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碘标EGCG及其小鼠体内生物分布
采用Iodogen法对表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin-3-Gallate,EGCG)进行125I标记,用Sephadex-G25层析柱分离纯化标记物,薄层层析法测定标记率和放化纯度,观察125I-EGCG在小鼠体内的生物分布.结果显示,125 I-EGCG标记率达89.4％,放化纯度为96.4％;KM小鼠尾静脉注射后,125 I-EGCG在小鼠体内广泛分布,胃、小肠、颌下腺的每克组织放射性摄取率(％ID·g-1)在注入后15 min达峰值,分别为15.92、5.83、11.56％ID·g-1,4h时则分别下降为2.75、1.21、2.62;血液中放射性清除较快,注入后5 min时血液放射性摄取率为11.95％ID·g-1,4h为1.25％ID·g-1.结果提示,EGCG在体内主要经胃、小肠、颌下腺、肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯 放射性碘标记 体内分布 -
大鼠百草枯中毒后体内的分布研究
目的 建立生物检材中百草枯的超高效液相色谱-质谱联用检测方法,研究百草枯灌胃染毒致死的大鼠动物模型.方法 大鼠以1/2 LD50剂量灌胃染毒,分别于染毒后0.5h、2h、4h、8h、12h、24h、48h、72h处死解剖,采集心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉、膀胱和胃组织,UPLC-MS/MS法定量检测各组织中百草枯.结果 试验中大鼠灌胃后,4h以内胃是主要分布器官,胃中含量多,其他器官中含量相对较低.4h内除胃以外的脏器含量变化不大,4h后胃内百草枯含量有所下降,除胃以外的脏器含量均升高.各组织与脑组织比较具有显著性差异(P<0.05).结论 百草枯在大鼠体内死后分布不均匀并且各组织含量随着时间变化有所改变.百草枯UPLC-MS/MS方法、口服染毒致死的动物模型、各组织分布规律可为甲百草枯中毒死亡案件提供检测依据.
关键词： 法医毒物分析 百草枯 超高效液相色谱串联质谱法 体内分布 -
甲基苯丙胺及其代谢产物在急性中毒豚鼠体内的分布
目的研究甲基苯丙胺(MAP)及其代谢产物苯丙胺(AP)在急性中毒豚鼠体内的含量分布.方法应用GC/NPD技术,以4-苯基丁胺(4-PBA)为内标,样品经水解后碱化或直接碱化至pH＞11,环已烷混旋提取,三氟乙酸酐(TFA)微波衍生化,测定MAP急性中毒豚鼠体液和组织中MAP及AP的含量.结果急性中毒死亡豚鼠体内各器官和体液中MAP及AP含量高为肺;其次为肝、脑、肾、脾、肠、心、血;再次为胃、胆汁;少是尿.结论MAP在动物体内代谢迅速,组织或体液中MAP和AP浓度的比值与豚鼠给药后存活时间有关.
关键词： 甲基苯丙胺(MAP) 苯丙胺(AP) 体内分布 GC/NPD -
吗啡及其代谢物在藏毒致死者体内分布初探
目的 采用固相萃取、液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检验方法,考察吗啡和葡萄糖醛酸吗啡(M3G)在一例体内藏毒致急性死亡者体内分布情况.方法 提取死者心血、尿、胃内容物、肝、肾、脑等15种检材,经Waters HLB小柱固相萃取后,C18色谱柱分离,采用电喷雾电离(ESI)、多反应监测模式(MRM)检测目标化合物.结果 所建方法在0.01～10μg/mL浓度范围内线性关系良好,提取回收率大于75％.结果显示总吗啡含量(游离态+结合态)在胃内容物中高,其次是尿、肾,在心血、胃组织、肺和腺体中居中,脑组织和心脏含量低.结论 本例检验结果验证了胃内容物、尿液和肾脏等是该类中毒案件的理想检材,其分布规律也可作为体内毒品分析实验依据.
关键词： 法医毒物分析 吗啡 葡萄糖醛酸吗啡 液相色谱-串联质谱法 体内分布 -
HPLC法测定百草枯急性中毒大鼠的体内分布
目的 应用高效液相色谱法对口服百草枯急性中毒大鼠体内分布进行测定.方法 以200mg/kg剂量百草枯给予Wister大鼠灌胃,4h后脱臼处死,解剖取脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、盲肠、肌肉等组织,应用固相萃取法提取,液相色谱法测定各器官组织中百草枯含量.结果 各组织经检验,均检出百草枯;组织间百草枯含量(μg/g)相差明显,其中高为胃(2317±129.10),其次为盲肠(87.08±39.86)、肺(22.73±10.20),低为心(2.01±0.36).结论 百草枯口服给药后组织分布较为广泛,除胃、肠外各脏器中以肺浓度高.
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乌头急性中毒死亡者乌头生物碱的体内分布
目的 研究乌头急性中毒死亡者体液和组织中乌头生物碱的分布,为鸟头中毒案的法医学鉴定取材和结果 评价提供参考.方法 用液相色谱一串联质谱法测定中毒死亡者体液和组织中乌头生物碱的含量.结果 乌头碱在死者体液和组织中的含量从大到小依次为尿液、胆汁、胃内容物、心血、胰、心、肠、肝、肾、胃、肺、胆囊、脾,脑中未检出. 结论 尿液、胆汁和血液是检测体内鸟头生物碱的较佳检材.
关键词： 法医毒理学 鸟头生物碱 液相色谱-串联质谱法 体内分布 -
γ-羟基丁酸在急性中毒大鼠体液和组织中的检测及分布
目的建立生物检材中γ-羟基丁酸(GHB)的检测方法,研究GHB急性中毒大鼠体内GHB的分布,为GHB中毒的鉴定提供方法和评价依据.方法用GC/MS法检测生物检材中的GHB;以1 000mg/kg剂量给大鼠灌胃使其染毒,分别于1 h和3h处死,测定体液和组织中GHB的含量.结果测组织中内源性GHB的线性范围是1～20μg/g,R2=0.9974;测组织中外源性GHB的线性范围为100～1 500μg/g,R2=0.9958.相对回收率为98%～103%.体内内源性GHB的含量均≤10μg/mL或10μg/g.尿液中GHB含量为高,其他依次为:胃、血液、肠、肾、肺、脾、心、肝和脑.结论所建方法准确、便捷,适用于GHB中毒的鉴定;尿液是体内检测GHB的佳检材.
关键词： γ-羟基丁酸(GHB) 气/质联用法 体内分布 急性中毒 -
特异性磷酸二酯酶III抑制剂的心血管效应研究进展
环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)是细胞内第二信使，对于细胞活动起着重要的调节作用。其浓度的调节主要由核苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)的水解作用之间的平衡决定。PDEs 在人体内分布广泛，生理作用涉及多个研究领域。研究发现，PDEs家族至少包括11种成员，主要分布于心肌、平滑肌、血小板及血细胞、腺体等细胞内。其分类主要根据对底物作用的特异性、选择性，抑制剂的敏感性和钙／钙调素的依赖性决定[1、2]。近年来，非选择性PDEs抑制剂的抗炎、对免疫系统的调节作用日益引起人们的关注。研究发现 PDE 抑制剂(PDEI)的抗炎作用与其 PDE 的抑制活性有关。而选择性 PDE 抑制剂作为新的治疗靶点，引起众多学者广泛的关注，成为一个新的研究热点。有人预测，在将来可能分离出20～30种 PDEs 同功酶，每一种同功酶抑制剂可以通过特异性抑制不同组织和细胞的同工酶，以发挥特异性的调节机制，达到不同的治疗目的。下面就近年来关于PDE抑制剂Ⅲ（PDEⅢ）在循环系统的相关研究作一综述。
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芬太尼在家兔主要脏器内分布变化的研究
提出了以安定为内标,用气相色谱分离-氮磷检测器检测(GC-NPD)测定生物检材中芬太尼的方法,研究了芬太尼在静脉注射的家兔主要脏器内的浓度分布变化规律,为毒物分析取材提供依据.结果表明:注射后10 min时,脑及肝脏内血药浓度明显高于其它器官.随后,药物随着血液循环向全身各器官分布,用药后30 min时,胃壁内芬太尼浓度是脑内浓度的1.8倍,连续小剂量给药后,芬太尼在肝、心、肾、胃壁等器官内分布较为均匀,尿、血内有一定量的分布,体内的芬太尼主要通过尿液排出体外.因此对滥用者可以以尿、血为检测对象,采用GC-NPD法进行分析.
