首页 > 文献资料
-
头孢地尼分散片在健康人体内的药动学及生物等效性
目的 建立测定人血浆中头孢地尼浓度的LC-MS-MS法,并用该法研究头孢地尼在健康人体内的药动学特征及其相对生物等效性.方法 采用LC-MS-MS法,测定20名健康男性受试者口服含头孢地尼200mg的受试制剂和参比制剂后不同时刻血浆中头孢地尼的浓度,绘制药动学曲线并计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂中头孢地尼的主要药动学参数如下:Tmax分别为(3.2±1.0)和(3.0±0.7)h; cmax分别为(1746±552)和(1764±738)ng/mL；t1/2分别为(1.7±0.3)和(1.8±0.3)h；用梯形法计算,AUC0-t分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng·h/mL,AUCo-∞分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng?h/mL；以AUCo-t计算,头孢地尼分散片的相对生物利用度为(111.3±44.5)％.结论 头孢地尼的两种制剂生物等效.
-
头孢地尼有关物质分析方法的比较研究
目的 对中国药典2010版和美国药典34版中头孢地尼有关物质的分析方法进行比较和优化.方法 采用两国药典方法分析头孢地尼的有关物质,通过理论塔板数、分离度等参数进行方法评价；运用色谱相关光谱法技术对两种方法分离的头孢地尼有关物质进行相互识别；调整流动相比例,进行分析方法优化.结果 中国药典2010版方法的分离能力优于美国药典34版；由色谱相关光谱法分析可知,两种方法中头孢地尼有关物质的洗脱顺序一致；优化后方法还能有效分离降解杂质反式头孢地尼和反应中间体乙酰化头孢地尼.结论 优化后的头孢地尼有关物质分析方法的分离能力优于ChP2010版和USP34版方法,能有效对头孢地尼的有关物质进行控制.
关键词： 二维色谱相关光谱技术 头孢地尼 头孢菌素 有关物质 -
凝胶色谱法测定头孢地尼的聚合物
目的:建立凝胶色谱法测定头孢地尼中聚合物的方法.方法:色谱柱为Sephadex G-10柱(15.0mmx300mm),流动相A为pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液,流动相B为水.流速为2.0mL/min,检测波长为254nm,进样量为200pμL.结果:该方法在4.1-20.3mg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),头孢地尼中聚合物含量小于0.1%.结论:该方法简便、准确、灵敏度高,适用于头孢地尼聚合物的控制.
-
高效毛细管电泳法测定头孢地尼原料药的含量
目的 测定头孢地尼原料药的含量.方法 高效毛细管电泳法.石英毛细管柱(80cm×75μm),以25mmol/L硼砂为运行缓冲液(pH6.5),进样时间10s,分离电压为20kV,温度为室温,检测波长为254nm.结果 头孢地尼在2～50μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为99.18%(n=5,RSD=2.16%).结论 高效毛细管电泳法用于头孢地尼原料药的含量测定方法简单、快捷、经济、实用.
-
乙酰基保护的活性硫酯法制备头孢地尼新工艺
目的 优化头孢地尼的生产工艺.方法 (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸-2巯基苯并噻唑硫酯与7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)在三乙胺存在下,缩合得到乙酰基地尼;无须分离,用氯化铵和碳酸钾溶液处理,脱除乙酰基保护基,得到头孢地尼粗品.用磷酸处理粗品,制得头孢地尼磷酸复合物,在水溶热中用碳酸钠中和、酸析.结果 头孢地尼原料药物质的量收率达70％以上,高效液相色谱测得纯度＞99％.结论 产品质量达到药典标准,并简化了操作步骤提高了收率.
-
活性硫酯法制备头孢地尼新工艺
目的 优化头孢地尼的生产工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)为起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,与三苯甲基活性硫酯(BTATA)缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲基保护基,形成头孢地尼盐酸盐,再在水溶液中精制得到头孢地尼.结果 总收率为72.5％(以7-AVCA计),高效液相色谱测得纯度＞99％.结论 对合成工艺进行研究和改进,达到药典标准.
-
头孢地尼的合成工艺研究
目的 优化头孢地尼合成工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基.3.头孢烯-4.羧酸与(Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到80.7%.结论 本文为头孢地尼的工业化生产提供了一条较为合理的工艺路线.
-
两种给药途径治疗儿童化脓性扁桃体炎成本-疗效观察
目的:评价两种给药途径治疗儿童化脓性扁桃体炎的经济性.方法:采用随机对照的临床研究方法,将76例儿童化脓性扁桃体炎随机分为两组,A组给予阿莫西林-克拉维酸静脉滴注,B组给予头孢地尼口服,比较两组疗效,不良反应发生率,并进行小成本分析.结果:两组临床疗效,实验室检查及不良反应发生率差异均无显著性(P>0.05),但B组治疗费用明显低于A组(P<0.05).结论:儿童化脓性扁桃体炎采用口服头孢地尼,安全,有效且经济.
-
头孢地尼等抗生素对社区获得性呼吸道感染常见病原菌的体外抗菌活性研究
目的:测定头孢地尼对临床常见社区获得性呼吸道感染病原菌的体外抗菌活性,并与头孢呋辛、头孢克洛、阿奇霉素和氨苄西林比较.方法:琼脂稀释法测定抗生素的低抑菌浓度(MIC).结果:200株细菌测定结果表明:头孢地尼对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)的敏感率为100%,抗菌活性与头孢呋辛、头孢克洛相似,明显强于阿奇霉素;青霉素敏感的肺炎链球菌(PSSP)对3种头孢菌素100%敏感,头孢地尼的MIC90值为0.25mg/L,与头孢呋辛相似;头孢地尼对革兰阴性菌的抗菌活性较高,对ESBLs阴性的肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌的MIC90值分别为0.25、1、0.25mg/L,敏感率范围达97.2%～100%.流感嗜血杆菌对氨苄西林产生耐药性,敏感率仅达86.1%,但其MIC50值低为0.06mg/L.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)及产ESBLs的肺炎克雷伯菌对4种抗生素均耐药;头孢地尼对青霉素中介的肺炎链球菌(PISP)的抗菌活性比受试第二代头孢菌素和阿奇霉素强.结论:头孢地尼对革兰阳性球菌及革兰阴性菌均有较理想的体外抗菌活性,可作为治疗社区获得性呼吸道感染的较好选择.
-
子宫全切除术后反复阴道流血1例
1临床资料
患者,女,48岁。因“子宫全切除术后20d,反复阴道流血13d”入院。患者于20d 前因“子宫腺肌病”于外院行经腹子宫全切除术,术后7d 出现阴道流血约200ml,当地医院经阴道给予缝扎出血点,填塞纱条后血止。术后9d 再次出血约200ml,同样治疗后仍有少量阴道流血。共输入红细胞悬液6U,予头孢哌酮舒巴坦、丁胺卡那、甲硝唑抗感染治疗。1d 前再次阴道流血约200ml,经阴道填塞纱条压迫止血后转入我院。入院查体：生命体征平稳,贫血貌,心肺未闻及异常,内科查体无异常,下腹正中部见长约12cm 纵形瘢痕,腹软,无压痛及反跳痛。阴道窥诊见阴道壁光滑,阴道残端完整,无活动性出血。实验室检查：肝肾功未见明显异常；血常规 HB：73g / L,WBC：6.82×109/ L, N：82%, PLT：262×109/ L；凝血功能：PT、INR、 FIB、 TT 均正常,APTT：60.6s(正常值28~42s)。经腹彩色多普勒超声显示：膀胱后方见约7.2cm ×5.1cm 不均质回声,未见血流信号。入院诊断：①子宫全切除术后,阴道残端出血？②中度贫血；③凝血功能障碍？入院后予口服头孢地尼预防感染,补充铁剂等支持治疗。 -
头孢地尼治疗儿童化脓性扁桃体炎56例疗效观察
目的 评价头孢地尼治疗儿童化脓性扁桃体炎的有效性和安全性.方法 用头孢地尼治疗儿童化脓性扁桃体炎56例,给予头孢地尼9～18mg/(kg·d),口服,3次/d,疗程5～7d.结果 治疗有效率100%,痊愈率93%.结论 头孢地尼治疗儿童化脓性扁桃体炎安全、有效.
-
头孢地尼胶囊合奥硝唑治疗慢性盆腔炎70例临床观察
目的：探讨头孢地尼胶囊及奥硝唑联合治疗盆腔炎的临床效果。方法：选取慢性盆腔炎患者140例，随机分为对照组和观察组，各70例，均给予固特（奥硝唑分散片）治疗，而观察组再给予头孢地尼胶囊治疗，均治疗一周。结果：治疗后观察组显效32例，有效34例，无效4例，治疗总有效率94.3％；对照组显效23例，有效33例，无效14例，治疗总有效率80.0％。观察组治疗总有效率高于对照组，且差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：头孢地尼胶囊及奥硝唑联合治疗盆腔炎的临床效果满意，可有效减轻患者白带增多、月经不调等临床症状，建议在妇科治疗中推广应用。
-
奥硝唑联合头孢地尼治疗盆腔炎临床效果观察
目的 分析奥硝唑联合头孢地尼治疗盆腔炎的临床效果.方法 随机选取2014年7月~2015年7月于我院接受治疗的90例盆腔炎患者并将其随机平均分为两组,实验组:对45例患者使用奥硝唑联合头孢地尼进行治疗;对照组:对其余45例患者单独使用奥硝唑进行治疗,观察并对比两组患者的用药疗效.结果 实验组患者与对照组患者的总有效率分别为93.33%和75.56%,前者的总有效率显著高于后者的总有效率,两组数据差异明显,P<0.05,具有统计学意义.结论 奥硝唑联合头孢地尼治疗盆腔炎的临床效果较单独使用奥硝唑治疗盆腔炎的临床效果显著,可有效提升治疗的总有效率,值得广泛应用并推广.
-
专家答疑
问：何谓药物替代试验？答：临床需要报告的某种抗菌药物，由于目前无标准的检测方法，需要用其他药物替代进行的药敏试验。例1：患者为非复杂性尿路感染，细菌培养结果为大肠埃希菌、克雷伯菌属或奇异变形杆菌这类细菌时，如果药敏报告显示对头孢唑林敏感，那么临床医生可使用口服头孢克洛、头孢地尼、头孢泊肟、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢氨苄和氯碳头孢进行治疗；但应注意：如果药敏报告显示对头孢唑林耐药，并不代表上述药物均无疗效，因为某些菌株可对头孢唑啉耐药，却能对头孢泊肟、头孢地尼和头孢呋辛敏感，临床医生若使用该类药物治疗，请与微生物室联系，可能需要单独检测。
-
差示脉冲伏安法测定头孢地尼的研究
目的:建立一种新的头孢地尼电化学分析方法.方法:将一定量的头孢地尼溶液加入到0.2 mol·L-1的氢氧化钠溶液中使其降解后,在-0.1～-1.0 V范嗣内用差示脉冲伏安法测定其降解产物.结果:头孢地尼的降解产物在0.05 mol·L-1氢氧化钠溶液中产生一灵敏的还原峰,峰电位在-0.52 V,峰电流ip与头孢地尼的浓度在4.0×10-8～4.0×10～mol·L-1、4.0×10-7～4.0×10-6mol·L-1范围内分段呈良好的线性关系,检出限3.0×10-8 mol·L-1.结论:该方法简便、可行,为头孢地尼的测定提供了一种新方法.
-
郭子光治疗精索静脉曲张验案
国医大师郭子光为成都中医药大学教授,临证50余载,学识丰厚,尤善于治疗各种疑难杂症,今择精索静脉曲张验案介绍如下.王某,男,24岁,2012年11月28日初诊.常有阴囊坠胀刺痛感,在省人民医院泌尿外科检查诊断为“附睾炎”,服用头孢地尼、强的松后病情无明显好转.后因疼痛剧烈,不能久坐,坠胀感连及小腹,于2012年10月在华西医院作彩超检查,结果示双侧精索静脉曲张伴反流,左侧精索静脉管径平时2.5cm、加腹压2.8mm,右侧精索静脉管径平时3.0cm、加腹压3.7mm,双侧超过1.0s反流.建议其尽早手术治疗.现阴囊坠胀感伴疼痛,痛连少腹,久站或劳累后加重,平卧时稍缓解.喜长叹息,表情痛苦,神情忧虑,口干口苦,二便正常,舌红苔薄黄而干,脉弦细.辨证为肝郁血瘀夹湿热.药用牡丹皮15g,黄柏20g,柴胡15g,甘草6g,枳壳15g,白芍20g,荔枝核15g,炒川楝子10g,赤芍20g,延胡索20g,白花蛇舌草30g,香附15g,苏木15g.7剂,水煎服,日1剂,分3次温服.并告知减少剧烈运动,多休息.12月5日复诊,阴囊坠胀感较前稍减轻,但依旧疼痛,舌质红苔薄黄干.药用牡丹皮15g,黄柏20g,柴胡15g,甘草6g,枳壳15g,白芍20g,荔枝核15g,炒川楝子10g,赤芍20g,延胡索20g,当归15g,桃仁15g,红花15g,血竭5g.7剂,水煎服,日1剂,分3次温服.
-
头孢地尼联合奥硝唑治疗盆腔炎临床效果及安全性评价
目的:研究头孢地尼联合奥硝唑治疗盆腔炎临床效果及安全性.方法:选择我院盆腔炎患者170例,实施随机数字表法分实验组、常规组各85例,常规组采用奥硝唑治疗,实验组以常规组为基础联合实施头孢地尼治疗,两组治疗前后免疫学指标变化情况(CRP与IL-1)与临床疗效对比.结果:与常规组比,实验组治疗后CRP与IL-1指标均较低,有效率较高,P<0.05.结论:对盆腔炎患者采用头孢地尼联合奥硝唑治疗能提高临床疗效,促进其病情早期康复,改善预后,安全性高,值得临床推广应用.
-
盆腔炎性疾病的药物治疗
目的:探讨盆腔炎性疾病的药物治疗方法和效果.方法:选择我院在2015年8月-2016年8月间接收并治疗的150例盆腔炎性疾病患者作为研究对象,随机分为对照组和观察组各75例.对照组采用头孢地尼、奥硝唑药物治疗,观察组采用莫西沙星治疗,对比两种药物治疗方法的实施效果.结果:观察组的治疗总有效率为98.67%,明显高于对照组的78.67%,两组差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后的临床症状积分为(7.95±1.55),明显低于对照组的(10.71±1.89),两组差异有统计学意义(P<0.05);治疗后6个月,观察组的复发率为5.33%,明显低于对照组的24%,两组差异有统计学意义(P<0.05).结论:对盆腔炎性疾病患者采用莫西沙星治疗,可有效提高治疗效果,降低临床症状积分及复发率,值得推广和应用.
-
盆腔炎患者实施头孢地尼与奥硝唑联用治疗的效果评价
目的:盆腔炎患者实施头孢地尼与奥硝唑联用治疗的效果评价.方法:选取2012年3月~2013年3月收治的188例盆腔炎患者为研究对象,随机分为两组,每组各94例,常规组患者实施奥硝唑的单独治疗,基于常规治疗,对实验组患者实行头孢地尼与奥硝唑的联合治疗,对比两组的治疗总有效率和不良反应发生率、CRP和IL-I、红细胞压积和血浆粘度.结果:治疗后,治疗总有效率和不良反应发生率、CRP和IL-I、红细胞压积和血浆粘度等指标均优于常规组,两组差异显著,P<0.05.结论:头孢地尼与奥硝唑联合应用治疗盆腔炎,疗效极佳,值得广泛地推广与应用.
-
不同奥硝唑用药方案治疗慢性盆腔炎的疗效与安全性比较
目的:探讨不同奥美拉唑用药方案治疗慢性盆腔炎的疗效与安全性.方法:选取2016.08-2017.08在我院诊断为慢性盆腔炎的120例患者进行随机分组,每组40例,甲组给予奥硝唑,乙组给予奥硝唑联合左氧氟沙星,丙组给予奥硝唑联合头孢地尼,观察其临床效果.结果:对比三组患者的治疗总有效率,丙组高于乙组(P<0.05,t=3.015),乙组高于甲组(P<0.05,t=6.218);甲、乙、丙组不良反应发生率分别为15.0％、32.5％、17.5％,乙组显著高于甲组、丙组(P<0.05,t=5.261;P<0.05,t=10.037),而甲组和乙组对比无差异(P>0.05,t=0.152).结论:慢性盆腔炎采用奥硝唑联合头孢地尼治疗的疗效显著,且安全性高.
