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斑蝥素酸镁与斑蝥酸钠对喉癌Hep-2细胞抑制活性比较的初步研究
目的:探讨自主研发产物--斑蝥素酸镁对人喉癌上皮细胞的增殖抑制活性是否好于临床抗癌药物斑蝥酸钠.方法:采用磺酰罗丹明染色法(SRB法)、细胞集落形成实验分别考察斑蝥素酸镁和斑蝥酸钠对人喉癌上皮细胞Hep-2的影响.结果:与斑蝥酸钠相比,斑蝥素酸镁作用喉癌Hep-2细胞的效果更加显著.其IC50仅为2.19 μmol·L-1,远低于斑蝥酸钠的IC50(15.75 μmol·L-1).细胞集落形成实验显示,与斑蝥酸钠相比,斑蝥素酸镁明显阻止细胞集落的形成,低有效浓度为1.75 μmol·L-1,远低于斑蝥酸钠的低有效浓度(3.50 μmol·L-1).结论:与斑蝥酸钠相比,斑蝥素酸镁对喉癌Hep-2细胞具有更加显著的抑制效果,可进行更加深入的研究.
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斑蝥素酸镁对人肝癌细胞株SMMC-7721转录组的影响
目的 通过RNA-seq分析斑蝥素酸镁对肝癌细胞转录组的影响,为阐明斑蝥素酸镁对肝癌细胞增殖的抑制效应提供分子信息,以期为临床上利用斑蝥素酸镁治疗肝癌提供相关理论基础.方法 体外培养的肝癌细胞株SMMC-7721,用不同浓度(0、0.895、1.790、2.685 μmol/L)的斑蝥素酸镁干预48 h后,利用MTT检测细胞抑制率;采用illumina Hiseq2500测序平台对1.790μmol/L处理组和对照组(0μmol/L)进行RNA-seq分析;根据RNA-seq结果,利用qRT-PCR检测了磷脂酰肌醇-3-羟激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)等基因的表达水平.结果 不同浓度(0.895、1.790、2.685 μmol/L)的斑蝥素酸镁干预48 h后,与对照组(0μmol/L)比较,均能显著抑制SMMC-7721细胞增殖(t=33.48、90.30、151.01,P＜0.01).通过RNA-seq分析,斑蝥素酸镁干预后,共导致150个基因表达发生显著变化,82个基因显著下调(P＜0.01),68个基因显著上调(P＜0.01),这些差异基因涉及Ribosome、Hippo signaling pathway、MAPK signaling pathway、PI3K signaling pathway、mTOR signaling path-way等通路,影响肝癌细胞的增殖、代谢及凋亡;通过qRT-PCR检测,1.790 μmol/L斑蝥素酸镁能够显著降低PI3K、Akt及ERK1/2的转录水平,抑制细胞增殖.结论 通过RNA-seq检测及分析,PI3K、AKT和ERK信号通路的抑制可能在斑蝥素酸镁抑制肝癌细胞增殖中发挥作用.
关键词： 斑蝥素酸镁 肝癌细胞SMMC-7721 转录组 差异表达基因 RNA-seq -
斑蝥素酸镁对人肝癌细胞SMMC-7721 ERK1/2通路和G2/M期调控蛋白的影响
目的 探讨斑蝥素酸镁对人肝癌细胞系SMMC-7721细胞外信号调节激酶1/2 (ERK1/2)通路和周期相关蛋白的影响.方法 将不同浓度的斑蝥素酸镁作用于人肝癌细胞SMMC-7721,免疫印迹法检测ERK1/2通路和周期相关蛋白表达的变化.结果 与对照组比较,0.895、1.79 μmol/L浓度组的ERK1/2蛋白磷酸化水平明显下降,同时周期相关蛋白Cdc25C、Cdc2表达显著下调.结论 推测斑蝥素酸镁可能是通过抑制ERK1/2通路,进而调控Cdc25C、Cdc2的表达下调,使细胞发生G2/M期阻滞,终诱导细胞凋亡.
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斑蝥素、斑蝥酸钠和斑蝥酸镁抑制人胃癌 SGC －7901细胞增殖的研究
目的：比较斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁对人胃癌 SGC －7901细胞增殖的影响，筛选出佳斑蝥素类抗肿瘤药物。方法将斑蝥素、斑蝥素酸钠及斑蝥素酸镁作用于人胃癌细胞 SGC －7901；采用 CCK －8法检测上述三种药物对 SGC －7901细胞的生长抑制率。结果斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均对 SGC －7901细胞有抑制作用，且呈效应－剂量关系。上述三种药物的半数抑制浓度分别为18．591、17．676、4．105μmol·L －1。结论斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均能抑制人胃癌细胞生长，其中斑蝥素酸镁的抗肿瘤活性佳。
关键词： 斑蝥素 斑蝥素酸钠 斑蝥素酸镁 SGC -7901 细胞 增殖抑制率 -
斑蝥素酸镁对肺癌细胞增殖的抑制作用
目的 探讨斑蝥素盐类衍生物——斑蝥素酸镁在体外对肺癌细胞增殖的抑制作用.方法 采用磺酰罗丹明染色法(SRB法)考察斑蝥素酸镁对H-1299和A-549两种人肺腺癌细胞的体外抗肿瘤活性；采用流式细胞术测定斑蝥素酸镁对H-1299细胞周期的影响；利用细胞集落形成实验,检测斑蝥素酸镁对单个肿瘤细胞形成克隆的影响.结果 斑蝥素酸镁对H-1299、A-549两株肿瘤细胞具有比较明显的抑制效果,其半数抑制浓度(IC50)分别为1.59μg·ml-1、1.39μg·ml-1,且抑制率随药物浓度的增加而升高,呈剂量效应关系.细胞周期实验显示H-1299细胞在受试药物的作用下S期和G2/M期的细胞比例呈明显减少(P＜0.05),G0/G1期细胞比例显著增加(P＜0.05),细胞周期阻滞于G0/G1期.细胞集落形成实验结果表明,当斑蝥素酸镁的浓度达到2.10μg·ml-1时,肿瘤克隆就不能形成.结论 斑蝥素酸镁对肺腺癌细胞具有非常明显的抗肿瘤活性,可做进一步研究.
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3种斑蝥素碱土金属盐类衍生物对HepG2人肝癌细胞生长的抑制作用
目的 比较3种斑蝥素碱土金属盐类衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制增殖及促凋亡作用.方法 采用3种斑蝥素盐类衍生物分别对体外培养的肝癌细胞HepG2进行干预,磺酰罗丹明染色法(SRB法)检测细胞增殖抑制作用;相差显微镜结合Hoechst33342染色观察细胞形态学变化;流式细胞技米检测细胞凋亡.结果 3种斑蝥素盐类衍生物均呈浓度依赖性抑制人肝癌细胞HepG2的生长,尤以斑蝥素酸镁的抑制效应强(P＜0.05);斑蝥素酸镁对人肝癌细胞HepG2的形态影响比斑蝥素酸钙和斑蝥素酸锶明显;Hoechst 33342染色显示斑蝥素酸镁致HepG2细胞出现凋亡细胞形态特征比斑蝥素酸钙和斑蝥素酸锶明显;流式细胞术检测结果表明,同一浓度3μg/mL的斑蝥素酸镁的促进凋亡作用明显高于斑蝥素酸钙和斑蝥素酸锶(P＜0.05).结论 3种斑蝥素盐类衍生物均具有抑制人肝癌细胞HepG2增殖并促其凋亡的作用,但斑蝥素酸镁的作用明显强于斑蝥素酸钙和斑蝥素酸锶.
关键词： 斑蝥素酸镁 斑蝥素酸钙 斑蝥素酸锶 人肝癌细胞HepG2 抗肿瘤 -
斑蝥素酸镁阻断MAPK信号通路抑制SMMC-7721人肝癌细胞增殖
目的 观察斑蝥素酸镁对SMMC-7721肝癌细胞丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)信号通路的影响,探讨斑蝥素酸镁的抗癌机制.方法 使用蛋白磷酸酶2A(PP2A)活性检测试剂盒分别检测斑蝥素酸镁和冈田酸(OA)对PP2A活性的影响.实时定量PCR检测斑蝥素酸镁、OA对SMMC-7721人肝癌细胞胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、p38MAPK、c-Jun N末端激酶1/2(JNK1/2) mRNA表达水平的影响;Western blot法检测斑蝥素酸镁、OA对SMMC-7721细胞ERK1/2、p38MAPK、JNK蛋白表达以及蛋白磷酸化水平的影响.结果 0.283 μmol/L斑蝥素酸镁对PP2A活性无明显抑制作用,0.567μmol/L斑蝥素酸镁能显著抑制PP2A活性,且随着药物浓度的增加,抑制作用愈趋明显;同时0.059 nmol/L OA对PP2A活性也有显著抑制作用.与空白对照组比较,0.283 μmol/L斑蝥素酸镁组ERK1、ERK2mRNA表达量无明显变化,当浓度为0.567 μmol/L时,ERK1、ERK2mRNA表达量显著下降,且随着药物浓度的增加下降更明显;而0.059 nmol/L OA组ERK1、ERK2mRNA表达量却显著升高.0.059 nmol/L OA和不同浓度斑蝥素酸镁组的p38MAPK、JNK1、JNK2 mRNA表达量均显著升高.与空白对照组比较,0.283μmol/L斑蝥素酸镁组ERK1/2磷酸化水平无明显变化,高于0.567 μmol/L斑蝥素酸镁处理显著下调ERK1/2磷酸化水平,其下调程度具有浓度依赖效应;而0.059 nmol/L OA组ERK1/2磷酸化水平却显著上调.0.059 nmol/L OA和不同浓度斑蝥素酸镁组的p38MAPK、JNK磷酸化水平均显著上调.结论 斑蝥素酸镁可能是通过抑制PP2A活性进而抑制ERK1/2通路来实现对SMMC-7721肝癌细胞增殖的抑制作用.
