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促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响
辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量高.辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1].以辣椒碱为原料的制剂很少.以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统.因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选.
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抗敏止痒乳膏透皮效果的实验研究
目的:考察抗敏止痒乳膏中盐酸利多卡因和马来酸氯苯那敏的局部透皮效果.方法:应用简单小室法,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用紫外分光光度法测定体外接受液中盐酸利多卡因和马来酸氯苯那敏的含量,进而计算累积透皮量和透皮率,并与加入氮酮的抗敏止痒乳膏的透皮效果进行了实验性比较.结果:盐酸利多卡因和马来酸氯苯那敏的8小时累积透皮量与透皮率分别为(122.3±3.21)μg/ml与(91.95±2.41)%和(27.84±2.21)μg/ml与(83.53±6.63)%,与加入氮酮的制剂透皮效果比较无差异(P＞0.05).结论:抗敏止痒乳膏的局部透皮效果良好.
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氨甲环酸纳米乳膏的制备及体外透皮效果评价
目的 设计制备氨甲环酸纳米乳膏(TA-NC),并观察其体外透皮效果.方法 采用高压均质法制备氨甲环酸纳米乳,并进一步制得TA-NC,检测TA-NC粒径、微观结构及包封率.以裸鼠皮肤为模型,通过体外透皮吸收实验、离体皮肤组织滞留实验考察TA-NC的体外透皮效果;以尼罗红为荧光探针制备荧光标记TA-NC,共聚焦显微镜观察其促透进入真皮层的效果.并考察TA-NC的6个月加速稳定性.结果 制备的TA-NC粒径为(109.9±7.4) nm,形态圆整,分布均匀;包封率为(90.13±2.90)％.体外透皮吸收实验中,TA-NC组给药6h药物皮肤中的累积滞留量达饱和状态,24 h累积透过量达(163.9±7.4) μg·cm-2;TA水溶液组皮肤的滞留量在20 μg· cm-2以下,24 h累积透过量为(15.9±0.8)μg·cm-2,组间差异非常显著(P＜0.01).共聚焦显微镜下,荧光素TA水溶液组仅表皮角质层有荧光,荧光标记的TA-NC经皮吸收后可透过角质层和表皮层到达真皮层,且TA-NC粒径越小透皮能力越强.6个月内TA-NC制剂外观性状、有关物质、含量、粒度等均未发生明显改变.结论 TA-NC制备简单,透皮效果显著,稳定性好.
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雷公藤甲素醇质体体外透皮性能和在体抗炎活性的研究
雷公藤甲素是从卫矛科植物雷公藤中分离出的活性高的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤的主要有效成分之一,其相关效价比雷公藤总苷高100～200倍;1,2但同时它又属于毒性很强的药物,其临床不良反应的发生频率远高于其它药物,限制了它的临床应用.本研究选择了醇质体作为外用药物载体材料,制备雷公藤甲素外用醇质体,以期充分发挥它的生物活性,而降低药物毒副作用的目的.醇质体是近年来药物传递系统中一种新的脂质体载体.这种载体由于具有高变形性、高包封率和能完整地渗透过皮肤而受到广泛关注.本研究中,采用卵磷脂和乙醇制备醇质体,同时研究雷公藤甲素醇质体的体外透皮效果及在体抗炎疗效.
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祛白酊中补骨脂素和异补骨脂素透皮效果的实验研究
目的:考察祛白酊中君药补骨脂有效成分补骨脂素和异补骨脂素的透皮效果.方法:采用简单小室法,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用双波长薄层扫描法测定体外接收液中补骨脂素和异补骨脂素的含量,进而计算累积透皮量和透皮率,并与未加月桂氮酮和二甲基亚砜的祛白酊透皮效果进行了实验性比较.结果:补骨脂素的8 h累积透皮量与透皮率分别为(92.65±2.91)μg@ml-1和(84.66±2.66)%,异补骨脂素的8 h累积透皮量与透皮率分别为(86.37±2.67)μg@ml-1和(82.29±2.54)%,与未加月桂氮酮和二甲基亚砜制剂的透皮效果比较,有显著性差异(P＜0.01).结论:祛白酊的透皮效果良好.
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混合促透剂对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮效果的影响
目的:考察混合促透剂月桂氮(廾卓)酮和薄荷脑对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮促进作用的影响.方法:采用简单小室法,以离体雄性大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中水杨酸和酮康唑的含量,计算各时间点的累积透皮率.结果:含2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑的涂膜剂与不含月桂氮(廾卓)酮的涂膜剂相比较,其透皮促进作用在6 h后则呈显著性差异(P＜0.01).结论:不同浓度的混合促透剂均可不同程度地提高水杨酸和酮康唑的透皮促进作用,其中以2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑组成的混合促透剂作用显著.
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祛白酊透皮效果的实验研究
目的考察祛白酊中醋酸氢化可的松的透皮效果.方法应用简单小室法,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用导数分光光度法测定体外接收液中醋酸氢化可的松的含量,进而计算累积透皮量和透皮率,并与未加促透剂的祛白酊透皮效果进行了实验性比较.结果醋酸氢化可的松的8 h累积透皮量与透皮率分别为(10.8±0.49)mg·L-1和(81.46±3.92)%,与未加促透剂制剂的透皮效果比较有显著差异(P<0.05).结论祛白酊的透皮效果良好.
