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坎地沙坦西酯的药理特性及在治疗高血压中的应用
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药物.
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高剂量坎地沙坦西酯16 mg治疗轻中度原发性高血压65例临床观察
目的:评价16 mg坎地沙坦西酯治疗轻中度原发性高血压患者的有效性和安全性.方法:采用随机、双盲、平行对照的研究方法,入选患者65例,随机接受坎地沙坦西酯16 mg·d-1(n=33)或8 mg·d-1(n=32)治疗,共8周,并对其中的37例患者于治疗前后进行24 h动态血压监测.结果:治疗8周末,16 mg组和8 mg组的收缩压分别下降(10.9±11.5)mmHg和(11.5±15.1)mmHg,舒张压分别下降(12.9±11.3)mmHg和(10.5±7.8)mmHg;两组的降压总有效率分别为70%和61.3%.动态血压监测显示,16 mg组和8 mg组的收缩压谷峰比值分别为73%和47%,舒张压为65%和47%.两组的不良事件发生率无统计学差异.结论:高剂量坎地沙坦西酯16 mg·d-1治疗轻中度原发性高血压安全有效,患者耐受性好.
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坎地沙坦西酯对原发性高血压患者内皮素和一氧化氮的影响
坎地沙坦西酯是一种新的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,它完全阻断了肾素-血管紧张素系统(RAS),是治疗高血压的又一有效药物.近年来研究发现,血管内皮功能障碍在高血压的发生、发展中起着重要作用[1].我院于2004年3月～2005年11月应用坎地沙坦西酯治疗原发性高血压,并观察其对内皮功能的影响,现报告如下.
关键词： 高血压 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 内皮缩血管肽类 一氧化氮 坎地沙坦西酯 -
坎地沙坦西酯治疗高血压合并糖代谢异常病人临床研究
目的 观察坎地沙坦西酯对高血压合并糖代谢异常病人的降压疗效及胰岛素敏感度(HOMA-IR)和超敏C反应蛋白(hs-CRP)的变化.方法 将70例高血压合并糖代谢异常病人随机分为两组,试验组服用坎地沙坦西酯8 mg,每日1次,联合传统降压药物;对照组服用依那普利10 mg,每日2次,共8周;治疗期间监测两组病人的血压、心率及治疗前后血糖、血胰岛素、hs-CRP变化.结果 治疗8周后,试验组和对照组都可以有效降低血压,收缩压分别为(128.1±8.1) mmHg和(129.6±7.2) mmHg;舒张压分别为(79.0±4.2) mmHg和(78.4±3.6) mmHg,与治疗前比较均有统计学意义(P＜0.01);两组均可以降低血清hs-CRP水平,分别为(4.2±2.5) mg/L和(6.5±1.8 ) mg/L,与治疗前比较均有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01);但治疗组与对照组比较有统计学意义(P＜0.05);两组治疗后HOMA-IR分别为1.32±0.50和1.70±0.52(P＜0.05),治疗组可以明显改善病人的胰岛素抵抗.结论 坎地沙坦西酯与依那普利都能够有效地控制血压,降低hs-CRP水平,但在改善炎性因子和胰岛素抵抗方面,坎地沙坦西酯优于依那普利,可以更好地保护血管.
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与氯少坦对照评价坎地沙坦西酯治疗轻 中度高血压的疗效和安全性
目的评价坎地沙坦西酯对轻、中度原发性高血压的降压疗效及安全性.方法采用随机双盲研究方法,坎地沙坦西酯和氯沙坦随机、双盲治疗轻、中度原发性高血压患者40例,男性30例,女性10例,年龄(46±6)岁,各组20例,给予双盲药坎地沙坦西酯8 mg口服,每日1次,或氯沙坦50 mg口服,每日1次;4周后根据血压情况决定维持原剂量或分别增加到12 mg口服,每日1次,或100mg口服,每日1次;总疗程8周.结果坎地沙坦西酯治疗原发性轻、中度高血压8周末的显效率55%,总有效率75%,收缩压下降(20.0±12.5)mmHg,下降幅度为15.2%;舒张压下降(10.0±24)mmHg,下降幅度为10.8%,出现不良反应的发生率为5%.结论坎地沙坦西酯治疗轻、中度原发性高血压的短期疗效明显,每日1次,疗效持久稳定,不良反应少.
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高效液相色谱法测定中国健康志愿者血清中坎地沙坦及坎地沙坦西酯片的人体药动学
目的 建立高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中坎地沙坦的方法,考察坎地沙坦西酯片在中国健康志愿者体内的药动学参数.方法 以萘普生为内标,按内标法定量.血清样品经盐酸酸化后,加入甲基叔丁基醚萃取,离心分离,取上清液置于已加入1,3-丙二醇的离心管,吹干后用流动相溶解进样.色谱柱:YMCODS柱 (250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温:30℃;流动相:10 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH到3.0) ∶ 乙腈=60 ∶ 40,流速:1.0 mL/min.荧光检测波长:λex 270 nm,λem 390 nm.用该方法测定20名健康志愿者口服坎地沙坦西酯片8 mg后血清中的药物浓度,进行药动学分析.结果 坎地沙坦和萘普生的保留时间分别为10.4 min和16.5 min;坎地沙坦的线性范围是1.01～202 μg/L;日内、日间RSD小于10.39%;方法回收率在94.05%～112.80%范围内.结论 此方法适合人体药动学的血样分析,结果准确可靠.
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坎地沙坦西酯治疗原发性高血压的疗效及对心血管重构的影响
目的 评价坎地沙坦西酯的降压效果及其对原发性高血压患者心血管重构的影响.方法 198例原发性高血压患者,随机分成坎地沙坦西酯组和非洛地平缓释片组,治疗24周,测治疗前,治疗后第4、8、16及24周的血压,其中85例于治疗前、治疗结束后各检查一次超声心动图及颈动脉超声,对比分析组内治疗前后左心室重量指数、左心功能参数及颈动脉的内膜-中层厚度(IMT)、内径(ID)及IMT/ID比值.结果 ①治疗后第4、8、16及24周与治疗前比较.坎地沙坦西酯组收缩压明显下降(t分别=12.66、14.13、17.30、19.11,P均<0.05).舒张压也明显下降(t分别=19.26、21.32、24.27、25.02,P均<0.05).②坎地沙坦西酯治疗24周后,左心房内径(LAD)、左室舒张末期内径(LVIDd)、室间隔舒张末期厚度(IVSd)、射血分数(LVEF),左室舒张早期充盈峰值流速(E峰),与较治疗前有极显著的改善(t分别=4.02、6.31、4.49、4.94、2.88,P均<0.05),左室后壁舒张末期厚度(PWTd)、左室重量(LVM)及左室重量指数(LVMI)、心房收缩期充盈峰值流速(A峰)减小显著(t分别=2.24、2.03、2.19、2.00,P均<0.05);而在非洛地平治疗24周后IVSd、PWTd、LVM及LVMI下降显著(t分别=2.38、2.19、2.02、2.01,P均<0.05),两组间比较有显著差异(t分别=4.13、5.27、2.00、5.88、1.99、2.86、2.35、2.15、2.04、2.01,P均<0.05).③坎地沙坦西酯治疗24周后,颈总动脉和颈内动脉IMT减小、ID增加IMT/ID比值改善(t分别:2.20、2.00、2.50、2.00、2.37、2.02,P均<0.05),两组问比较有显著差异(t分别=2.16、1.97、2.13、0.24、2.35、1.99.P均<0.05).结论 坎地沙坦西酯和非洛地平均具备良好降压效应的降压药,坎地沙坦西酯对心脏血管重构及心功能的改善有一定的优越性.
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坎地沙坦西酯治疗慢性心力衰竭40例
目的:观察坎地沙坦西酯对慢性心力衰竭病人心功能的治疗作用.方法:选择慢性心力衰竭病人80例,随机分为两组,对照组使用依那普利、氢氯噻嗪及地高辛等;治疗组加用坎地沙坦西酯.对治疗前后两组间临床资料进行比较.结果:治疗组和对照组总有效率分别为87.5%、75%;两组比较无统计学意义(P＞0.05).治疗组心功能NYHA分级好转率优于对照组(P＜0.05);左室舒张末期内径(LVDD)缩小(P＜0.01).左室射血分数(LVEF)增加(P＜0.05),比较有统计学意义,6min步行试验治疗组距离明显长于对照组(P＜0.01).结论:用坎地沙坦西酯治疗慢性心力衰竭明显优于常规治疗,可显著改善心力衰竭病人临床症状.
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坎地沙坦西酯治疗轻、中度高血压的临床观察
目的评价坎地沙坦西酯(candesartan,CAN)治疗轻、中度高血压病(EH)的临床疗效和安全性.方法选原发性轻、中度EH患者38例[坐位舒张压(SiDBP)90～110mmHg],随机双盲给药,其中18例服用CAN 8mg/d,18例服用氯沙坦(Losartan,LOS)50mg/d,于4周末SiDBP≥90mmHg者剂量增加至CAN 16mg/d或LOS 100mg/d,总疗程8周.结果双盲对照组8周末有效率:CAN组77.8%,LOS组72.2%,组间比较差异无显著性(P＞0.05).8周末CAN组SiSBP/SiDBP下降(20.15±13.13/10.92±3.18)mmHg,LOS组下降(19.21±11.61/9.74±16.21)mmHg.2、4、6、8周末血压下降值,组间比较差异无显著性(P＞0.05).CAN组降压疗效随剂量增加而增加,与LOS组比较增加剂量疗效差异有显著性.两药不良反应发生率低,差异无显著性.结论CAN 8～16 mg/d治疗轻、中度EH疗效确切,耐受性好,不良反应少.
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坎地沙坦西酯与硝苯地平治疗糖尿病肾病合并高血压的临床对比研究
[目的]比较观察坎地沙坦西酯与硝苯地平治疗糖尿病肾病合并高血压的临床疗效.[方法]2009年12月～2010年12月,102例糖尿病肾病合并高血压患者随机分为坎地沙坦西酯组和硝苯地平组,每组51例,比较观察两组治疗前后血压和血尿素氯(BUN)、肌酐(Cr)水平变化.[结果]两组治疗后SBP、DBP明显降低,与治疗前比较差异均有统计学意义(P＜ 0.05)；两组治疗后SBP、DBP水平比较,差异无统计学意义(P＞0.05).坎地沙坦西酯组治疗后BUN及Cr水平明显降低,与治疗前比较差异有统计学意义(P＜0.05)；坎地沙坦西酯组治疗后BUN及Cr水平明显低于同期硝苯地平组(P＜0.05),而硝苯地平组治疗前后BUN及Cr水平比较,差异无统计学意义(P＞0.05).[结论]坎地沙坦西酯与硝苯地平治疗糖尿病肾病合并高血压患者,均有明显的降压效果,但坎地沙坦西酯具有更好地保护肾脏作用,值得临床推广应用.
