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克林沙星的2,4,5-三氟苯甲酸路线合成
克林沙星(clinafloxacin,1)是新型喹诺酮类药物,化学名为7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,其抗菌谱广,疗效好.本文参考文献采用2,4,5-三氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与丙二酸二乙酯反应,再与环丙胺作用,后再在碱作用下环合,再经水解、缩合、氯化成盐制得1.本方法收率稳定,对设备要求不高.其合成路线见图1.合成7的反应,如采用较高的温度对产物的颜色、收率及后处理均有不利的影响,经优化实验,选择较低的环合温度(75℃),结果满意.此外,在7水解成8时,醋酸与水的比例十分重要.经反复摸索,选择了醋酸∶水=8∶1.在该比例下反应物可溶于反应体系,而产物在反应温度时便可析出,加快了正反应的速度,使反应较完全,提高了收率.总收率21%.
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特拉匹韦合成路线图解
特拉匹韦(telaprevir,1),化学名为(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-环己基-N-(吡嗪甲酰基)甘氨酰基-3-甲基-L-缬氨酰基-N-[(1S)-1-[(环丙胺基)氧基乙酰基]丁基]八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺,是美国Vertex Pharms公司研发的新型丙型肝炎蛋白酶抑制剂,201 1年5月经FDA批准上市,商品名Incivek.本品为口服片剂,与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林(ribavirin)联合使用,临床用于治疗慢性丙型肝炎[1].
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反相高效液相色谱测定胺化甲酯含量的方法研究
胺化甲酯是喹诺酮类--环丙沙星抗菌药生产的主要原料,其化学名为2-(2.4-二氯-5-氟苯甲酰)3-环丙胺基丙烯甲酯,以下简称胺化甲酯,其化学结构式为:
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都可喜忌与单胺氧化酶抑制剂同用
都可喜(duxil)临床可用于动脉硬化性脑梗死与血管性痴呆等,有片剂或滴剂,口服用药,初始每次1片或40滴,每日2次,维持治疗时减量为每日1次,见效较慢,大多无明显副作用.本药可能提高15%左右脑动脉血氧含量,有助纠正缺氧,促进葡萄糖代谢的作用,有益于改善脑微循环及脑功能.但是,孕妇禁用本药,也不能与单胺氧化酶抑制剂同时应用.因为单胺氧化酶抑制剂属抗抑郁症药,包括苯环丙胺、苯乙肼、异唑肼等,其作用机制可能抑制单胺氧化酶,减少儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解,使脑中的儿茶酚胺含量增多,本类药毒性较大,现已少用,像苯环丙胺忌用于高血压动脉硬化,冠心病、老年人及小儿.苯乙肼和异唑肼除肝、胃、肠等损伤和副反应外,还可发生直立性低血压,超量时可导致昏厥、脉速、呼吸变浅等毒副作用,不利于改善脑缺氧和脑功能,因此在药物配伍时应当注意,都可喜不能与单胺氧化酶抑制剂同时使用.