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多巴胺-羟基肉桂酸孪合抗氧化剂的稳定性,正常细胞毒活性以及自由基清除活性的饱和效应
本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a-e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e).所有化合物在pH 1.3,pH 5.0的缓冲液中非常稳定,在pH 7.4的缓冲液中可发生水解.在人血浆中,化合物水解反应进行更快,其水解顺序以半衰期表示:2c (1.21 h)＜2e (1.52 h)＜2d (1.85 h)＜2b(3.38 h)＜2a (3.88 h).稳定性结果表明,化合物具有的供电子取代基越多,其稳定性越低.通过紫外光谱证实了,因为化合物2c,2d,和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基,所以相比于2a和2b,产生了50 nm的红移.此外,在浓度40 μM和作用时间48 h时,化合物2b-e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性,而2a表现了16％的增值抑制作用.通过ABTS*+和超氧阴离子分析,所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性.有趣的是,孪合物2a-e的抗氧化活性高于HCAs,而低于或者相当于DA的活性.因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在“饱和度”.
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刺五加化学成分研究
目的 研究长白山区药用植物刺五加茎中苷类化学成分.方法 利用正、反相色谱等分离手段对刺五加提取液进行分离纯化,根据波谱学方法对化合物的结构进行鉴定.结果 从刺五加中分离确定了7个化合物,分别为紫丁香苷(1),刺五加苷E(2),cirtrusin A(3),cirtrusin B(4),丁香树脂酚葡萄糖苷(5),(-)-guaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl erther(6),hedyolisol(7).结论 化合物3、4、6和7均为首次在该植物中分离得到,化合物1～5为苷类物质,并且发现化合物1～5均具有较好的自由基清除活性,其对自由基DPPH的IC50值分别为0.04、3.49、10.35、14.19和25.92 μg·mL-1.
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吴茱萸化学成分清除DPPH自由基的活性研究
[目的]研究吴茱萸中分离得到的17个化合物清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的活性.[方法]采用DPPH薄层生物自显影法(TLC-DPPH)快速筛选17个化合物的清除DPPH自由基活性,并采用微孔板定量法测定其中4个具有较强活性化合物清除50％DPPH自由基的浓度(IC50).[结果]TLC-DPPH生物自显影法结果显示金丝桃苷、咖啡酸、儿茶酚、绿原酸具有较强的清除DPPH自由基的活性,其IC50值分别为(108.06±5.96),(248.18±0.72),(122.33±16.80),(156.28±0.93) μmol/L(DPPH终浓度0.19 mmol/L).[结论]吴茱萸中金丝桃苷、咖啡酸、儿茶酚、绿原酸清除自由基的活性较强,为进一步的吴茱萸药效物质研究奠定了基础.
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刺五加化学成分及自由基清除活性研究
目的 研究长白山区植物刺五加的化学成分及其自由基清除活性.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过波谱技术鉴定其结构,并对化合物进行自由基清除活性测定.结果 从刺五加中分离得到了11个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(1)、邻苯二甲酸二异丁酯(2)、落叶松脂醇(3)、tripterygiol (4)、8,8′-bisdihydrosiringenin (5)、异嗪皮啶(6)、丁香脂素(7)、蛇菰宁(8)、3,3′-dimethoxy-4,8′-oxyneoligna-9,4′,7′,9′-tetraol (9)、1-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-2-[4″-(3-hydroxypropyl)-2″,6″-dimethoxyphenoxy]propane-1,3-diol (10),芝麻脂素(11).结论 化合物1～5和8～11为首次从刺五加中得到,且发现化合物3、4、6和7具有较好的自由基清除活性,其对DPPH清除作用的IC50值分别为0.01、0.01、0.01和0.66 μg/mL,可为发现抗氧化和抗衰老药物先导化合物提供参考.
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尖齿臭茉莉的化学成分及其自由基清除活性研究
目的 研究尖齿臭茉莉Clerodendrum lindleyi根和茎的化学成分及其体外自由基清除活性.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定；并采用DPPH法对分得的化合物进行体外自由基清除活性则试.结果 从尖齿臭茉莉中分离得到13个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)、单乙酰马蒂罗苷(2)、4″-O-乙酰马蒂罗苷(3)、赪桐苷A (4)、3″,4″-O-乙酰马蒂罗苷(5)、洋丁香苷(6)、木栓酮(7)、粘霉烯醇(8)、蒲公英萜醇(9)、钩大青酮(10)、海通酮E (11)、(24S)-乙基胆甾-5,22,25-三烯-3β-醇(12)、hedyotol C4″-O-β-D-glucopyranoside( 13).化合物1～6从根中分离得到,7～13从茎中分离得到.化合物1～12显示了不同程度的DPPH清除活性.结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到,化合物13为首次从该属植物中分离得到.分离得到的苯乙醇苷类、萜类及甾醇类成分均具有一定的DPPH清除作用,其中苯乙醇苷类成分4″-O-乙酰马蒂罗苷、单乙酰马蒂罗苷和洋丁香苷活性为显著.
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葎草茎叶化学成分研究
目的 研究葎草Humulus scandens茎和叶中的化学成分.方法 应用正、反相硅胶柱色谱,半制备HPLC等色谱手段进行分离纯化;根据理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从葎草茎和叶甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到了10个化合物,分别鉴定为N-p-香豆酰酪胺(1)、N-反式-阿魏酰基酪胺(2)、大波斯菊苷(3)、3,3'-dimethoxy-4,8'-oxyneoligna-9,4',7',9'-tetraol (4)、3-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one (5)、4,5-dihydroblumenol (6)、东莨菪素(7)、柑桔素C(8)、苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、3-oxo-α-ionol-β-D-glucopyranoside (10).生物活性研究发现化合物2、4、7和9对DPPH的IC50分别为0.01、3.36、10.55和18.15 μg/mL.结论 化合物2、4～6、8～10为首次从该植物中分离得到,化合物2、4～6、9和10为首次从葎草属植物中分离得到,化合物2、4、7和9具有较好的自由基清除活性,可为开发抗氧化和抗老化方面的药物先导化合物提供科学依据.
关键词： 葎草 自由基清除活性 N-反式-阿魏酰基酪胺 大波斯菊苷 东莨菪素 -
脱镁叶绿酸介导白藜芦醇二聚体的合成及其抗自由基和镇痛增强作用
[目的]探索白藜芦醇低聚物在光敏剂介导下的合成新方法，进一步分析其自由基清除能力和镇痛效应的变化。[方法]将白藜芦醇分散在pH7.4的磷酸缓冲液中，加入脱镁叶绿酸，以630 nm激光照射，过滤除去脱镁叶绿酸，利用高效液相色谱-质谱联用分析滤液中白藜芦醇的聚合产物；采用制备液相色谱法分离白藜芦醇聚合物，用DPPH法和ABTS法进行体外抗自由基活性的测定，通过小鼠热板法和醋酸扭体法考察其镇痛作用。[结果]激光照射后反应液有新色谱峰生成，20 min达到稳态。该峰为白藜芦醇二聚体，转化率为35%。其对50%DPPH和ABTS自由基的清除时浓度分别为230μg·mL-1和273μg·mL-1，热板法痛阈达峰时间分别为180 min，醋酸扭体抑制率62.6%，显著优于白藜芦醇。[结论]白藜芦醇在脱镁叶绿酸受红光激发后聚合生成了二聚体，白藜芦醇和其二聚体均有清除自由基效果和镇痛活性，且二聚体作用能力更强。
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红树林放线菌Streptomyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖结构及自由基清除活性
目的 探究红树林放线菌Streptormyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖的结构及自由基清除活性.方法 利用乙醇沉淀法、阴离子交换层析柱和凝胶层析柱对菌株发酵产物中的胞外多糖进行分离纯化,运用核磁共振、气质联用色谱、红外光谱、高效凝胶渗透色谱和柱前衍生高效液相色谱分析鉴定多糖的结构特征,采用DPPH、超氧阴离子和羟基自由基清除率评价胞外多糖的抗氧化活性.结果 从红树林放线菌Streptomyces sp.CHQ-61发酵产物中分离得到多糖XH-1,其分子量为8.9 kDa,丙酮酸含量为4.0％,主要由半乳糖和氨基葡萄糖组成,糖链主要含有(1→6)Galp,还有少量的(1→3)GlcNp、(1→4,6)Galp、(1→3,6)GlcNp、末端Galp和GlcNp,XH-1具有一定的体外自由基清除活性,其清除DPPH、超氧阴离子和羟基自由基的EC5o分别为0.5、0.8和3.0 mg/mL.结论 本文首次报道了红树林根泥放线菌Streptomyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖XH-1为1种含有丙酮酸的半乳糖和氨基葡萄糖组成的结构新颖的胞外多糖,其具有较强的体外自由基清除活性.
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毛蚶碱性蛋白酶水解物中两种抗氧化肽的分离纯化
目的:研究毛蚶碱性蛋白酶水解肽的分离纯化及其抗氧化活性.方法:利用离子交换层析、凝胶过滤层析、反相高效液相层析等多种方法分离纯化抗氧化活性肽;利用自动Edman降解测定抗氧化小肽的氨基酸序列.结果:在清除自由基实验指导下,从毛蚶碱性蛋白酶水解物中分离得到了两种小肽:A-Bg1和A-Bh.结论:毛蚶酶解产物可能是一种具有研究开发前景的抗氧化活性肽新来源.
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新疆两色金鸡菊对自由基的清除能力及醛糖还原酶活性的抑制作用
目的 考察新疆两色金鸡菊乙酸乙酯(EAE)和正丁醇(BE)提取物对自由基清除能力和醛糖还原酶的抑制活性.方法 以叔丁基对羟基茴香醚(BHA)和维生素C(Vitamin C)为阳性对照,分别测定提取物对DPPH、ABTS、羟自由基(*OH)和超氧阴离子(*O2-)等自由基的清除能力;以槲皮素为阳性对照,DL-甘油醛为底物,醛糖还原酶(来源于大鼠眼晶状体)和辅酶NADPH组成的反应体系,测定提取物抑制醛糖还原酶的活性.结果 与阳性对照BHA和Vitamin C比较,两色金鸡菊提取物对DPPH、ABTS、*OH和*O2-等自由基有不同程度的清除作用;与阳性对照药物槲皮素相比,提取物对醛糖还原酶的抑制能力用IC50值表示,差异有统计学意义(P＜0.05),提取物对醛糖还原酶有一定的抑制作用但弱于槲皮素.结论 新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物有清除自由基的能力,同时具有一定抑制醛糖还原酶的活性.
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鸡眼草3种不同溶剂提取物对ABTS自由基和羟自由基清除活性的研究
目的:研究鸡眼草3种不同溶剂提取物对ABTS自由基(ABTS·+)和羟自由基(·OH)的清除活性.方法:用冷浸法得到鸡眼草乙醇、丙酮和乙酸乙酯提取物,以UV法测定3种提取物的总黄酮含量,并测定3种提取物对ABTS·+和·OH的清除活性.结果:鸡眼草丙酮提取物的总黄酮含量高(131.41 mg·g-1),对自由基的清除效果也好,其对ABTS·+和·OH的清除率高可达到88.79％和95.81％.结论:鸡眼草乙醇、丙酮和乙酸乙酯提取物都具有较强的自由基清除能力,有作为天然抗氧化剂开发利用的潜力.
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翁布中黄酮类化合物的体外抗氧化活性研究
目的 研究藏药翁布中11种黄酮类化合物的体外抗氧化作用.方法 采用DPPH自由基清除活性、FRAP总抗氧化能力、ABTS总抗氧化能力和酪氨酸酶活性抑制等4种实验方法对11种黄酮化合物的自由基清除能力及抗氧化活性进行体外评价.结果 3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷对DPPH自由基的清除较强(半数抑制浓度IC50低于维生素C);3,5,4 '-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、山奈酚、5,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸、5,7,3',4'-四羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的ABTS总抗氧化值相对于Trolox标准溶液＞0.01 mmol· L-1;FRAP法测得11种黄酮类化合物具有总抗氧化能力,但均低于阳性对照Trolox;11种黄酮类化合物对酪氨酸酶活性具有抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸.结论 11种黄酮类化合物中,3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷具有较强的抗氧化活性.
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云南球花石斛提取物体外自由基清除活性研究
目的 研究药用植物球花石斛(Dendrobium thyiflrum) 95％乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇5种粗提物体外自由基清除活性.方法 采用DPPH自由基清除法对云南球花石斛五种提取物的体外自由基清除作用进行研究.结果 球花石斛乙酸乙酯粗提物的自由基清除效果显著,其IC50为0.11 mg/mL.结论 球花石斛提取物在自由基清除活性方面有一定的应用价值,该研究工作对球花石斛的开发应用,提供一定的科学依据.
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云南鼓槌石斛提取物体外自由基清除活性研究
目的 研究鼓槌石斛(Dendrobium chrysotoxum) 95％乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇五种粗提物体外自由基清除活性.方法 采用DPPH自由基清除法对云南鼓槌石斛五种提取物的体外自由基清除作用进行研究.结果 鼓槌石斛乙酸乙酯粗提物的自由基清除效果显著,其IC50为0.12 mg/mL.结论 鼓槌石斛提取物在体外自由基清除活性方面有一定的应用价值.
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云南松乳菇提取物体外自由基清除活性研究
目的 研究松乳菇(Lactanus deliciosus) 95％乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇和水6种提取物的体外自由基清除活性.方法 采用DPPH自由基清除法对松乳菇五种提取物的体外自由基清除.结果 实验结果表明,松乳菇乙酸乙酯提取部分的自由基清除效果显著,其IC50为0.26 mg/mL.结论 松乳菇提取物在自由基清除活性方面有一定的应用价值,为松乳菇的开发应用提供了一定的科学依据.
