定苦参生物碱部位中4种成分含量
目的 建立苦参生物碱部位中4种成分氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱和槐果碱的HPLC含量测定方法.方法 采用Agilent Zorbax C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),系统A为10 mmol/L醋酸铵水溶液(0.1%氨水,pH=9.2),系统B为20mmol/L醋酸铵的甲醇-乙腈(1∶1)混合溶液,梯度洗脱,洗脱流速为0.8 mL/min,检测波长220 nm.结果 氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱平均回收率分别为101.43%、99.08%、102.59%和102.06%,RSD分别为1.30%、0.94%、1.69%和1.10%.结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于苦参生物碱部位中4种生物碱成分的含量测定.
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氧化槐果碱对小鼠炎症性疼痛的镇痛作用研究
目的 研究氧化槐果碱对二甲苯和角叉菜胶诱导的小鼠炎症性疼痛的影响,以探索其可能的机制.方法 ICR小鼠50只,随机分为模型组、ASP治疗组、氧化槐果碱高、中、低剂量组,各组分别给予对应药物1 h后,采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和角叉菜胶诱导的小鼠足趾肿胀实验,研究氧化槐果碱对小鼠各种炎症性刺激的影响.结果 与生理盐水组相比,氧化槐果碱各剂量组能明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀程度和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀程度;小鼠足组织的TNF-α,IL-1β,IL-6和PGE2水平显著降低.结论 OSC对角叉菜胶诱导的炎性疼痛具有明显的镇痛作用,可能与其抑制炎性因子的分泌有关.
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苦参方有效部位成分分析及配伍机制研究
目的 对苦参方有效部位成分进行定性定量分析.研究方剂配伍对有效成分的影响.方法 采用LC-MS、GC-MS联用技术确定苦参方的有效成分;采用HPLC色谱法对苦参方生物碱进行定量分析,考察方剂配伍后的成分变化.结果 苦参方挥发油中的主要成分有胡薄荷酮、薄荷酮等,苦参方所含苦参生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱;苦参方的方剂配伍后有效成分发生了转化,氧化苦参碱部分转化成苦参碱,氧化槐果碱部位转化为槐果碱,挥发油在配伍后成分及量也有所变化.结论 确定了苦参方的有效成分及各成分的量,明确了该方剂配伍后的成分改变.
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苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程；HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量；计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.
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近红外透反射光谱法用于复方苦参注射液渗漉过程在线检测
目的 利用近红外透反射光谱技术,对复方苦参注射液渗漉液中多组分的量进行快速测定.方法 采用氧化槐果碱、氧化苦参碱的HPLC测定值,总糖的苯酚-硫酸法测定值及固体总量的烘烤法测定值为对照值,用偏小二乘法建立近红外光谱与对照值之间的校正模型,并对未知样品进行定量预测.结果 校正模型对氧化槐果碱、氧化苦参碱、总糖和固体总量4种组分的交叉验证均方根误差分别为43.5、135.4、1 255.7 mg/L和150.7 mg/mL,相关系数分别为0.926 6、0.954 6、0.953 9和0.974 1.经外部验证,预测均方根误差分别为32.5、191.7、1 461.9 mg/L和164.0 mg/mL.结论 本方法方便、准确、可靠,可用于中药渗漉过程的快速分析.
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苦豆子中氧化槐果碱的逆三相膜循环萃取分离
目的 建立氧化槐果碱(OSC)的HPLC测定方法及苦豆子中OSC的逆三相膜循环萃取分离工艺.方法 在单因素试验的基础上,采用正交试验考察水相和有机相(氯仿)体积比、盐酸浓度、氢氧化钠浓度和提取时间对OSC提取工艺的影响,确定佳提取工艺.结果 HPLC测定条件:Shim-pack VP-ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％磷酸水溶液(7∶93),梯度洗脱,体积流量1 mL/min,进样量5μL,柱温30℃,检测波长221 nm,OSC在0.01～0.7 mg/mL时线性关系良好,r2 =0.997 8,平均回收率为97.47％,RSD为1.95％.萃取纯化工艺参数:水相和有机相体积比为1∶1,盐酸浓度为0.3 mol/L,氢氧化钠浓度为0.75 mol/L,循环泵体积流量6 mL/min,循环时间60 min;佳条件下OSC溶液在60 min内萃取率达到98.21％.结论 该提取工艺操作简单,有机溶剂消耗量低,可用于生物碱的萃取.
关键词： 逆三相膜循环萃取分离 氧化槐果碱 逆三相膜 紫外-可见分光光度法 HPLC 正交试验 -
山豆根安全问题探讨与合理用药思考
山豆根被誉为治疗咽喉肿痛的第一要药,临床应用广泛.因山豆根毒效并存,临床常因不合理应用导致一系列的安全问题,结合近30年文献报道,剖析山豆根产生毒性反应的根本原因,并从化学成分的角度探讨其发挥药效及产生毒性的实质,对如何促进山豆根临床合理应用提出探索性的思考.
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RP-HPLC法测定苦参总碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱
苦参总碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根中提取得到的总生物碱,主要包括苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱.具有抗心律失常、增加冠脉流量、保护心肌缺血、增加心肌收缩力、调血脂、抗肝炎、抗肿瘤、防止白细胞减少、抗辐射、抗过敏、镇痛平喘、祛痰等作用[1].目前上市的制剂有心律宁片(苦参总碱片),临床用作抗心律失常药.苦参总碱的测定方法多为酸碱回滴法.有报道薄层色谱法用于分析苦参总碱注射液中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱[2].也有报道采取高效液相色谱法测定苦参类生物碱,但没有使苦参总碱中3个主要成分同时实现良好分离[3,4].本实验建立了反相离子对高效液相色谱法,用于控制苦参总碱中3种生物碱,为以后药品标准修订提供参考.
