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二甲基姜黄素类脂囊泡的制备工艺与质量评价
本研究的目的是优化二甲基姜黄素类脂囊泡的制备工艺,提高二甲基姜黄素溶解度,并考察二甲基姜黄素类脂囊泡的稳定性.通过薄膜分散法制备负载二甲基姜黄素类脂囊泡,采用单因素考察法优化处方组成和制备工艺,探究其溶解性并进行质量评价.工艺优化后制备的二甲基姜黄色素类脂囊泡的平均粒径为(310.3±0.9) nm,包封率为(88.1±1.7)％,载药量为(4.03±1.05)％,渗漏率在45天内低于2％.这些发现均表明类脂囊泡作为二甲基姜黄素的载体显著提高其溶解度,并有很好的稳定性,使得二甲基姜黄素作为抗癌药物在药物应用中具有很好的应用前景.
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甘草次酸类脂囊泡的制备及处方工艺优化
目的 以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究.方法 采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察.结果 佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66％,预测值与理论值的偏差4.95％,二项式拟合复相关系数0.989 9.结论 采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好.
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丹皮酚非离子型类脂囊泡的制备
目的 制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,并考察其体外释放度.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,以包封率为指标,采用单因素考察法优选丹皮酚类脂囊泡的处方组成和制备工艺,并进行体外释放度考察.结果 采用司盘-60:胆固醇(1:1)为囊材,药脂比例为1∶10,40℃条件下水合60 min,以频率400 Hz超声5 min,可制得丹皮酚非离子型类脂囊泡,包封率平均为78.4％,其体外释放过程与丹皮酚溶液相比较具有明显缓释作用.结论 该方法适合于制备丹皮酚非离子型类脂囊泡.
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类脂囊泡及其体内外释放研究进展
类脂囊泡早在1979年化妆品杂志上首先被报道,由于类脂囊泡即保留了脂质体的优点,又有自身的优势,在药物新剂型领域有着广泛的应用前景.近年来,类脂囊泡在药物递药系统领域研究较多,国内外研究者已经把许多药物制成类脂囊泡.本文就类脂囊泡概念、特点、形成原理、组成及其体内外释放作一综述.
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Gemini表面活性剂对类脂囊泡理化性质及pH敏感性的影响
目的 为开发新型药物传递系统,本文考察了非离子型Gemini表面活性剂对pH敏感类脂囊泡理化性质及pH敏感度的影响.方法 以Tween 20、胆固醇、胆固醇半琥珀酸酯(CHEMS)为囊材,用薄膜水化-超声法制备pH敏感类脂囊泡,通过粒度、电位、包封率、囊泡于不同pH下的释放速率以及在牛血清中培育后囊泡荧光强度的变化等探讨CHEMS、Gemini对囊泡理化性质及pH敏感性的影响.结果 含有Gemini表面活性剂的pH敏感类脂囊泡,体系分布均匀,包封率高,在酸性环境中可快速释药,且Gemini表面活性剂对pH敏感类脂囊泡的pH敏感性没有明显影响,在牛血清中pH敏感Gemini类脂囊泡仍然可保持其较好的pH敏感性.结论pH敏感双子表面活性剂囊泡,可用于向某些病理组织靶向输送药物,有望开发为一种理想的新型药物传递系统.
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新型脂质体在经皮给药系统中的应用
药物经皮传递系统的角质层屏障等问题日益受到关注,而新型脂质体作为药物传递载体,可以有效解决这一问题.新型脂质体能明显提高药物经皮渗透,从而增强疗效,具有广阔的应用价值和开发前景. 本文结合国内外研究现状,对在经皮给药系统中作为载体应用的新型脂质体的分类、促渗机制及其应用进展做一综述.
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他克莫司类脂囊泡的构建及表征
目的：制备他克莫司类脂囊泡（Tac-NS）并进行体外表征。方法：采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率（EE％）、载药量、平均粒径及粒径分布（PDI）的综合评分为指标，设计正交试验对硬脂山梨坦（Span-60）浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠（SDC）的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE％，并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量（Q）、累积皮肤滞留量（Qs）。结果：优处方为Span-600.025 mol/L，Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1，Span-60与SDC的摩尔比15∶1，药载比5％。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集，平均粒径为（233.0±6.48）nm，PDI为0.266±0.021，Zeta电位为（－41.7±0.32）mV，EE％为（76.83±4.61）％。经皮渗透试验表明，24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍，而二者Q值相当。结论：成功制得EE％高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。
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正交实验法优化紫草素类脂囊泡的处方工艺
目的 优选紫草素类脂囊泡的处方工艺.方法 采用薄膜分散法制备紫草素类脂囊泡,以紫草素与司盘60的质量比、司盘60与胆固醇的用量比、磷酸盐缓冲液的用量以及水化时间作为考察因素,将包封率作为考察指标,进行正交实验优化制备工艺.用HPLC法测定包封率,用显微镜观察类脂囊泡的外观形态,并用粒径测定仪测定类脂囊泡的粒径.结果 佳制备工艺为:紫草素与司盘60的比例为1:20;司盘60与胆固醇的比例为1:1;磷酸盐缓冲液的用量为15 mL;水化时间为30 min.所得类脂囊泡的包封率为81.6%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为387.6 nm,多分散指数PDI为0.476.结论 该制备工艺稳定、可行、重复性好,可为工业化生产提供理论依据.
