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盐酸埃克替尼与多西他赛治疗晚期肺腺癌的疗效及安全性比较分析
目的:观察晚期肺腺癌患者采取盐酸埃克替尼与多西他赛治疗对其临床效果、生存情况及安全性的影响.方法:选取2015年1月—2016年5月在我院接受治疗的晚期肺腺癌患者130例,将其随机分为对照组与观察组,各65例.对照组采用多西他赛治疗,观察组予以盐酸埃克替尼进行治疗.对比不同组间临床疗效、生存状况及不良反应.结果:观察组EGFR基因突变者客观缓解率、疾病控制率均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组与对照组客观缓解率、疾病控制率比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组基因突变者治疗至疾病发展时间、治疗至死亡时间均长于基因未知者,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗至疾病发展时间、终死亡时间均长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组基因突变者与基因未知者不良反应相比,差异无统计学意义(P>0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:晚期肺腺癌患者采用盐酸埃克替尼治疗,临床疗效好,可延长患者生存时间,不良反应低.
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盐酸埃克替尼交替化疗治疗晚期NSCLC的临床观察
目的：观察盐酸埃克替尼交替化疗治疗晚期非小细胞肺癌EGFR未知患者的近期疗效及不良反应。方法将本院肿瘤科2012年3月至2013年5月收治EGFR未知晚期非小细胞肺癌患者42例分为治疗组与对照组，均予吉西他滨联合顺铂方案化疗，治疗组加用口服盐酸埃克替尼125mg，3次/d，D15-28，两周期后即按RECIST1.1标准评价疗效，稳定及以上者均视为有效，观察近期疗效、KPS评分改善率、毒副反应等指标。结果42例患者均治疗2周期后评价，其中治疗组完全缓解(CR)2例，部分缓解(PR)11例，疾病稳定(SD)4例，疾病进展(PD)2例，客观缓解率(ORR)为68.42%，疾病控制率(DCR)89.47%；对照组完全缓解(CR)1例，部分缓解(PR)7例，疾病稳定(SD)9例，疾病进展(PD)6例，客观缓解率(ORR)为34.78%，疾病控制率(DCR)65.21%。结果显示治疗组近期治疗效果优于对照组，提高患者生存质量，毒副反应骨髓抑制、恶心呕吐及腹泻反应与化疗相同，而口服埃克替尼后增加了皮疹反应，但因反应较轻，均能耐受。结论分子靶向药物盐酸埃克替尼交替化疗对晚期NSCLC有显著疗效，提高了疾病控制率及生存质量。
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盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌的研究进展
盐酸埃克替尼是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内外实验研究中显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的明显抑制作用.Ⅲ期临床研究ICOGEN显示埃克替尼对晚期复治NSCLC疗效与吉非替尼相当.临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的NSCLC,在临床应用中,埃克替尼显示出肯定的疗效及轻微的不良反应,尤其对于表皮生长因子受体基因突变的人群更具有优势.
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非小细胞肺癌患者的新选择-盐酸埃克替尼
盐酸埃克替尼是第一个国产靶向治疗非小细胞肺癌,口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂.与吉非替尼和厄洛替尼具有相似的作用机制,其特点是在不同水平特异性、竞争性地结合在EGFR激酶功能区,抑制其激酶活性从而阻断癌细胞增殖、转移等相关信号的传导.临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌.本文对化学结构和作用机制、基础药理学和药效学、临床前研究、临床研究、耐受性和安全性、上市后至现阶段专家共识等方面对其做一综述.
关键词： 盐酸埃克替尼 小分子酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 -
盐酸埃克替尼对非小细胞肺癌细胞增殖、凋亡的影响及其机制探讨
目的 观察盐酸埃克替尼对非小细胞肺癌PC-9细胞增殖、凋亡的影响,并探讨其机制.方法 取对数生长期的PC-9细胞,以40 μmol/L盐酸埃克替尼培养0、2、4、8、12、24h,以0、20、40、60、80 μmol/L的盐酸埃克替尼处理12 h,采用MTT法检测细胞增殖活性;将对数生长期的PC-9细胞分为给药组和对照组,分别以40 μmol/L盐酸埃克替尼、DMSO处理8h,用流式细胞仪检测凋亡细胞并计算凋亡率,Western blot法检测JAK2、p-JAK2、信号转导与激活因子3(STAT3)、p-STAT3和血管内皮生长因子(VEGF)蛋白,细胞免疫荧光技术观察并计算STAT3入核细胞百分率.结果 随着盐酸埃克替尼浓度的增加及作用时间的延长,PC-9细胞增殖活性逐渐降低,40、60、80μmol/L与0μmol/L比较,8、12、24 h与0h比较,P均＜0.05.给药组PC-9细胞凋亡率3.70％±0.39％,明显高于对照组的1.40％±0.21％,P＜0.05.与对照组比较,给药组p-JAK2、p-STAT3相对表达量均减少(P均＜0.05),VEGF蛋白相对表达量亦减少(P＜0.01).给药组STAT3入核细胞百分率为36.48％±2.12％,低于对照组的86.56％±1.82％ (P＜0.01).结论 盐酸埃克替尼可抑制非小细胞肺癌细胞增殖,促进细胞凋亡;其可能通过抑制JAK2-STAT3信号通路活性及STAT3入核,并下调VEGF蛋白表达发挥作用.
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盐酸埃克替尼联合唑来膦酸治疗肺癌骨转移
目的:评价盐酸埃克替尼联合唑来膦酸治疗肺癌骨转移的临床疗效和安全性.方法:2011年8月至2012年12月,采用口服盐酸埃克替尼联合静脉滴注唑来膦酸治疗肺癌骨转移患者21例,男12例,女9例.年龄38～89岁,中位数57岁.肺癌病理类型:腺癌18例,鳞癌2例,腺鳞癌1例.骨转移病灶:单发11例,多发10例.所有患者均有不同程度的疼痛症状,2例未服用任何止痛药物,19例服用镇静药、非甾体类抗炎镇痛药和强阿片类药物止痛.治疗前1个月内均未接受化疗、放疗或二膦酸盐类药物治疗.血常规及肝肾功能基本正常,Karnofsky评分＞50分,预计生存时间＞3个月.治疗2个疗程后观察患者的疼痛、生活质量改善情况及并发症发生情况.结果:所有患者均获随访,随访时间2～ 15个月,中位数9个月.参照语言评价量表评定患者的疼痛情况,显效13例,有效5例,无效3例.参照Karnofsky评分标准评价患者的生活质量改善情况,显著改善8例,改善7例,稳定6例.口服盐酸埃克替尼片后,出现轻度皮疹7例,轻度腹泻2例；静脉滴注唑来膦酸注射液后,出现一过性肌肉酸痛1例,低热1例.结论:口服盐酸埃克替尼联合静脉滴注唑来膦酸治疗肺癌骨转移,具有使用方便、疗效好、并发症少等优点,可以有效缓解疼痛、改善患者的生存质量,值得临床推广应用.
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盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究
目的：观察盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。方法126例Ⅲb~Ⅳ期NSCLC患者接受盐酸埃克替尼治疗，直至PD或出现不能耐受的重度毒副反应而终止治疗，并以93例接受吉非替尼治疗的Ⅲb~Ⅳ期NSCLC患者作为对照，评价2种药物的疗效和毒副反应。结果盐酸埃克替尼组饮食及睡眠质量改善率为53.2％，高于吉非替尼组的37.6％（P＜0.05）。盐酸埃克替尼组有效率为46.0％，吉非替尼组为45.2％（P＞0.05）；盐酸埃克替尼组疾病控制率为86.5％，高于吉非替尼组的74.2％（P＜0.05）。2组主要毒副反应均为皮疹、腹泻，发生率相近（P＞0.05）。结论盐酸埃克替尼在晚期NSCLC的治疗中与吉非替尼近期疗效和安全性相近，但均稍有优势。
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盐酸埃克替尼对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的影响
目的:研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的抑制作用.方法:分别应用0(对照组)、5、10、20、40、80 μmol/L的盐酸埃克替尼处理体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞,分别作用12、24、48、72、96 h后,倒置显微镜下观察细胞生长状态及形态学改变,用MTT法检测细胞增殖抑制率.结果:对照组细胞生长良好;盐酸埃克替尼作用后,Tca8113细胞体积变小,胞质皱缩,细胞间隙增大,细胞连接松散,胞内颗粒增多,贴壁细胞变圆,漂浮.不同浓度盐酸埃克替尼作用后,Tca8113细胞增殖抑制率随浓度的增加和作用时间的延长而增大,具有剂量和时间依赖性(P<0.05).结论:盐酸埃克替尼能有效抑制Tca-8113细胞增殖,是一种有效的靶向治疗人舌鳞状细胞癌的药物.
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盐酸埃克替尼对人舌鳞癌Tca-8113细胞凋亡及Bcl-2和Bax蛋白表达的影响
目的 研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞凋亡及Bcl-2、Bax蛋白表达的影响,探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制.方法 分别应用0、10、20、40 μmol·L-1盐酸埃克替尼处理体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞,分别作用24、48、72 h后,采用流式细胞仪测定细胞凋亡率,采用间接免疫荧光联合流式细胞技术及免疫细胞化学方法检测盐酸埃克替尼对人舌鳞癌Tca8113细胞Bcl-2、Bax蛋白表达的影响.结果 盐酸埃克替尼作用于人舌鳞癌Tca8113细胞后Bcl-2蛋白表达降低,Bax蛋白表达增加；随盐酸埃克替尼浓度、作用时间的增加,人舌鳞癌Tca8113细胞凋亡率增加；人舌鳞癌Tca8113细胞凋亡率与盐酸埃克替尼浓度、作用时间成正相关.结论 盐酸埃克替尼可降低Bcl-2蛋白表达,增加Bax蛋白表达,诱导人舌鳞癌Tca8113细胞凋亡.
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盐酸埃克替尼加倍用量和化疗对靶向治疗后进展的晚期肺腺癌的临床疗效和安全性比较
目的 比较盐酸埃克替尼加倍用量靶向治疗和培美曲塞加顺铂治疗靶向治疗后进展的晚期肺腺癌的临床疗效及安全性.方法 选择44例表皮生长因子受体(EGFR)基因突变且口服埃克替尼125 mg/次,3次/d后进展的晚期肺腺癌患者,随机分为A组(埃克替尼加量组)和B组(培美曲塞加顺铂治疗组)各22例,比较两组临床疗效和安全性.结果 A组有效率为9.1％,疾病控制率为63.6％;B组有效率为27.3％,疾病控制率为77.3％,两组疾病控制率及有效率比较差异未见统计学意义(P>0.05).A组主要的不良反应为皮疹,B组不良反应为消化道反应及骨髓抑制,均可耐受,两组不良反应比较差异未见统计学意义(P>0.05).结论 埃克替尼加量组与培美曲塞组比较,疗效无差异,不良反应较轻.
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盐酸埃克替尼对晚期复发非小细胞肺癌疗效观察
目的:探究盐酸埃克替尼对晚期复发非小细胞肺癌疗效观察.方法:将本院收治的50例(2015年12月-2016年12月)晚期复发非小细胞肺癌患者作为研究对象,对50例晚期复发非小细胞肺癌患者进行盐酸埃克替尼药物治疗,观察所有患者在用药后1周、2周、3周不良反应的发生率以及治疗前后临床症状的改善情况.结果:对比所有患者在用药后1周、2周、3周不良反应的发生率以及治疗前后临床症状的改善情况比较用药后3周的不良反应发生率明显轻于用药后1周、2周的不良反应发生率且治疗后的临床症状有明显的改善(P<0.05).结论:盐酸埃克替尼对晚期复发非小细胞肺癌患者有更好的治疗作用,不仅能有效提高患者治疗效果、降低不良反应的发生率,而且有利于患者康复.
关键词： 盐酸埃克替尼 晚期复发非小细胞肺癌 疗效观察 -
唑来膦酸联合盐酸埃克替尼治疗肺癌骨转移的疗效分析
目的:评价唑来膦酸联合盐酸埃克替尼治疗肺癌骨转移患者临床效果,为临床治疗提供基础资料.方法:选取2012年7月-2013年8月在肿瘤内科住院治疗的肺癌骨转移患者96例,作为联合用药组,同时,选取60例作为奥施康定组,联合用药组给予口服盐酸埃克替尼片和静脉滴注唑来膦酸,奥施康定组给予口服盐酸羟考酮缓释片治疗.采用NRS法评价镇痛效果,利用EORTC QLQ-C30量表评估患者生活质量,并利用MRI骨扫描评估骨转移病灶修复效果,并记录不良反应情况.结果:治疗后,联合用药组患者疼痛评分为(3.4±1.9)分,奥施康定组患者疼痛评分为(3.1±1.7)分,2组患者疼痛评分差异无统计学意义(P＞0.05);联合用药组患者生活质量总评分高于奥施康定组,差异具有统计学意义(P＜0.05),各维度评分中,联合用药组患者身体功能、心理状态、社会功能和健康评分均高于奥施康定组,差异均具有统计学意义(P＜0.05);联合用药组患者转移灶14例完全缓解,22例部分缓解,34例稳定,26例无效,总有效率为72.9％,显著高于奥施康定组的51.7％(P＜0.05);联合用药组患者不良反应总发生率为35.4％,显著低于奥施康定组的61.7％,差异具体统计学意义(x2=10.260,P =0.001).结论:唑来膦酸联合盐酸埃克替尼用于治疗肺癌骨转移患者,可以有效减轻疼痛、提高患者生活质量,同时,联合用药使用方便、效果显著、不良反应发生率较低,值得进一步在临床推广.
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消癌平注射液联合盐酸埃克替尼治疗非小细胞性肺癌疗效观察
目的 观察消癌平注射液联合盐酸埃克替尼治疗肺癌的临床疗效？方法 76例肺癌患者按照随机数字表法分为治疗组38例,对照组38例.治疗组给予消癌平注射液静脉滴注联合盐酸埃克替尼口服,对照组只给予盐酸埃克替尼,疗程为4周.记录两组患者在治疗前后的中医证候症状积分并判定疗效,检测血清免疫指标、SF-36生活质量量表.结果 治疗组总体疗效优于对照组(P＜0.01),治疗组对证候积分的改善优于对照组(P＜0.05);治疗组对免疫功能(CD3,CD4,CD8,CD4/CD8)具有较好的改善作用(P＜0.05);治疗组对生理功能、生理职能、精力、精神健康、生活质量总分的改善优于对照组(P＜0.05).结论 消癌平注射液联合盐酸埃克替尼对非小细胞肺癌患者临床症状体征和免疫指标具有较好的改善作用.
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盐酸埃克替尼对肠癌细胞的放射增敏作用研究
目的：研究盐酸埃克替尼联合放疗抗肿瘤的效果及机制。方法建立裸鼠人大肠腺癌HT29细胞株荷瘤模型，随机分为4组：对照组、盐酸埃克替尼组、放疗组、联合治疗组，用免疫荧光方法检测肿瘤组织γ-H2AX、53BP1表达，及细胞增殖相关抗原Ki-67和凋亡相关抗原Caspase-3的表达，并计算组织细胞内γ-H2AX、53BP1荧光焦点平均值以及肿瘤增殖率和肿瘤凋亡数。结果盐酸埃克替尼联合放疗组较其他3组显著增加肿瘤组织γ-H2AX和53BP1的表达，抑制肿瘤细胞增殖（Ki-67阳性细胞率降低）和增加肿瘤细胞凋亡（Caspase-3阳性细胞数增加）（均P＜0.01）。结论盐酸埃克替尼与放疗同步显著加重肿瘤细胞内的DNA损伤，抑制肿瘤增殖，增加肿瘤凋亡，从而增进放疗疗效。
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盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌Ⅲ期临床试验
目的 观察比较盐酸埃克替尼与吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效及毒副反应.方法 随机双盲双模拟、阳性药物平行对照的方法,13 例患者接受盐酸埃克替尼125 mg,口服,3 次/ 日,或对照药为吉非替尼250 mg,口服,1 次/ 日.结果 治疗晚期非小细胞肺癌,盐酸埃克替尼的疾病进展时间(TTP)108 天,吉非替尼的疾病进展时间(TTP)96 天,盐酸埃克替尼总生存时间(OS)6 月,吉非替尼OS4.8 月.两组患者均无严重毒副反应.结论 盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效与吉非替尼疗效等同,毒性反应低.
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盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察
目的 探讨盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及不良反应.方法 共入组30 例经细胞病理学或组织病理学检查证实的晚期非小细胞肺癌患者,均口服盐酸埃克替尼125 mg,每天3 次,直至疾病进展或不良反应不能耐受,对其疗效及不良反应进行分析.结果 30 例患者中无完全缓解病例,部分缓解14 例(46.7％),疾病稳定8 例(26.7％),疾病进展8 例(26.7％).总有效率为46.7％(14/30),疾病控制率为73.3％(22/30).盐酸埃克替尼疗效与美国东部肿瘤协作组体能状态评分、吸烟史、表皮生长因子受体(EGFR)突变、皮疹等相关(P<0.05).结论 口服盐酸埃克替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌疗效肯定,对于EGFR 突变患者有效率更高,治疗相关不良反应较轻,耐受性好.
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盐酸埃克替尼治疗EGFR突变状态明确的晚期非小细胞肺癌的临床观察
背景与目的盐酸埃克替尼（icotinib hydrochloride）是我国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药，与吉非替尼和厄洛替尼相比，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面相似。本研究观察盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体突变状态明确的晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）的疗效和毒副反应。方法回顾性分析2009年3月-2014年12月间北京胸科医院收治的晚期NSCLC患者，表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）突变状态已知，均口服盐酸埃克替尼治疗，评价其疗效和毒副反应。结果124例组织学证实的晚期NSCLC患者，其中EGFR突变型99例，野生型25例。全组客观有效率（ob-jective response rate, ORR）为51.6%，疾病控制率（disease control rate, DCR）为79.8%。突变型和野生型患者的ORR：63.6%vs 4.0%，DCR：93.9%vs 24.0%，两者均有统计学差异（P<0.000,1）。突变型和野生型患者的无进展生存期（progression-free survival,PFS）（分别为10.5个月和1.0个月）（P<0.000,1）。治疗相关的毒副反应主要为皮疹38例（30.6%），腹泻20例（16.1%）。结论盐酸埃克替尼治疗EGFR突变的晚期NSCLC疗效肯定，耐受性好。
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盐酸埃克替尼治疗晚期复发非小细胞肺癌的临床疗效
背景与目的 盐酸埃克替尼是第三个在临床上应用于晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)治疗的单靶点表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI),关于其在复发肺癌患者中的疗效及生存的临床研究报道仍甚少.本研究回顾性分析盐酸埃克替尼在晚期复发NSCLC中的疗效及安全性,并探讨影响因素.方法 对2009年3月-2012年7月北京胸科医院收治的60例接受盐酸埃克替尼治疗的晚期复发NSCLC患者的临床资料进行回顾性分析.结果 60例均可评价疗效,总有效率45％,疾病控制率80％,中位无进展生存期(progression free survival,PFS) 6.7个月.女性患者的有效率、PFS优于男性(P值分别为0.014、0.013)；二线治疗组的有效率和疾病控制率优于三线及以上组(p值分别为0.020、0.024)；年龄≥65岁与＜65岁,PS评分＜2分与≥2分,埃克替尼二线治疗与三线以上治疗组患者的疗效及PFS无明显差别.EGFR敏感突变患者的有效率、疾病控制率及无进展生存均明显优于EGFR野生型患者(p值分别为0.006、＜0.001、0.002)；外显子19缺失突变组与外显子21 L858R突变组近期疗效无明显差别,而前者PFS明显更长(P=0.020).EGFR敏感突变、外显子19缺失突变是具明显生存优势的独立因子(P值分别为0.009、0.012).毒副反应主要为轻度皮疹及腹泻.结论 盐酸埃克替尼是治疗晚期复治NSCLC的有效药物,安全性好,尤其在携带敏感突变的患者中疗效更佳.
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盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌的临床疗效观察
背景与目的 分子靶向治疗药物盐酸埃克替尼治疗复治晚期非小细胞肺癌具有较好的疗效和安全性.本文观察盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌的近期疗效和毒副反应.方法 对201 1年8月-2012年11月间收治的56例初治晚期肺腺癌患者,口服盐酸埃克替尼125mg,每日3次,评价近期疗效和不良反应.结果 56例肺腺癌患者的客观有效率为46.4％(26/56),疾病控制率为78.6％(44/56).20例患者进行了EGFR基因突变检测,18例患者EGFR基因突变阳性,EGFR突变阳性患者的客观有效率为66.7％(12/18),疾病控制率为94.4％(17/18).不吸烟、EGFR基因突变阳性和出现皮疹的患者客观有效率高于吸烟、EGFR基因野生型和突变情况未知、未出现皮疹的患者(P＜0.05).治疗相关毒副反应主要为轻度皮疹(28.5％)和腹泻(12％).结论 盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌疗效肯定,不良反应轻微,对于EGFR突变阳性患者有效率更高.
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盐酸埃克替尼在晚期非小细胞肺癌治疗中的应用研究
目的：探讨盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法选取2010年7月至2012年6月成都医学院第一附属医院收治的晚期 NSCLC 患者88例作为研究对象,按照随机数字表法1∶1,分为试验组与对照组,每组各44例。试验组以盐酸埃克替尼治疗,对照组以多西他赛或培美曲塞二钠治疗,观察两组临床疗效及不良反应。结果两组客观缓解率、6个月控制率和中位无进展生存时间(PFS)比较,差异无统计学意义(P >0.05)；两组 EGFR 基因突变患者部分缓解(PR)、未突变和未知患者 PR 比较,差异无统计学意义(P >0.05)；两组Ⅰ~Ⅱ度不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P >0.05)；试验组Ⅲ度不良反应发生率与对照组比较,差异有统计学意义(P <0.05)。结论在晚期 NSCLC 治疗上,盐酸埃克替尼与传统二线化疗药物具有相似疗效,且Ⅲ度不良反应发生率低。
