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SO3——一种新型具镇痛活性的芋螺多肽
目的:通过对中国南海线纹芋螺毒素的基因克隆、多肽的化学合成及大量筛选,获得一种具有镇痛作用的芋螺多肽SO3.该肽含有25个氨基酸残基CKAAGKPCSRIATNCCTGSCRSGKC-NH2,三对二硫键,其作用靶位为N型钙通道.方法:小鼠采用侧脑室给药,每只20?μl.小鼠镇痛活性采用热板法、光热辐射法及扭体法测定.大鼠采用脊髓鞘内套管给药,每只10?μl,大鼠镇痛活性采用烫尾法及尾部压痛法.结果:生物活性测定表明该肽对小鼠的镇痛活性ED50为0.75?μg/kg,对小鼠的急性毒性试验LD50为13.5?mg/kg.LD50比ED50大18?000倍,具有很高的用药安全性.结论:与国外已进入Ⅱ～Ⅲ期临床实验的ω-芋螺毒素MVIIA进行对照实验的结果表明两者活性相当,SO3毒副作用更低,而且作用靶位与MVIIA类似,无成瘾性.SO3具有诱人的药物发展前景.
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ω-芋螺毒素研究进展
ω-芋螺毒素是自海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素,具有高亲和力、高度专一性的特点.它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在离子通道亚型鉴定、神经疾病治疗方面发挥重要作用,已成为神经生物学、分子生物学、多肽化学、药物药理学等领域的研究热点.现对其基本组成进行简要介绍,并综述其药代动力学研究进展及合成方法两方面的研究情况,同时对当前ω-芋螺毒素研究中存在的问题及发展趋势进行探讨.
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抗ω-芋螺毒素结合蛋白抗体在重症肌无力中的意义
目的:探讨芋螺毒素(ωo-conotoxin)结合蛋白抗体在重症肌无力发病机制中的作用.方法:用ELISA方法检测34例重症肌无力病人、20例正常人和21例其他神经系统疾病病人血清中抗ω-芋螺毒素结合蛋白、抗突触前膜和抗乙酰胆碱受体抗体.结果:重症肌无力病人血清中存在抗ω-芋螺毒素结合蛋白抗体,其阳性为35.3%;突触前膜及乙酰胆碱受体抗体阳性分别为52.9%和50%,抗ω-芋螺毒素结合蛋白抗体与另两种抗体间有良好线性关系.结论:部分重症肌无力病人血清中存在抗ω-芋螺毒素结合蛋白抗体,提示重症肌无力是一种突触前膜,包括Ca2+通道蛋白,和突触后膜均受累及的神经肌肉接头病.
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ω-芋螺毒素结构与功能研究进展
芋螺毒素是从海洋软体动物芋螺中分离纯化的一类具特异生物活性的小肽神经毒素.一般含10～30个氨基酸,大多富含二硫键,可分为α,ω,μ,δ等家族.现对ω-芋螺毒素的结构,构效关系及功能作一综述.
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ω-芋螺毒素药理学研究进展
ω-芋螺毒素是白海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素.具有分子质量小、作用靶点广泛且特异性高的特点.它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在神经生物学中作为分子探针,并在新药研发等方面发挥重要作用,已成为蛋白质化学、药理学、电生理学及分子生物学等领域的研究热点.本文综述了近年来ω-芋螺毒素的药理学研究进展.
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ω-芋螺毒素的研究进展
芋螺毒素(conotoxin,CTX)化学结构新颖,生物活性强,对电压门控或配体门控离子通道(包括少数G-蛋白相关受体等)的作用靶位选择性极高,已成为药理学和神经科学的有力工具和新药开发的新来源.其中ω-芋螺毒素(ω-CTX)能特异地阻断并区分不同的电压敏感性钙离子通道亚型,已广泛作为神经生物学上的重要分子探针,正应用于相关靶受体的基础研究中,并作为特异的诊断试剂及疗效特异的新药应用于临床,是芋螺毒素研究的热点,本文从芋螺毒素的分类、应用领域、电压门控离子通道、ω-芋螺毒素的结构特征、获得ω-芋螺毒素的途径及其应用前景方面,系统地概述了ω-芋螺毒素的研究进展,以供参考.
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ω-芋螺毒素研究进展
ω-芋螺毒素(ω-CTX)是由24～29个氨基酸、3对二硫键构成的刚性小肽,是芋螺毒素中重要的毒素.它是电压敏感型钙离子通道的专一性阻断剂.有着诱人的应用前景.文章主要对其生化特征及生物合成、毒性和作用靶位以及构效关系等进行综述.
