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常用五香粉少登医院门
五香粉的配方不一,但主要成分是花椒、八角茴香、丁香、肉桂、荜茇、高良姜、砂仁等.我国五香粉生产单位很多,几乎遍布城乡,其中形成规模的也有百家上下,如驻马店的王守义十三香、洛阳的香石头、肖家香料等均在市场上占有相当比重.
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复方丹参荜茇胶囊安全性毒理学试验
复方丹参荜茇胶囊主要原料为丹参和荜茇的提取物.其中丹参[1]具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦等功效.荜茇[2]为胡椒科植物荜茇(Piper longumLinn.)的未成熟的果穗,收载于《中华人民共和国药品标准维吾尔药分册》,其提取物中的荜茇酰胺具有调节血脂[3]、抗肿瘤[4]等多种药理学作用.两者均属于可用于保健食品的物品名单,为了进一步将其作为保健食品开发利用,本文对复方丹参荜茇胶囊进行了一系列毒理学试验研究,现将结果报道如下.
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荜茇有效成份的降血脂作用研究
目的:研究荜茇有效成份对小鼠的血脂作用的影响.方法:以昆明小白鼠食饵性高脂血症为模型,辛伐他汀为阳性对照药,给予高脂饲料的同时灌服供试药,连续21天.测定血清中总胆固醇(TC)含量,来研究荜茇有效成份对小白鼠血脂水平的影响.结果:给药组与高脂饲料对照组比较,实验21天后小鼠血清TC的含量显著降低(P＜0.05).不皂化组和荜茇油组(P＜0.05),有降血脂的作用,作用不如辛伐他汀明显.辛伐他汀组、皂化物组、皂化物合成组、不皂化物合成组与模型组的TC含量比较,血清中TC含量显著降低(P＜0.001).结论:结果表明荜茇的有效成份可显著降低小鼠血清中的总胆固醇(TC)含量.
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荜茇的药理作用与毒性作用研究概述
由于不良反应较少，中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中，胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如：抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值，对荜茇的详细研究非常有意义。
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荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况
本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物.荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用.
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荜茇胡椒碱致畸试验研究
目的:了解蒙药荜茇降血脂有效成分胡椒碱对Wistar孕鼠的影响.方法:妊娠的雌性Wistar大鼠随机分成阴、阳性组及高、中、低剂量组每组12只,称重和编号.孕鼠于妊娠第7～16d分别灌胃胡椒碱(高剂量287.04mg/kg、中剂量71.76mg/kg、低剂量17.94mg/kg),阳性对照组于孕期11d一次腹腔注射环磷酰胺,于妊娠第20天处死.分析胚胎发育指标,检查有无外观畸形和骨骼畸形.结果与阴性对照组比较,胡椒碱高、中剂量组对孕鼠体重增长及胎鼠生长指标有显著性差异(P<0.05);高剂量组对胚胎吸收率有显著性差异(P<0.05);胎鼠外观畸形和骨骼畸形未见显著增加.结论:本实验剂量与条件下荜茇胡椒碱高、中剂量组使孕鼠体重增长、胎鼠生长指标缓慢或下降;高剂量组有胚胎吸收的影响;低剂量组没有显著影响.对胎鼠外观、骨骼和内脏均无显著影响.
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HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量
目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.
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HPLC法测定哈日嘎日迪-5胶囊胡椒碱含量
哈日嗄日迪-5胶囊(光明盐四味胶囊)具有温胃,消食,解毒作用,是蒙医治疗消化不良药物、食物中毒的良药.主要由荜茇、诃子、干姜、光明盐等药材组成[1].荜茇、诃子、干姜经提取;光明盐未经提取,粉碎后直接加入到其它药材提取物中.荜茇对多种原因导致的胃肠粘膜损伤有预防和治疗作用,特别是荜茇有效成分之一胡椒碱同样具有较强的抗胃粘膜损伤作用[2].本文对哈日嗄日迪-5胶囊胡椒碱含量进行测定,以期制定与药品相适应的质量标准.
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正交设计法研究颅痛灵口服液制备工艺
颅痛灵口服液由川芎、白芍、荜茇及甘草等中药组成.具有活血通络,解痉镇痛作用.用于治疗偏头痛,三叉神经痛及其他各种原因引起的疼痛.为了保证疗效及制剂质量,用正交设计法研究其制备工艺.
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基于扶正抗癌理论的温阳散寒中药抗肺癌作用初探
目的:基于扶正驱邪抗癌理论探索温阳扶正抗肺癌的临床用药规律,并基于此研究结果初步挖掘温里中药及有效组分在肺癌治疗中的体内外抑瘤作用,为临床的应用提供一定的理论基础.方法:收集挖掘来源1995年-2015年中国知网数据库、维普数据库、万方数据库及Pubmed数据库中收载的温阳散寒类有效内服方剂,进行温阳法治疗恶性肿瘤方剂组方规律分析.并基于此挖掘结果及课题组前期研究结果,体内观察温里中药对Lewis肺癌皮下移植瘤的影响,通过BATMAN分析有效中药的潜在抑瘤单体成分,通过CCK8、细胞划痕实验及流式实验检测有效单体成分的抗肺癌作用情况.结果:共收集文献报道以温阳法治疗恶性肿瘤有效的方剂86首,共包含中药156味,使用频次在10次以上的药物有10味,其中前3位分别为附子、黄芪、甘草,而常用的临床有效药对为附子与干姜.肺癌皮下移植瘤抑瘤实验结果显示附子与干姜无明显抑瘤作用,而荜茇体内抑瘤作用明显,进一步挖掘结果提示荜茇的有效抗癌单体成分为荜茇明碱,体外A549细胞实验结果提示荜茇明碱有抑制肺癌细胞增殖、促进凋亡和阻断侵袭转移的作用.结论:方剂组方规律的统计分析表明温阳散寒法抗肿瘤并非一家之言,有理论依据并且应用广泛而临床疗效肯定,其组方用药配伍存在一定规律且有生物学抗肺癌依据.
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荜茇宁降血脂和急性毒性实验研究
目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用.方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆同醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆同醇(LDL-c)含量;采用高脂饲料喂养建立家兔高脂血症模型,观察荜茇宁对血脂、肝脏脂质和动脉粥样硬化的改善情况.通过小鼠急性毒性实验观察其对小鼠产生的毒性反应.结果:荜茇宁显著降低大鼠血清TC、TG、LDL-C和动脉硬化指数(AI),升高HDL-c的含量;能降低家兔血清TC、TG、LDL-c和肝脏TC、TG,并且显著改善动脉粥样硬化.小鼠急性限量毒性实验显示,给药后小鼠未出现死亡及毒性反应.结论:荜茇宁具有明显地降血脂和改善动脉粥样硬化作用,而且毒性极低.
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荜茇药材中荜茇酰胺高效液相色谱研究
目的 建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量.方法 以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35∶65),流速1mL· min-1,柱温30℃,进样量20 μL,检测波长254 nm,测定荜茇药材中荜茇酰胺含量,并用该方法测定海南、广西、四川等产地荜茇药材中荜茇酰胺的含量,并比较其差异.结果 荜茇药材中的荜茇酰胺含量在0.0414～0.3726 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.58％,RSD=1.03.不同产地荜茇药材中,广西壮族自治区产地的荜茇中荜茇酰胺含量高,荜茇茎中荜茇酰胺的含量明显低于荜茇果实.结论 该方法建立了一种快速、准确、经济的测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,为荜茇药材的质量控制与品质评价奠定了基础,不同产地及不同药用部位的荜茇中荜茇酰胺含量存在差异.
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荜茇氯仿部位化学成分研究
目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取,对氯仿萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)0C-NMR)进行结构鉴定.结果:从氯仿萃取部分分离鉴定了11个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,2个其他类化合物.分别鉴定为:类对香豆酰哌啶(coumaperine,1),N-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2E-pentenoyl piperidine(2),胡椒内酰胺A(piperolactam A,3),1-[1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,4E-pentadienyl]-pirrolidine(4),1-[1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E-pentenyl]-pirroli-dine(5),1-[1-oxo-9(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,8E-nonadienyl]-pyrrolidine(6),姜黄酮[R-(一)-turmerone,7],octahydro-4-hydroy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(8),(+)-aphanamol I(9),二去甲氧基姜黄素(bisdeme-thoxycurcumin,10),去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,11).结论:化合物1～11均为首次从荜茇中分离得到.
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荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响
目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制.方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg·kg-1·d-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg·kg-1·d-1,连续喂养60 d.于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查.结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P＜0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P＜0.05),MDA降低(P＜0.05).荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P＜0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P＜0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组.结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关.
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荜茇三氯甲烷部位化学成分研究
目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.
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荜茇总生物碱对6-羟基多巴胺致帕金森病大鼠多巴胺能神经元损伤的保护作用研究
目的:探讨荜茇总生物碱(PLA)对6-羟基多巴胺(6-OHDA)致帕金森病(PD)大鼠多巴胺能神经元损伤的保护作用及其可能的机制.方法:采用脑立体定位单侧纹状体注射6-OHDA建立大鼠PD模型,将PD大鼠随机分为PLA组(PLA50 mg·kg-1·d-1),美多巴组(美多巴50 mg·kg-1·d-1)及模型组,每组15只,每日灌胃给药1次,连续6周.另随机选取15只大鼠在纹状体仅注射生理盐水作为假手术组.采用阿朴吗啡(APO)诱导的大鼠旋转及转棒实验进行行为学观察,酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化检测大鼠黑质中TH阳性细胞数及纹状体中TH阳性纤维密度,用分光光度法检测大鼠黑质及纹状体内超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(N0)及一氧化氮合酶(NOS)的含量.结果:帕金森病大鼠在APO诱导后出现明显的旋转行为,且在转棒上的滞留时间缩短,黑质区TH阳性细胞数及纹状体TH阳性纤维密度明显减少,组织内SOD,GSH-Px,CAT的活力降低,NOS的活力升高,MDA,NO含量升高,GSH含量降低,总抗氧化能力明显降低.PLA能明显改善PD大鼠的行为学异常,增加黑质区TH阳性细胞数及纹状体TH阳性纤维密度,提高组织内SOD,GSH-Px,CAT的活力,降低NOS的活力,降低MDA和NO含量,提高GSH含量,总抗氧化能力明显提高.结论:荜茇总生物碱对6-OHDA致PD模型大鼠的黑质细胞具有保护作用,其机制可能与抗氧化活性有关.
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荜茇中3种酰胺类生物碱在不同种属肝微粒体中代谢差异比较
胡椒碱、荜茇明宁碱和墙草碱是荜茇中主要的酰胺类成分,具有多种药理活性,为了阐明这3种成分在5个不同种属肝微粒体中代谢差异,应用超高效液相色谱串联双压线性离子阱静电场轨道阱质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap MS)采集这3种化合物的全扫描图谱及二级三级质谱图,获取碎片离子信息,结合其质谱裂解规律和代谢产物精确质谱数据,比较3种生物碱分别在人、恒河猴、比格犬、大鼠以及小鼠肝微粒体中的代谢差异,并快速鉴定出3个胡椒碱代谢产物、2个荜茇明宁碱代谢产物及1个墙草碱代谢产物.结果显示荜茇中酰胺类生物碱的主要代谢类型为苯环亚甲二氧基开环脱甲基和氧化反应,且在种属间存在代谢率差异,该研究为进一步阐明荜茇中胡椒碱类成分体内代谢途径提供了实验依据.
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正交实验考察荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺
目的:用饱和水溶液法制备荜茇提取物-β-环糊精包合物.方法:采用正交实验设计,以包合率和产率为指标筛选佳包合工艺.结果:佳包合工艺为A3B1C3D1,即β-环糊精与提取物的比例为8∶1(g/g),包合温度为30℃,包合时间为6 h,β-环糊精与水的比例为1∶22(g/ml).此条件下的包合率和产率分别可达约79%和75%.结论: 通过正交实验优化出的荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率.
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荜茇化学成分和药理活性研究现状
本文简要介绍荜茇化学成分和药理活性研究进展.荜茇含有多种化学成分,其中酰胺类化合物是其主要成分.荜茇具有降脂,抗肿瘤,抗氧化,抗抑郁,抗微生物,抗炎,免疫调节,肝保护等多种生物活性.本综述将为荜茇的进一步研究和临床应用等提供参考.
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荜茇化学成分及药理活性研究进展
目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性,为研究开发及临床应用提供参考.方法 根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述,较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状.结果 荜茇中分离得到50余种化合物,大多为生物碱及酰胺类,也含有少量的萜类、木脂素类化合物；荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面.结论荜茇作为一种传统的民族药材,具有丰富的药用价值和广阔的发展前景.因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面,有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物.
