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131I-D2C5在荷瘤裸鼠体内分布实验
目的 探讨131I-D2C5在荷瘤裸鼠体内的生物分布.方法 12只荷瘤裸鼠随机分为二组(每组各6只),鼠尾静脉注射131I-D2C5 或131I-mIgG 4 h、24 h、48 h后,采用γ计数器检测体内放射性分布.结果 静脉注射131I-D2C5后4 h,131I-D2C5主要分布在血、心、肝、肾、脾中,肿瘤在4h开始略有浓集.24 h后肿瘤组织内131I-D2C5聚集达到高峰,此时每克组织的放射性占注射剂量的百分比(%ID/g)达到4.12.131I-D2C5注射后4 h、24 h、48 h肿瘤/肌肉的放射性比值依次为3.96、7.63、8.21,而131I -mIgG依次为3.30、2.80、2.60,两者变化趋势差异显著.结论 131I-D2C5 能在裸鼠肿瘤组织内特异性聚集,有望用于肿瘤组织的受体显像和导向治疗.
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阿奇霉素冲击疗法治疗痤疮效果评价
痤疮是一种慢性炎症性疾病,好发于青春期并伴随多种形式的损伤.痤疮的损害通常发生在面部、颈部、后背、胸口和肩部,它的治疗可能需要间歇地持续几个月,甚至几年.广谱抗生素尤其是四环素及其衍生物在痤疮治疗中应用广泛,口服红霉素的疗效与四环素相当.由于痤疮患者需长期用药,故半衰期长的药物将提高患者依从性.阿奇霉素是红霉素的衍生物,为十五环内酯类抗生素,对革兰阴性菌作用较红霉素强,体内分布广,口服吸收好,组织浓度远高于血清浓度,且持续时间长(半衰期为68h).2008年3~10月,我们应用阿奇霉素冲击疗法对痤疮患者进行随机对照试验,观察其临床疗效.
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垂体腺苷酸环化酶激活肽及其生物学效应
垂体腺苷酸环化酶激活肽(pituitary adenylate cyclase activating polypeptide,PACAP)是近年新发现的神经肽.本文从它的发现、氨基酸(amino acid,aa)组成及其前体的结构特征、体内分布、受体及其生物学效应等方面对其研究现状作一综述.
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褪黑素受体在体内分布及信息转导通路的研究
目的:了解褪黑素受体(MR)体内分布有助于阐明褪黑素(MEL)广泛生物学作用.方法:选用中期引产胎儿,取出心、肝、肺、肾、胃肠、甲状腺、胸腺、脾、外周血白细胞等组织.组织匀浆后,44 000×g离心25 min,分离出膜蛋白.
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放射性碘标胰岛素在荷人肝癌裸鼠体内的趋瘤特性研究
目的:观察放射性碘标胰岛素在荷人肝癌裸鼠体内的趋瘤特性.方法:采用荷人肝癌裸鼠模型.用放射性碘标记胰岛素进行荷人肝癌裸鼠体内分布实验、抑制实验和显像研究.结果:体内分布实验显示,肝癌组织摄取[125I]-胰岛素明显高于本底组织(肌肉);肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性比值随时间延长而增高.体内抑制实验肿瘤组织的抑制率为35%.接种肿瘤部位有明显的局部放射性浓聚,非标记胰岛素能明显抑制肿瘤组织中的放射性浓聚.结论:放射性碘标胰岛素在荷人肝癌裸鼠体内,通过受体介导作用,能被肝细胞癌组织特异性摄取.
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替硝唑凝胶剂的制备及临床应用
替硝唑(Tinidazole,TDZ)新一代硝基咪唑类抗厌氧菌及抗原虫药,常用于厌氧菌所引起的各种感染,较甲硝唑疗效更高,耐受性更好,体内分布更广.目前应用的剂型有片剂、注射剂、胶囊剂、栓剂、溶液剂.为治疗痤疮、酒糟鼻、脂溢性皮炎、牙周炎、阴道滴虫和非特异性阴道炎等疾病,本课题组以新型药用辅料卡波姆(carbopol)-940为基质研制了替硝唑外用凝胶剂,同时进行了替硝唑凝胶剂对部分皮肤病、牙周病、妇科感染的临床疗效观察.
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复治肺结核的新治疗方案--甲磺酸左氧氟沙星与盐酸左氧氟沙星治疗复治肺结核的临床疗效比较
20世纪80年代以来,全球结核病发病呈逐年上升趋势,估计全球已有5000万人受耐药结核分枝杆菌的感染.结核病已成为严重危害公共卫生问题之一,因此如何治疗结核病已成为医务工作者研究的课题之一.左氧氟沙星(Levofloxacin)是由日本株式会社开发的第三代氟喹诺酮类合成抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强,生物利用度高,体内分布广,组织密度高等特点,已被广泛应用于临床.
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关注阿莫西林安全性
阿莫西林为口服半合成青霉素,对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌均具良好的抗菌活性,体内分布广,治疗敏感细菌所致的各种感染能获得满意疗效,本品己成为儿童及成人院外常见感染性疾病的常用药物之一.
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齐墩果酸纳米粒在小鼠体内分布及靶向性研究
目的:研究齐墩果酸纳米粒(OA-NP)在小鼠体内的分布及靶向性。方法采用纳米沉淀法制备OA-NP,经小鼠尾静脉给药,采用HPLC内标法检测齐墩果酸(OA)在小鼠主要脏器(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度随时间的变化,并与OA溶液对照组进行比较,以峰浓度比(Ce)和相对摄取率(Re)评价其靶向性。结果 OA-NP组在各脏器中的浓度明显高于OA溶液对照组,其靶向性顺序依次为:肝>脾>肺>肾>心,并且肝中的药物浓度显著高于其他脏器。结论 OA-NP能明显改变OA在小鼠体内的组织分布,尤其具有理想的肝靶向性。
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去氢骆驼蓬碱口服乳剂体内外定量评价
目的: 建立去氢骆驼蓬碱(harmine)口服乳剂的体内外含量测定方法,并研究该乳剂在小鼠体内的组织分布.方法: 采用高效液相色谱法(HPLC)测定口服乳剂中的harmine含量和各脏器组织中的药物浓度;色谱柱Shim-pack CLC-ODS柱,流动相为ψ[乙腈∶甲醇∶磷酸盐缓冲液(pH6.8)]=30∶30∶40,流速1.0 mL/min,检测波长300 nm,柱温为室温.结果:方法学考察表明,标准曲线回归方程为A=151.33+87136x(r=0.9999),线性范围0.0418~0.2508μg,平均回收率99.4%;小鼠体内试验显示,harmine乳剂组在胃、肺、肝、心等脏器中的药物分布均高于混悬液组,且胃内harmine水平大大高于其他脏器,并在较高浓度维持较长时间.结论: HPLC法简便可靠,可用于harmine乳剂的定量评价,该口服乳剂用于胃癌等消化道肿瘤有良好发展前景.
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整合素介导的信号转导在哮喘发病机制中的作用
1976年Stamper和Wooderuft发现一种在白细胞与内皮细胞黏附过程中发挥重要作用的分子--细胞黏附分子,它提供细胞游走、生长和分化的指令,参与细胞内外的信号转导[1].BARCZYK等[2]将这类存在于细胞表面的重要的细胞黏附分子命名为"integrin",即整合素,亦称整联蛋白.整合素在人和动物体内分布广泛,能在多种组织细胞上表达,在免疫疾病、心血管疾病、血栓、炎症以及癌症等多种疾病的病理生理过程中发挥重要作用.本文就整合素介导的信号转导在哮喘发病机制中的作用综述如下.
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自然杀伤细胞在白血病免疫逃逸中的研究进展
自然杀伤细胞(nature killer cell,NK细胞)是来源于骨髓造血干细胞(hematopoietic stem cells, HSCs)的一类重要的天然免疫细胞,它是人体免疫系统的第一道防线,不需预先致敏, 无MHC 限制性, 即可自发地杀伤MHC-1类分子缺陷或低表达的肿瘤细胞,具有广谱的抗肿瘤、抗感染、免疫调节等作用, 在机体免疫监视过程中发挥重要功能.它是T、B细胞之外的第三类淋巴细胞,是一类大颗粒淋巴细胞,在人体内分布较广,其分布频率为肺部>肝脏>外周血单核细胞>脾脏>骨髓>淋巴结>胸腺,正常情况下胸腺中基本无NK细胞.
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阿片样物质预处理的心肌保护作用进展
阿片样物质(opioid)种类繁多,其作用通过阿片受体(opioid receptor,OR)实现.OR在体内分布广泛,目前公认的亚型主要为μ、κ、δ、σ、ε及孤儿阿片受体(opioid receptor-like 1 receptor, ORL1)6类,各类亚型激动后产生的作用不一致.心血管系统主要存在μ、κ及δ受体,人体心房肌3种均有分布,主要是δ和μ受体,血管上存在κ受体和μ受体;成年大鼠心脏以κ和δ受体为主,血管上主要是κ受体[1].阿片样物质的心肌预处理保护作用研究较为深入,现综述如下.
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牛磺酸防治糖尿病及其慢性并发症研究进展
牛磺酸(又名二氨基乙磺酸,taurine)是体内含量丰富的含磺酸基β氨基酸,其分子结构为H2N-CH2-CH2-SO3OH,分子量约125道尔顿.牛磺酸是体内分布广泛、效应多样且毒性较小的自调素,对糖尿病及其并发症具有一定的防治作用,本文将有关研究综述如下.
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分泌型磷脂酶 A2诱导神经细胞凋亡机制的研究进展
分泌型磷脂酶A2( secreted phospholipases A2,sPLA2,EC 3.1.1.4)在体内分布广泛,能引起中枢神经系统损伤[1-2]。目前,sPLA2相关亚型中如哺乳动物sPLA2-ⅠB和sPLA2-ⅡA、蛇毒sPLA2-ⅠA、蜂毒sPLA2-Ⅲ已明确证实能诱导神经细胞凋亡[3-5],其凋亡过程中会出现凋亡小泡、染色体浓缩及片段DNA的生成等凋亡特征。大多数sPLA2不能与静止细胞的细胞膜结合,它能与受过刺激及凋亡细胞的细胞膜上的磷脂结合[6]。在哺乳动物的神经系统中,目前已经发现9种sPLA2的亚型(如ⅠB、ⅡA、ⅡC、ⅡE、ⅡF、Ⅲ、Ⅴ、Ⅹ和Ⅻ)[4]。哺乳动物中的 sPLA2与蛇毒毒液及蜂毒中的sPLA2有着密切联系。研究显示蛇毒sPLA2s的作用机制与人类的sPLA2s极其相似,并且从人类提纯分离出的sPLA2s其诱导的药理作用与蛇毒sPLA2s也极其相似[7-9]。本文对sPLA2诱导神经细胞凋亡机制的研究进展作一综述。
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替硝唑各种新制剂的临床应用
1 引言替硝唑(TNZ)是继甲硝唑(MNZ)之后研制的新一代硝基咪唑类抗原虫及抗厌氧菌药,化学名为1-[2(乙基磺酰基)-乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑.与甲硝唑相比,有疗效高、耐受性好、体内分布广等特点.对大多数专性厌氧菌及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等均有较强的抗生作用,临床主要用于厌氧菌的系统及局部感染,如口腔、肺、腹腔、女性生殖道、手术创口、皮肤软组织等部位感染,败血症,肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病[1].
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直肠类癌的外科治疗
类癌是神经内分泌系统肿瘤中组织分化较好、生长缓慢的低度恶性肿瘤.类癌在体内分布较广泛,超过70%的类癌发生在消化道内, 直肠类癌发生率仅次于小肠、占第二位[1] .由于所有的类癌均具有恶变倾向,因此必须重视对类癌的诊断与治疗.我院1999~2005年共收治直肠类癌27例(经病理检查确诊),现报告如下.
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舒贝洛与替硝唑葡萄糖注射液的配伍稳定性考察
舒贝洛(头孢呋辛钠,Cefuroxime Sodium)为半合成第二代头孢菌素,对大多数G+菌、G-菌均有效,对β-内酰胺酶稳定,临床应用日趋广泛.而替硝唑(Tinidazole)则是新一代硝基咪唑类药物,特点是抗厌氧菌、抗原虫的活性强,T1/2长,耐受性好,体内分布广泛,耐药性低.临床上在治疗细菌合并厌氧菌引起的混合感染时,常将抗厌氧菌药与抗菌药联合应用.本实验模拟临床用药浓度,对舒贝洛与替硝唑葡萄糖注射液的配伍进行了考察,旨在为临床合理用药提供依据,现报道如下.
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喹诺酮类抗菌药应用和研究的新进展
喹诺酮抗菌药是一类似1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸为基本结构的化学合成类抗菌药物[1],由于氟原子的引入,新一代喹诺酮类药物显示了抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广泛,细胞渗透力强及不良反应少,很少产生耐药性,价廉等优点,故得到了广大临床医生认可[2],已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要药物之一.
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H1和H2受体阻滞剂的联合应用
随着医学科学的发展,组胺及组胺受体的分布及作用越来越清晰.组胺受体有H1、H2、H s三种亚型,他们在体内分布广泛,在中枢组胺能神经元及外围的胃肠、气管、子宫、血管平滑肌等组织中.他们作用广泛,参与许多疾病尤其是变态反应性疾病的发病过程,是一种非常重要的因子.因此组胺受体阻滞剂的应用亦愈来愈广泛,新产品不断出现,组胺受体阻滞剂的联合应用也有很长的历史,近几年进展亦比较迅速,本文就此做一综述.