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润肤药--O.05%维A酸霜(Renova)
美国Orth-Mceil制药公司研制的润肤药0.05%维A酸霜,商品名为Renova,已于2000年8月9日作为面部皮肤保护剂被美国FDA批准上市.维A酸(tretinoin)是一种具有花香味淡橙色的结晶性粉末,可溶于二甲亚砜,略溶于正辛醇、聚乙烯二醇400和无水乙醇,几乎不溶于水和矿物油、甘油.它的化学名为全反式-3,7-二甲基(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1)-2,4,6,8-壬四烯酸,相对分子质量300.44.本品主要成分维A酸在水/油乳膏剂中的含量为0.05%.在过去25年里,局部应用维A酸治疗痤疮和角质紊乱,现在维A酸加上适宜的皮肤护理和防晒措施,可用于治疗皮肤光损和老化[1].
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温和条件下环己烯氧化催化体系研究进展
分子氧催化氧化环己烯的啶酰胺等仿生催化剂及其在相应非均相催化反应体系中对环己烯催化氧化性能的研究现状进行了分析.提出了分子氧催化氧化环己烯应采用高活性、高选择性的非均相仿生催化剂.
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AACD分光光度法测定植物油中的镍
油脂中镍的测定有原子吸收光谱法、丁二酮肟分光光度法,但这些方法或灵敏度低,或操作繁琐.用AACD(2-氨基-1-环己烯-1-二硫代碳酸铵)光度法测定植物油中镍,操作简便,灵敏度高,稳定性较好.现报告如下.
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1-甲氧基环己烯的合成
1-甲氧基环己烯(1)可用作医药中间体[1,2],也可用于改善高分子材料的性能[3～5].1的合成大多采用均相反应,需用对甲苯磺酸或昂贵的金属络合物催化剂[6～9],后处理困难,环境污染严重.现采用两步合成法,即先由环己酮和原甲酸三甲酯制得1,1-二甲氧基环己烷(2)[10],再采用固定床非均相裂解反应器在BPO4催化下制得1(图1),总收率83%.
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磷酸奥司米韦合成路线图解
磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,1),化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯磷酸盐,是美国Gilead Sciences公司研发的神经氨酸酶抑制剂,1999年10月首次在瑞士上市,商品名Tamiflu(达菲).本品为口服制剂,用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒,主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放减少病毒传播,是治疗高致病性禽流感(例如H5N1亚型病毒导致的禽流感)的有效药物[1～3].
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(一)-莽草酸合成路线图解
莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1～3].Singh等[4]曾综述了1997年以前1及其类似物的化学合成方法,主要有Diels-Alder反应、逆Diels-Alder反应、碳氢化合物转化法和奎宁酸转化法.Diels-Alder反应10年来进展不大,本文对后3种合成方法进行介绍(图1).
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头孢拉定致小儿血尿28例分析
头孢拉定又名头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ,作为第一代头孢菌素对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具有良好的抗菌作用,抗菌谱较广,不易产生耐药,且价格低廉,临床上具有一定实用价值,但应用不当可引发血尿.本院2003年7月至2006年12月共收治了使用头孢拉定引起的血尿28例,现报告如下.
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右旋柠檬烯的研究进展及其新型专利技术
柠檬烯是一种天然的功能性单萜化合物,广泛地存在于很多具有芳香性的植物中,是分布广的萜烯类化合物.柠檬烯具有三种空间异构体,分别是右旋柠檬烯、消旋柠檬烯、左旋柠檬烯,其中右旋柠檬烯不仅是自然界中存量多的,也是被广泛应用和药理活性突出的.1 右旋柠檬烯的用途右旋柠檬烯多年来常作为香料用于食品添加剂、天然洗涤剂、驱虫剂以及在油漆中作为溶剂[1-2].也可作为原料制备成1,2环氧化物[3]、1-甲基-4-乙酰基-1-环己烯[4]等基础化学中间体物质.医药领域中,柠檬烯在临床上被用来作为治疗胆囊炎的药物已在我国批准上市.另外右旋柠檬烯还具有镇静中枢神经[3]、抑制胃食管反流和促进胃肠健康蠕动、溶解胆结石、缓解心绞痛[5]、抗菌[6]等作用.
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去氧乙烯基环己烯致卵巢早衰动物模型的研究进展
卵巢衰老是一个渐进的过程,美国生殖医学会[1]将卵巢衰退的进程分为正常、隐匿性、生化异常和临床异常4个阶段.卵巢早衰(premature ovarian failure,POF)是卵巢衰竭的终状态,特指卵巢功能提前衰退.POF动物模型的建立为研究POF的病因、发病机制和治疗提供了很好的实验基础.然而,目前常用的POF动物模型并不能完全模拟人类卵巢功能衰退的过程.
