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大鼠体内大承气汤蒽醌成分的药代动力学研究

高峰;刘承萍;曹骋;曾元儿;江滨

摘要: 目的:阐明大承气汤经灌胃给药后,5种游离蒽醌成分在大鼠体内的药代动力学特性.方法:大鼠灌胃给药大承气汤9g/kg后,采集血浆、尿液,采用HPLC法测定血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量,并用DAS 2.0软件进行数据分析,计算药动学参数.结果:大鼠灌胃给予大承气汤后,血浆中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚,尿中检测到芦荟大黄素、大黄酸,血液和尿液均以芦荟大黄素和大黄酸含量高.大鼠灌胃大承气汤后,血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的T1/2(Ka)(h)依次是0.36、1.03、1.92、1.89、0.66;T1/2(Ke)(h)依次是0.31、1.17、2.33、2.19、0.81;Cmax(mg/L)依次是48.47、21.69、10.49、5.76、38.76;Tmax(h)依次是4、4、6、4、2;AUCO-t(mg·L-1·h-1)依次是85.73、66.73、65.91、41.84、96.40.结论:大承气汤中蒽醌类成分可以吸收进入体内,其中以芦荟大黄素和大黄酸为主;体内蒽醌类成分以尿排泄为主.同时建立经灌胃大承气汤后大鼠血浆中5种游离蒽醌含量的测定方法,并阐明其药动学特性;为大承气汤的体内成分研究提供实验依据.

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