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149 白藜芦醇的一般生物学作用
1 白藜芦醇的生物学特性 1.1分子结构1940年Takaoka从毛叶藜芦中分离出白藜芦醇,其化学结构为3,5,4'-三羟基-二苯乙烯(见附图).
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降脂药物临床疗效评价(一)
三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用广泛的一类降脂药.由于这类药物的英文名称均含有"statin",故常简称为他汀类.目前国内已有5种他汀类药物可供临床选用.他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,因而使LDL受体数目增多及活性增强、加速了循环血液中极低密度脂蛋白(VLDL)残粒、中间密度脂蛋白(IDL)和LDL的清除.
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阿奇霉素治疗支原体衣原体肺部感染100例体会
阿奇霉素属于半合成新一代大环内酯类抗生素.化学名称(2R、3S、4R、5R、8R、10R、11R、12S、13S、14R)-13-[(2、6二脱氧-3-C甲基-3-0甲基-α-L-核-巳吡喃糖基)氧]-2-乙基-3、4、10-(三羟基)-3、5、6、8、10、12、14-七甲基-11-[(3-4-6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-巳吡喃糖基)氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮.其抗菌谱广,半衰期长且组织渗透性好.对支原体、衣原体及某些革兰氏阴性菌作用也很强.本组临床试验以静脉注射、口服阿奇霉素序贯治疗为主要方法,从而比较疗效.现综述如下.
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液相色谱-质谱测定小麦中B类单端孢霉烯族毒素
单端孢霉烯族毒素包含有200余种化合物,是镰刀菌毒素中非常重要的一类.脱氧雪腐镰刀菌烯醇、雪腐镰刀菌烯醇及其衍生物属于单端孢霉烯族B类,基本结构为四环的倍半萜,以C8位上的羰基为特征.脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol,DON)又称呕吐毒素,化学名称为3α,7α,15-三羟基草镰孢菌-9-烯-8-酮,它对谷物污染率和污染水平居于镰刀菌毒素之首,给人、家畜的健康造成巨大威胁.其明显的毒性作用是引起呕吐、腹泻、腹痛等症,并延缓生长、降低免疫机能.雪腐镰刀菌烯醇(nivalenol,NIV)化学名称为3α,4β,7α,15-四羟基-12,13-环氧单端孢烯-9-烯-8-酮,其污染率和毒性相对较低,但也广泛存在于农作物中.DON、NIV的结构式见图1.
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制备型高效液相在分离竹叶化学成分中的应用
作者在研究竹叶化学成分时,使用了pHPLC分离竹叶中的化学成分,从中分离得到11个化合物,鉴定为:3-甲氧基-4-羟基苯甲醛,4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛,对羟基苯甲醛,4-羟基-3-甲氧基苯甲酸,4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯,对羟基苯甲酸、反式对羟基肉桂酸、顺式对羟基肉桂酸、4′,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮,3,4-二羟基肉桂酸[1,2].
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大黄素抗肿瘤分子机制的研究进展
大黄素(emodin,1,3,8-trihydroxy-6-methylanthraquinone),化学名为1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌,属于天然蒽醌类衍生物,是许多中药如大黄、虎杖、何首乌的主要有效成分.研究表明[1],大黄素具有多种药理学作用,如抑制胰酶活性、抗炎、抑菌、抗氧化、利尿、免疫调节、保护肝肾、松弛血管、促进胃肠蠕动及抑制血小板聚集、改善微循环等.
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白藜芦醇心血管保护作用机制的研究进展
白藜芦醇(resveratrol)是一种非黄酮类多酚化合物,化学名为3,5,4'三羟基-反-二苯代乙烯(3,5,4'-trihydroxystilbene).天然的白藜芦醇存在于葡萄皮、花生及中药虎杖等72种植物中,是一种植物抗毒素,在恶劣环境或是在植物受到霉菌感染时产生[1].白藜芦醇以反式和顺式两种同分异构体的形式存在,反式异构体可在紫外光照射下转化为顺式异构体.1992年Seimann和Creasy报道在红葡萄酒中发现了反式白藜芦醇的存在[2],而且在葡萄酒中反式异构体的浓度显著高于顺式异构体.由于红葡萄酒的显著降低心脑血管病发生率的作用,使人们对红葡萄酒中的多酚类物质进行了广泛而深入的研究.目前越来越多的学者认为,白藜芦醇是红葡萄酒中发挥心血管保护作用的主要功能因子.研究证实,白藜芦醇特别是反式白藜芦醇,能够比红葡萄酒中的其他多酚类物质具有更强的心血管保护作用[4,18].
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生藤化学成分与生物活性研究
生藤[Stelmatocrypton khasianum (Benth.)H. Bail.]又名须药藤,为萝摩科须药藤属植物,主要分布于印度及我国云南、贵州和广西,具解表温中、祛风通络之功效,但有关其化学成分的研究报道很少.我们从生藤活性部位用色谱法和现代波谱技术分离鉴定了32个化合物,甾体皂苷4个:生藤皂苷A(1),生藤皂苷B(2),生藤皂苷C(3),生藤皂苷D(4);三萜皂苷4个:生藤皂苷E(5),生藤皂苷F(6),2a,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(7),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(8);三萜苷元8个:α-香树脂醇乙酸酯(9),α-香树脂醇(10),3β-乙酰氧基-乌苏-12-烯-11-酮(11),11α,12α-e-poxytaraxer- 14-eh- 3β- yl-acetate (12),3-乙酰齐墩果酸(13),2α,3β,23-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(14)和2α,3β,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(15),生藤酸(16);番豆素骈木脂素1个:臭矢菜素A(17);单萜1个:vomifoliol(18);苯环衍生物7个:4-甲氧基水杨醛(19),4-甲氧基水杨酸(20),香草醛(21),异香草醛(22),异香草酸(23),2,4-二羟基苯甲酸(24),对-羟基苯甲酸(25);其它类成分7个:葡萄糖(26),蔗糖(27),硬脂酸(28),β-谷甾醇-葡萄糖苷(29),β-谷甾醇-葡萄糖苷-6-O-二十烷酸酯(30),β-谷甾醇(31),豆甾醇(32).其中化合物1~6,16和20为新化合物;已知化合物除4-甲氧基水杨醛外,均为首次从生藤中分离得到.
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决明"发根"蒽醌类化学成分的研究
我室成功地诱导了决明发根的产生,对其化学成分进行了系统地分离与鉴定,共分得12个化合物,经波谱测试鉴定其中8个化合物的结构,分别是:大黄酚、大黄素甲醚、大黄酚-8-甲醚、大黄酚-1-甲醚、芦荟大黄素、1-羟基-3-甲氧基-8-甲基蒽醌(1-hydroxy-3-methoxy-8-methylanthraquinone)、1-羟基-7-甲氧基-3-甲基蒽醌(1-hydroxy-7-methoxy-3-methylanthraquinone)和1,2,8-三羟基-6,7-二甲氧基蒽醌(1,2,8-trihydroxy-6,7-bimethoxyanthraquinone), 其中后4个化合物均为首次自决明发根中分得,其余结构正在鉴定之中.
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蒙自木蓝中的化学成分研究
蒙自木蓝Indigofera mengtzeana Craib系豆科木蓝属植物.分布于四川西南部及云南嵩明、蒙自,具有清热解毒、活血通络之功用.可用来治疗肺炎、急性肠胃炎、肾炎等.药理实验表明同属植物木蓝根茎乙醇提取物具有抗癌作用[1].文献曾经报道从该属植物中分离得到黄酮和香豆素等化合物[2].因此对其茎中的化学成分进行了研究,得到了12个化合物,分别为:(+)-3-羟基-8,9-亚甲苯二氧基紫檀烷[(+)-3-hydroxy-8,9-methylenedioxypterocarpan,Ⅰ]、姜黄素(curcumin,Ⅱ)、去甲基姜黄素(demethoxycurcumin,Ⅲ)、bisdemethoxycurcumin(Ⅳ)、2',4',7-三羟基异黄烷(Ⅴ)、甘草苷元[(-)-liquiritigenin,Ⅵ]、(α-R)-α,3,4,2',4'-五羟基二氢查耳酮(Ⅶ)、2',3,4,4'-四羟基查耳酮(Ⅷ)、3',4',6-三羟基橙酮(Ⅸ)、3',4'-二羟基-7-甲氧基二氢黄酮(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ),以上化合物均系首次从该植物中分得.
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黄花倒水莲的化学成分研究
黄花倒水莲Polygala aureocauda Dunn为一民间草药,系远志属多年生灌木,主要分布在江西、湖南、广东、广西,具有补益、强壮、散瘀之功效,主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛、跌打损伤等[1].湖南民间多用它作补益药使用,也有民间医生用之治疗慢性肝炎.已有研究表明,其水溶性化学成分主要为三萜皂苷和低聚糖多脂[2,3].本实验从黄花倒水莲根和茎的75%乙醇提取物的CHCl3萃取部位得到4个化合物,分别鉴定为1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅰ),1,3-二羟基-2-甲氧基(口山)酮(Ⅱ),1,3,6-三羟基-2,7-二甲氧基(口山)酮(Ⅲ)和对羟基苯甲酸(Ⅳ).化合物Ⅱ~Ⅳ为首次从该植物分离得到.
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地骨皮化学成分的分离鉴定
地骨皮为茄科植物枸杞Lycium chinense Mill.的干燥根皮,广布于我国,是常用中药材之一.具有凉血除蒸、清肺降火的功效,用于阴虚潮热、骨蒸盗汗、肺热咳嗽、咳血、内热消渴等症.现代药理学研究表明其具有降血压、降血糖、调血脂、解热、抗菌及抗病毒等活性[1].笔者在筛选抑制人醛糖还原酶(HAR)的中药活性部位时,发现地骨皮的醋酸乙酯部位对HAR有很强的抑制活性.为此对其醋酸乙酯部位的化学成分进行了分离鉴定,共分离得到6个化合物:2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌(Ⅰ)、2-甲基-1,3,6三羟基-9,10-蒽醌-3-O-(6′-O-乙酰基)-α-鼠李糖基(1→2)-β葡萄糖苷(Ⅱ)、咖啡酰酪胺(Ⅲ)、二氢咖啡酰酪胺(Ⅳ)、莨菪亭(Ⅴ)和香草酸(Ⅵ).化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该属植物中分得,其中化合物Ⅰ对HAR的抑制率达到84%,高于阳性对照品槲皮素(对HAR的抑制率为67.8%),化合物Ⅱ的抑制率为21%,其余化合物无活性.
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不同采收期鼓槌石斛中酚类化合物的测定
石斛为名贵中药,具有滋阴清热、生津益胃、润肺止咳等功能.石斛资源极其紧缺.鼓槌石斛Dendrobium chrysotoxum Lindl.主要分布于我国云南、广西、四川等地,资源比较丰富,常作为石斛的代用品.因此对其进行了一系列研究,从中分离得到联苄、菲及芴酮等具有一定的抗肿瘤活性的酚类化合物[1~3].本实验以该类化合物中量较高的鼓槌菲(chrysotoxene)、毛兰菲(confusarin)、毛兰素(erianin)、鼓槌石斛素(chrysotoxine)、鼓槌联苄(chrysotobibenzyl)及1,2,5-三羟基-7-甲氧基-芴酮(dendroflorin)为对照品,对不同采收期的鼓槌石斛进行定量分析,为其质量评价及探索佳采收期提供科学依据.
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白藜芦醇抗肿瘤作用机制的研究进展
白藜芦醇(resveratrol)是1940年Takaoka从毛叶藜芦中分离出来的一种多酚类化合物,化学名为茋三酚(3,5,4′-三羟基-均二苯代乙烯).它是许多植物受到真菌感染、紫外线照射或病理状况下产生的一种抗毒素.70多种天然植物中含有白藜芦醇及其苷,包括藜芦、决明、虎杖、葡萄、桑子、花生、凤梨等.葡萄皮中的量高,为50~100 μg/g;红葡萄酒中的量为1.5~12 mg/L[1].研究表明白藜芦醇不但具有抗血栓、抗突变、抗氧化、抗炎等作用,而且具有抑制肿瘤的作用[2],本文就白藜芦醇的抗肿瘤作用机制进行综述.
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HPLC法测定广东紫珠及其制剂宫复康胶囊中木犀草素
广东紫珠为马鞭草科紫珠属植物广东紫珠Callicarpa kwangtungensis Chun的干燥地上部分,具清热解毒、祛风活血、散瘀消肿、止血镇痛等功效,临床用于治疗月经不调、功能性子宫出血、风湿性关节炎、跌打损伤等症.宫复康胶囊由广东紫珠、川楝子、蒲公英、益母草等中药经提取加工制成,主要用于宫颈炎、宫颈糜烂.广东紫珠主要化学成分为黄酮、二萜类化合物及鞣质等,其中黄酮类化合物3',4',5-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖苷、3',5,7-三羟基黄酮-4'-O-葡萄糖苷均为木犀草素3',4',5,7-四羟基黄酮的葡萄糖苷.木犀草素及其苷类具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等药理作用[1],因此本实验选择木犀草素为指标成分,以控制药材及其复方制剂的质量.
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砂蓝刺头中的三萜类化合物研究
砂蓝刺头Echinps gmelinii Turcz是广泛生长于我国北方地区的旱沙植物,其根具有清热解毒、排脓、通乳的功效[1],关于其化学成分的研究,尚未见报道.有鉴于此,我们对砂蓝刺头的化学成分进行了详细研究,从中首次分离得到7种三萜类化合物,经光谱分析鉴定为:3β-羽扇醇乙酸酯,羽扇豆醇,桦木醇-28-乙酸酯,β香树乙酯,齐墩-3-乙酸-7,12-二烯,9-甲基-3,11,22-三羰基-2,16,25-三羟基-20-乙酰基-1(2),5(6),23(24)-19降羊毛甾三烯,胡芦素B.
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太行花化学成分的研究
太行花Taihangia rupestrts Yu et Li.为蔷薇科太行花属植物,作为一个中国特有属种,残存于太行山东缘河南、河北境内[1],被列为国家二级保护植物[2].民间用其治疗癣症[3],对其化学成分未见报道.为了使这一濒危物种得到更加合理的保护与开发.我们开展了对太行花化学成分的研究,从其全草乙醇提取物分离得到5个化合物,经理化性质及光谱分析,分别确定为:β-谷甾醇(I)、熊果酸(Ⅱ)、2α,3β二羟基-熊果酸(Ⅲ)、没食子酸(Ⅳ)、2α,3β,23三羟基-齐墩果12-烯-28-酸-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(V),它们均是首次从该植物中获得.
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铁轴草黄酮成分的研究
铁轴草Teucrium quadrifarium Buch-Ham 为唇形科香科属植物.分布在我国广西、云南等地.民间用于治于胃肠炎、痢疾等[1].该植物中二萜类成分已见报道.黄酮类化合物具有抗炎、抗菌及抗病毒等作用.我们将广西产铁轴草全草乙醇提取物依次用石油醚、丙酮提取.从丙酮部分分得2 个黄酮成分.经化学方法和光谱分析并与标准图谱对照,确定化合物Ⅰ为金合欢素(acacetin),化合物Ⅱ为5,4',5-三羟基-6,2'-二甲氧基黄酮.
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白藜芦醇甙的生物活性研究
白藜芦醇甙(polydatin,PD)即3,4',5-三羟基(艹)/(氐)-3-β-D-葡萄糖苷,为二苯乙烯类化合物,亦(艹)/(氐)类化合物,具较强生物活性,白藜芦醇甙在植物中分布广,含量较高,目前至少乙经在70余种植物中发现了白藜芦醇甙.研究表明它对心肌细胞、血管平滑肌细胞、抗血小板聚集、对改善微循环等有显著作用:此外还能够减轻多种因素造成的组织器官损伤,具保护肝细胞,降血脂及抗脂质过氧化等作用.我们对其近年来的研究进行综述.
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大黄素药理作用研究进展
大黄素(emodin)化学名为1,3,8-三羟基-6甲基蒽醌(1,3,8-trihydroxy-6methy lanthraquinone),分子量为270.23.其化学结构属于羟基蒽醌类.